納米混懸技術在中藥制劑中的應用及發展趨勢

陳 麒

（湖北省應城市中醫醫院，湖北 應城 432400）

納米混懸技術在中藥制劑中的應用及發展趨勢

陳 麒

（湖北省應城市中醫醫院，湖北 應城 432400）

20世紀末，在藥物學領域興起了一種新型的給藥技術—納米混懸技術。這一技術可以增強難溶性藥物的溶解度，提高對生物的利用度，從而在一定程度上提高藥物制劑的科學性、有效性。逐漸在藥物制劑領域內受到廣泛關注，成為藥物制劑領域的討論熱點。在本文中，筆者根據工作經驗和對相關專業的學習，進行對納米混懸技術在中藥制劑中的應用及發展趨勢這一問題進行探討。希望給予相關研發人員一定的啟發。

納米混懸劑；難溶性藥物；應用

伴隨著我國經濟政治快速發展，我國藥物學術領域也有了較大的進步，所研發的中藥制劑的整體效果也越來越可靠，在一定程度上可以對以往中藥制劑的制備工藝、制劑質量、生物利用度低、劑型單一等問題進行了解決。主要因為，我國中藥制劑領域引進了納米混懸技術，該技術深入應用到中藥制劑的生產研發中，從而改善了中藥使用效果、提升了藥物的安全有效性，研發出了眾多現代中藥制劑。但是就目前我國制劑研發情況而言，還有較大上升空間，要想真正達到現代化和國際化的中藥制劑研發產業還需要進一步加強對科學技術的應用，促進中藥制劑的先進性[1-4]。

1 納米混懸劑

納米混懸劑（nanosuspension），是出現于20世紀末期的一項信息納米給藥系統。納米混懸劑的穩定劑一般是由純藥物粒子加入少量表面活性劑組成，在分散介質中還可進行高度分散，同時形成粒徑為10～1000 nm的亞微粒交替分散系統。通常情況下納米混懸劑的劑型多種多樣，其主要的給藥途徑共有三種：一為口服，在進行口服給藥時，由于藥物的粒徑非常小，而比表面積較大，使得藥物的載藥量總體較高，能夠提高口服時對藥物的吸收速度，保證藥物的生物利用度，另外藥物對孰膜具有較高的孰附性，還能夠在胃腸道部位停留更長的時間。二為注射，納米混懸劑的粒徑較小，進行注射給藥不會出現阻塞毛細血管的現象，同時在注射給藥中藥物載藥量比表面活性劑含量相對較高，可以保障注射藥物的安全性。三為吸入，由于藥物具有粒徑較小的特點和生物孰附性的特點，在進行吸入給藥時可以對肺泡巨噬細胞進行靶向給藥，可以有效提高人體呼吸道對藥物的吸收效果。

2 納米混懸技術在中藥藥劑中的應用

2.1 姜黃素：姜黃素是姜黃的重要活性成分，對于控制腫瘤細胞的擴散和生長具有重要意義，并且還具有一定的抗癌能力，整體毒素不良反應較小，是一種整體較為優良的藥物。但是姜黃素相比其他藥物，其穩定性和水溶性較差，生物利用度較低，不利于加強對姜黃素的利用工作。在此基礎上，可以采用納米混懸技術，通過溶劑蒸發技術進行制備姜黃素白蛋白納米混懸劑。其中將蛋白作為載體和凍干保護劑。利用納米粒的高度分散性和巨大的表面積，對于姜黃素的溶出速率進行提高，使得72 h體外累計釋藥率可達到96%。

2.2 燈盞花素：在菊科飛蓬屬植物短亭飛蓬燈盞細辛中可提取出燈盞花素，這是一種黃酮類的混合藥物，目前主要用于對腦供血不足、腦出血、冠心病等病癥的治療上。但是在使用過程中出現了口服生物利用度過低的問題，可以通過制備燈盞花素納米混懸劑進行解決，提高燈盞花素的生物利用度。另外，還可通過超濾法對藥物溶解度和溶出度的檢測，進行燈盞花素納米混懸劑和粗混懸劑在鼠體內部的藥動學研究工作。

3 納米混懸技術在中藥制劑中的發展趨勢

3.1 依據中醫藥理論加強研究中藥納米混懸給藥系統：因為量子物質的表面以及尺寸效應，會導致納米級別的藥物在進行加工時，其性質和特性有可能會產生一定的變化。同時，中藥本身的化學成本也較為復雜，就一種藥物而言，在使用過程中，藥物所有成分基本不使用于同一個部位，其釋藥機制也大有差異。所以研究中藥納米混懸給藥系統，必須以中醫藥理論為根本，只有這樣才能進一步深入研究系統的性質和成分以及藥理機制。

3.2 開展固體納米晶體內在相互作用的基礎研究：現階段，進行固體納米晶體再分散性能保護工作，大多數都利用以往的經驗進行選擇，從而制定出可靠的工藝參數。但僅僅利用經驗進行工作，存在一定的盲目性和重現性，不利于工作的有序開展。所以，在現有基礎上，有必要對固體納米晶體內在相互作用進行研究工作，探索納米混懸劑和納米晶體再分散后的液體整體性質，從而保證工藝參數以及固化方式的恰當。

3.3 促進中藥納米混懸給藥系統多元化：在利用中藥納米混懸給藥系統時，大多都把其應用在口服和皮膚給藥上，使用區域存在一定的局限性。相關研發人員可以加強對其他多種形式給藥系統的開發，例如肺部、眼部等。利用進行對粒子粒徑的控制或者藥物表明修飾等，實現靶向給藥，從而增加靶向部位的整體給藥濃度。

我國使用中藥的歷史源遠流長，中藥對于條例身體和治理疾病都有非常重要的作用。但是就中藥制劑綜合技術領域而言，存在著一定的缺陷，不利于中藥制劑的推廣和使用。所以，加強納米混懸技術在中藥制劑工作的應用，可以有效利于納米載藥系統的特點，推動納米中藥的發展。在未來，納米混懸技術一定會促進中藥制劑領域的革新，從而使中藥制劑領域形成一套規范、標準的體系。

[1] 岳鵬飛,王勇,萬晶,等.固體納米晶體給藥系統構建方法的研究進展[J].藥學學報,2012,47(9):1120-1127.

[2] 李之韜,王向濤,鄭歡,等.原人參二醇納米混懸劑的大鼠在體腸吸收研究[J].藥物評價研究,2015,38(2):175-179.

[3] 王懿睿,杜光.難溶性藥物納米混懸劑制備工藝及其應用[J].中國醫院藥學雜志,2008,27(11):1573-1576.

[4] 沈成英,中寶德,徐平華,等.靈芝三萜納米混懸凝膠劑的制備及其體外透皮研究[J].中草藥,2014,45(19):2770-2775.

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1671-8194（2017）19-0180-01