紅毛新堿固體分散體的制備及大鼠在體腸吸收研究

邵曉瑋，楊曉瑩，師亞玲，王嗣岑，盧 聞

(西安交通大學藥學院，西安 710061)

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·藥劑·

紅毛新堿固體分散體的制備及大鼠在體腸吸收研究

邵曉瑋，楊曉瑩，師亞玲，王嗣岑，盧 聞*

(西安交通大學藥學院，西安 710061)

目的 采用固體分散體技術改善紅毛新堿的溶解度，增加其胃腸道吸收。方法 以聚乙烯吡咯烷酮為載體，正交實驗設計優化紅毛新堿固體分散體制備工藝；大鼠在體單向腸灌流法考察腸道吸收情況。結果 紅毛新堿固體分散體的制備工藝為：紅毛新堿和載體質量比為1∶12；溶劑用量比為4∶3；溶劑蒸發溫度為65 ℃；冷凍時間為4h；制備工藝優化的固體分散體平衡溶解度為690.2±9.8μg·mL-1，比紅毛新堿提高了33倍，1h累積溶出百分率達94 %，比紅毛新堿提高近5倍；且固體分散體顯著提高了相同質量濃度紅毛新堿的在體腸吸收速率常數和表觀吸收系數(P<0.05)。結論 固體分散體技術提高了紅毛新堿的溶解度和溶出速率，增加了其腸道吸收。

紅毛新堿；固體分散體；溶出度；在體單向腸灌流法

陜西七藥是我國豐富草藥資源的一部分，紅毛七(Caulophyllum robustumMaxim)[1]作為陜西七藥的一種，主要含有生物堿和三萜皂苷等多種成分[2]。紅毛七來源于小檗科牡丹草屬植物類葉牡丹的根莖及根。民間用于治療風濕、類風濕等多種疾病，具有很高的開發價值[3]。紅毛新堿是利用細胞膜色譜技術從紅毛七中分離得到的一類新的生物堿類化合物[4]。藥理研究表明，紅毛新堿具有抗心肌缺血的活性，但其具有溶解度低、腸道吸收差和生物利用度低等缺點[5]。因此，改善紅毛新堿溶解度、增加體內吸收是進一步明確紅毛新堿藥理作用的關鍵步驟。……