陳國偉
自從上世紀九十年代初,第一個血管緊張素ⅡAT1受體阻滯劑(簡稱ARB)——氯沙坦(科素亞)問世以來,這類藥得到如火如荼的發展。目前臨床上廣泛使用的ARB類藥物除氯沙坦外,還有纈沙坦(商品名代文)、厄貝沙坦(商品名安博維)、替米沙坦(商品名美卡素)、奧美沙坦(商品名傲坦)和坎地沙坦(商品名必洛斯),共6種。
近年來,ARB類已經成為心血管病防治中具有舉足輕重的關鍵藥物,不僅用于治療高血壓,也廣泛用于冠心病、心力衰竭、慢性腎病和腦血管病的防治。本文將重點介紹的坎地沙坦,雖是后起之秀,卻是理想的全程保護心腦腎的ARB。那么坎地沙坦與其他ARB比較有何過人之處呢?
結構獨特,自然高效
ARB的療效與血管緊張素ⅡAT1受體結合的位點數和親和力高低有關。
研究證實,坎地沙坦具有獨特的化學結構,它與AT1受體結合的位點數最多,達4個位點,而氯沙坦是2個,纈沙坦為3個。在6種ARB中,坎地沙坦與AT1受體親和力最高,與AT1受體結合更緊密,而解離速度緩慢,使其作用時間更長,因此能持久阻滯血管緊張素Ⅱ與AT1受體結合,從而達到強效、持久平穩降壓,改善血管內皮和心腎功能,并能改善糖代謝。
鑒于上述原因,坎地沙坦不僅是ARB中的佼佼者,其常規用藥劑量也是最小的,一般情況下,8毫克坎地沙坦相當于20毫克奧美沙坦、80毫克替米沙坦、80毫克纈沙坦、150毫克厄貝沙坦或50~100毫克氯沙坦的藥效。
唯一能“預防”高血壓的藥
眾所周知,高血壓前期(編者注:即血壓正常高值)常是高血壓的后備軍,其中相當部分患者最終會變成高血壓患者,若能在尚未發展成高血壓病之前予以預防或延遲進入高血壓期,具有極其重要的臨床意義。……