異煙肼與牛血清白蛋白相互作用的光譜和電化學研究

王婉君， 馬 偉*， 孫登明

(淮北師范大學化學與材料科學學院，安徽淮北 235000)

蛋白質是生命活動的主要承擔者，是藥物發揮藥效的重要載體和靶分子，它能與進入體內的藥物小分子迅速的結合并達到動態平衡，從而發揮藥物的生物學功效[1,2]，因此研究具有藥理活性的小分子與蛋白質的相互作用，對于解析藥物發揮藥效的作用機理，揭示藥物藥效的實質內涵具有重要的意義，同時也是藥物動力學及臨床藥理學的重要內容。當前藥物小分子和牛血清白蛋白相互作用的研究已見報道[3,4]，但用電化學方法和熒光光譜法同時研究小分子與蛋白質的作用機制和測定方法報道較少。

異煙肼(INH)又稱4-吡啶甲酰肼，是異煙酸的酰肼，對結核桿菌有抑制和殺滅作用，其生物膜穿透性好，被列為首選抗結核藥物[5]。本文用自制的L-天冬氨酸修飾電極(PLA/GCE)，用循環伏安法研究了INH與牛血清白蛋白(BSA)的相互作用，測定了結合常數、結合位點數，并與熒光光譜法進行了比較。同時INH與BSA的作用具有定量關系，本文研究了測定的最佳條件，利用熒光光譜法和電化學方法對INH和BSA進行了測定，獲得了滿意的結果。

1 實驗部分

1.1 儀器和試劑

BAS100/W電化學分析系統(美國，BAS公司)；FP-6500型熒光光譜儀(日本，島津公司)；pHS-3C型精密酸度計(上海康儀儀器有限公司)。電化學實驗采用三電極體系：自制聚L-天冬氨酸修飾電極(PLA/GCE)[6]為工作電極，Ag/AgCl電極為參比電極，鉑絲為輔助電極。

BSA(國藥集團化學試劑有限公司)儲備液：2.0×10-4mol/L，按常規配制，在4 ℃左右保存，使用時再稀釋至所需濃度；……