4種中藥固體制劑吸濕性分析

江寧

4種中藥固體制劑吸濕性分析

江寧

目的 研究4種中藥固體制劑的吸濕性。方法 將4種中藥固體制劑內容物置于恒溫環境中，改變環境濕度，在一定的時間間隔內對于藥品進行稱重，計算藥品吸濕的增重后，對數據進行相關的數學回歸分析。結果 通過對于所測定的數據進行數學分析，描繪出吸濕時間曲線，等溫吸濕曲線，并的書相關的數學動力學方程。在溫度恒定，濕度變化的條件下，腸胃康膠囊，心腦通膠囊，胃康靈膠囊，咳特靈膠囊4種膠囊的吸濕方程以及吸濕速率方程會產生一定差異。結論 對于中藥固體制劑吸濕性的描述，可以通過測定相關的吸濕參數進行表征。

中藥固體制劑；相對濕度；吸濕性

對于固體的吸濕性產生的原因，主要是由于制劑中的藥物以及輔料兩個方面引起的。同時，在藥物制成不同劑型的過程中，藥物的粉碎、分裝等各個環節均有可能導致藥品的吸濕。固體的吸濕性主要由吸濕速率以及臨界相對濕度兩方面組成，分別從動力學以及熱力學兩個方面對于固體制劑的吸濕性進行考證。在本研究中，將就4種中藥制劑的吸濕性進行分析，為今后對于中藥制劑儲存環境濕度的要求提供一定的參考。

1 資料與方法

1.1 儀器與試劑 FA2004電子分析天平（天津計量天平儀器廠生產），電熱恒溫培養干燥箱（上海博訊儀器設備有限公司），腸胃康膠囊（購于連云港康緣藥業，批號：20081104），心腦通膠囊（購于南京正大天晴藥業，批號：20091118），胃康靈膠囊（購于廣州白云山藥業，批號：20100115），咳特靈膠囊（購于貴州百靈制藥有限公司，批號：20110124），稱量瓶，干燥器，氯化鈣（分析純）。

1.2 研究方法

1.2.1 吸濕增重百分率的測定 將上述4種中藥膠囊的內容物取出后，采用電分析天平精密稱重1.0g后置于稱量瓶中，并均勻攤開，將稱量瓶開蓋置于新加入氯化鈣的干燥器中放置1周時間后，使其4種膠囊內容物進行脫濕。7d脫濕后將這4種膠囊內容物進行精密稱定后，將其置于恒溫干燥器中（25℃），使不同的干燥器的濕度不同。每隔一段時間對于藥品的質量進行稱量。直至2次稱量結果不再變化后停止。

1.2.2 臨界相對濕度的測定 采用過飽和溶液飯，首先繪制吸濕曲線，之后將藥品放到不同鹽溶液的玻璃干燥器中，在恒溫干燥箱中進行保存，7d后進行精密稱定，并對吸濕百分率進行計算，以吸濕量對相對濕度作圖的吸濕平衡曲線，在拐點作兩切線，切線焦點對應的相對濕度，即為臨界相對濕度。

1.3 數據線分析

1.3.1 吸濕增重百分率的測定 吸濕增重百分率按照如下的公式進行計算：吸濕增重百分率（%）=(吸濕后樣品質量-吸濕前樣品質量)/吸濕前樣品質量×100%。

1.3.2 吸濕增重百分率-時間曲線 采用二項式回歸法對于吸濕增重百分率以及時間的函數關系進行確定后，得到一元二次方程如下：y=at2+bt+c(y：吸濕增重百分率，t：時間)

對上述方程進行一定的數學處理后可以得到[5]：

（1）初始吸濕速率v=b；

（2）吸濕平衡時間t=-b/2a。

2 結果

通過相關的數學回歸分析可以看出，在溫度恒定，濕度變化的條件下，腸胃康膠囊，心腦通膠囊，胃康靈膠囊，咳特靈膠囊4種膠囊的吸濕方程以及吸濕速率方程會產生一定差異。見表1、表2。

表1 在25℃和相對濕度30%時吸濕數據結果

表2 在25℃和相對濕度60%時吸濕數據結果

3 討論

固體制劑是一種常見的藥物制劑類型，據相關資料表明，在藥物制劑的各種劑型中，固體制劑類型占所有制劑類型的約90%[1]。主要是由于固體制劑具有穩定性好，儲藏以及運輸較為方便，對于患者來說也具有良好的順應性。對于生產廠家來說，固體制劑具有成本低廉的優點。因此在對于藥物成藥性考量中，經常講是否能用作固體制劑作為一大考量標準。

常見的固體制劑主要有片劑、顆粒劑、膠囊劑、散劑等，一般來說，固體制劑以片劑居多，經常用于口服給藥。有些顆粒劑、凍干劑等由于具有較好的溶解性，因此也可以作為注射劑使用[2]。

在固體制劑的生產過程中，一般的工藝流程是首先將原料藥物進行粉碎到一定的標準粒度后進行各種劑型的制備[3]。若將原料藥顆粒進行壓片操作，則可制備成片劑，若直接進行分裝，則所得劑型為散劑。若將原料藥進行溶解后，進行低溫速凍處理后進行真空干燥，所得的劑型則為凍干粉末，通常用作注射劑。

隨著我國醫藥事業的發展。傳統的中藥也在不斷的進行新劑型的研制。在傳統的中藥給藥方法中，經常是將其制成湯劑。但是往往具有味道等會使人產生一定的抵觸情緒。并且對于中藥湯劑，往往不能對于藥物進行定量處理，對于患者來說也存在一定的安全性問題。所以需要對于中藥進行新劑型的開發。首選應當為固體制劑。

對于傳統中藥進行固體制劑的開發過程中，往往是直接從天然植物中進行活動成分的提取。這樣進行固體制劑的開發還會帶來一個新的缺點，這種方法開發出來的固體制劑具有較高的吸濕性。在固體制劑中，若劑型具有較大的吸濕性[4-5]，則往往會導致藥物儲存、穩定性方面的問題，甚至會影響到藥物的作用效果。因此固體制劑的吸濕性參數是考量藥物的一大重要指標。

本文通過實驗研究的方式得出數據：在溫度恒定，濕度變化的條件下，腸胃康膠囊，心腦通膠囊，胃康靈膠囊，咳特靈膠囊4種膠囊的吸濕方程以及吸濕速率方程會產生一定差異。根據對數據的分析認為：在對于中藥固體制劑吸濕性的研究過程中，通過相關的吸濕平衡參數可以很好地對藥物的吸濕性進行考量，從而為藥物的相關儲藏運輸條件提供了足夠的參考。在藥品的放置時，應當將藥品盡可能的置于臨界相對濕度以下，這樣可以盡可能在藥物的穩定性等方面起到一定的保護作用。

相關文獻表明[6-7]，對于藥物吸濕性的研究中，若藥品的粒度過小，則更容易引起藥品的吸濕，主要是由于藥品的粒度過小，藥品的比表面積加大，與外界的接觸面積相對來說較大從而更容易與水分接觸，并產生相關的物理化學反應。

在新藥研制的過程中，往往十分注意對于吸濕性的研究，一般來說，吸濕性對于藥品的藥效等方方面面具有很大的關系，因此，一般來說，所選擇的輔料以及原料藥的物理化學性質應當進行透徹的研究[8]，從而處理好有關潮解吸濕的問題。

綜上所述，對于中藥固體制劑吸濕性的描述，可以通過測定相關的吸濕參數進行表征。

[1] 金宏.復方碳酸鈣泡騰顆粒劑處方篩選及吸濕性考察[J].安徽醫藥，2011，5(3)：221-222.

[2] 陸彬.中藥顆粒劑處方組成的探討[J].華西藥學雜志，2013，10(4)：229-233.

[3] 賈麗艷，徐廣彬，馮翰.三種不同配方輔料對消炎膠囊吸濕性的影響[J]．黑龍江醫藥，2000，13(2)：87-89.

[4] 丁志平，喬延.不同粒徑黃連粉體的吸濕性實驗研究[J].中國實驗方劑學雜志，2010，10(3):5-7.

[5] 郎軼詠，王強，梅麗娜，等.4種中藥固體制劑吸濕性研究[J].醫學導報，2010，29（10）：133-135.

[6] 李小芳,羅麗佳,舒予，等.熱熔擠出技術在中藥制劑中的應用與研究進展[J].中藥與臨床,2013,4(1):60-63.

[7] 李小芳,何倩靈,耿桂香，等.防潮輔料對黃芪多糖吸濕性的影響[J].中成藥,2011,33(5):800-803.

[8] 劉國平,趙立杰,馮怡，等.中藥制劑原料吸濕動力學初步探討[J].中國實驗方劑學雜志,2014,20(6):15-19.

10.3969/j.issn.1009-4393.2015.7.083

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