新型給藥載體在逆轉腫瘤多藥耐藥方面的應用進展

劉向陽，范　青，馬　輝，程荔春，趙辰陽

(大連醫科大學附屬第二醫院 藥學部，遼寧 大連 116027)

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新型給藥載體在逆轉腫瘤多藥耐藥方面的應用進展

劉向陽，范青，馬輝，程荔春，趙辰陽

(大連醫科大學附屬第二醫院 藥學部，遼寧 大連 116027)

腫瘤多藥耐藥(multiple drug resistance，MDR)常出現于腫瘤治療過程中，目前逆轉腫瘤MDR的治療主要有化學藥物治療、天然藥物治療和基因治療等。部分化學藥物和天然藥物雖然在體內外都有明確的逆轉腫瘤MDR作用，但由于存在給藥途徑受限、給藥劑量較大、體內分布廣、靶組織濃度不高、毒副作用明顯等缺點限制了其臨床應用。近年來國內外學者將一些新型給藥載體如：脂質體、納米粒、微乳以及微球等作為逆轉劑的載體，在體內外開展逆轉腫瘤MDR的研究。本文就新型載體劑型包載逆轉劑在逆轉腫瘤多藥耐藥方面的應用研究進展進行綜述。

給藥載體；多藥耐藥；逆轉；腫瘤治療

[引用本文]劉向陽，范青，馬輝，等.新型給藥載體在逆轉腫瘤多藥耐藥方面的應用進展[J].大連醫科大學學報，2016,38(5)：500-505.

腫瘤多藥耐藥(multiple drug resistance，MDR)是指腫瘤細胞在接觸某種化療藥物后，對該藥物產生耐藥性的同時，也對其他一些未曾接觸的、與之化學結構不同、作用機制各異的藥物產生交叉耐藥性的現象。尋找能夠有效逆轉腫瘤MDR的抗腫瘤藥物成為當今腫瘤治療中亟待解決的問題[1]。

腫瘤MDR的耐藥機制十分復雜，主要有以下幾個方面：(1)P-糖蛋白過表達：P-糖蛋白(P- glycoprotein，P-gp)是一種分子量為170 kD的跨膜糖蛋白[2]，早在1976年由Ju Liano等人在耐藥的中國倉鼠卵巢癌細胞中發現，并由人類MDR基因家族中與耐藥相關的MDR1基因編碼[3]，發揮著具有ATP依賴性的“藥泵”功能，使腫瘤細胞產生典型的MDR表型[4]。……