復方茶多酚/β—胡蘿卜素含片的研制

摘要：目的 提供一種結合明目和清神兩種主要功效的復方茶多酚/β-胡蘿卜素含片。方法 以β-胡蘿卜素和茶多酚為主藥，通過處方篩選，對制備工藝的研究，研制出一種處方配伍合適的含片。結果 通過質量檢測，確定了明目清神含片藥效檢測合格的最佳輔料環境。結論 本研究方法可制備出質量合格，明目清神兩種功效的含片。制造工藝簡單，容易控制，成本低廉，且生物利用度高。

關鍵詞：茶多酚；β-胡蘿卜素；含片

β-胡蘿卜素具有保肝明目的功效，茶多酚具有清神、抗氧化等廣泛的藥理作用。兩者能共同存在，其中β-胡蘿卜素作為增效劑能增強茶多酚的抗氧化性能。同時茶多酚能抑制β-胡蘿卜素的氧化分解，提高體系中β-胡蘿卜素的保存率。兩者按照比例和工藝共同作用能起到減低劑量，提高藥物的利用度和釋放吸收速率的效果。基于這一理論研制出明目清神含片。

1資料與方法

1.1儀器的選擇 電子天平（賽多利斯科學儀器（北京）有限公司）， CSIOI1型電熱鼓風干燥箱（中華人民共和國重慶試驗設備廠），單沖式壓片機（上海第一制藥機械廠），78X-2型片劑四用測定儀（上海黃海藥檢儀器廠），752單光束紫外可見分光光度計（上海菁華科技儀器有限公司），ZRS-4智能溶出試驗儀（天津大學無限電廠）。

1.2材料的選擇 茶多酚（河南正興食品添加劑有限公司），β-胡蘿卜素（上海嬌源實業有限公司），甘露醇（中國惠興生化試劑有限公司上海），乳糖（德國MEGGLE公司），蔗糖（南京化學試劑有限公司），阿斯巴甜（沈陽禾田香料有限公司），HPMC（Shanghai Colorcon）。薄荷油，微粉硅膠，滑石粉均符合藥用規格。

1.3方法

1.3.1處方前研究 配制10 μg/ml的茶多酚水溶液，進行全波長掃描，確定茶多酚水溶液的最大吸收波長為267 nm。

配制150 μg/ml的β-胡蘿卜素DMF溶液，進行全波長掃描，確定β-胡蘿卜素DMF溶液的最大吸收波長為462 nm。

稱取25 mg茶多酚用水溶解至100 ml容量瓶定容，分別移取溶液0.16，0.24，0.32， 0.40，0.48，0.56，0.64，0.72，0.80 ml至10 ml容量瓶定容，在267 nm處分別測定吸光度，作圖及回歸分析得標準曲線Y=0.0423X-0.0022，相關系數R2=0.9993。

稱取50 mg β-胡蘿卜素用DMF溶解至100 ml容量瓶定容，分別移取溶液1.50，2.00，3.00，4.00，5.00，6.00 ml至10 ml容量瓶中定容，在462 nm處測定吸光度，作圖及回歸分析得標準曲線Y=0.0027X+0.0184，相關系數R2=0.9991。

1.3.2工藝過程

1.3.2.1處方 茶多酚1000份；β-胡蘿卜素30份；填充劑1000份；矯味劑150份；潤滑劑10份；粘合劑適量。

1.3.2.2片劑的制備 按處方量稱取甘露醇、乳糖、蔗糖、阿斯巴甜，過60～150目篩，充分混合均勻。加入適量3% HPMC-E5溶液，制軟材，過10～60目篩濕法制粒。將顆粒于30℃～70℃烘干，過10～60目篩整粒。加入處方量薄荷油、微粉硅膠和滑石粉，并充分混合均勻制成混合輔料。按處方量稱取β-胡蘿卜素和茶多酚并混合均勻制成混合藥物。按處方量稱取混合輔料和混合藥物混合均勻，9 mm淺凹沖壓片，鋁塑包裝后即得。

1.3.3質量檢查

1.3.3.1外觀檢查 試驗所制的含片外觀為圓柱狀，淺粉色，片面光潔平滑，無暇點折皺，無裂片。

1.3.3.2硬度的測定 壓制硬度為3.5的片子作為最終硬度要求。

1.3.3.3 重量差異 根據CFDA附錄ⅠD，取供試品20片，精密稱定每片的重量，求得平均片重為0.265g，所檢測口含片的RSD<±3%。

1.3.3.4溶出度的測定 參考FDA的溶出度方法，依據其劑型，選擇該含片的溶出試驗條件如下：槳法，以去離子水900 ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，于5 min，10 min，20 min，30 min，45 min取樣并補充溶出介質。取出的樣品稀釋后采用紫外分光光度法在267 nm處進行測定吸光度A，并計算含片在5，10，20，30，45 min時的平均累計釋放度（n=6）分別為35.2%，75.7%，93.9%，99.9%，99.8%。

從以上溶出度結果可以看出，根據處方制得的含片在20 min時能崩解完全，在10 min～30 min內藥物能全部釋放完全。

2討論

本研究采用半干式顆粒壓片法，通過輔料的篩選，優化工藝條件，確定了更加適宜的處方。對含片進行了質量研究，結果表明該含片的外觀完整光潔、色澤均勻，硬度、溶出度度等均符合藥典要求。

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編輯/肖慧