虎杖中白藜蘆醇的研究進展

□ 程夢婷

虎杖是一種多年生灌木狀草本，屬蓼科，傳統上可用于治療關節麻痹、水火燙傷等。近年來，因白藜蘆醇和虎杖苷在預防和治療癌癥、心血管等疾病上有特殊功效，而二者又是虎杖的主要功效成分，虎杖成為一個研究熱點。白藜蘆醇的理化性質、作用功效以及虎杖中白藜蘆醇的提取分離均在各報道中出現。

1 簡介

1.1 白藜蘆醇

白藜蘆醇結構如圖：

白藜蘆醇是一種天然多酚類化合物，廣泛存在于自然界中，在虎杖、葡萄、花生等植物或果實中均有存在，目前至少已在21科、31屬的72種植物中發現。白藜蘆醇是許多植物在生長受到外界脅迫時分泌的一種植物抗毒素，在植物中可起到提高植物抗性的作用，對人類健康很有用處。1963年發現白藜蘆醇是某些草藥治療心臟疾病的有效成分，從此受到人們的重視。白藜蘆醇苷又稱虎杖苷，是白藜蘆醇的糖苷形式，酶在一定條件下化學轉化，可轉化為白藜蘆醇。

1.2 理化性質

白藜蘆醇分為順式和反式結構，反式結構是有效成分，但在紫外線照射時反式結構會轉變為順式結構，生理活性下降，因而白藜蘆醇要在低溫、避光的條件下保存。此外在虎杖中，存在白藜蘆醇和虎杖苷（白藜蘆醇苷）兩種形式，由于人體腸道中有糖苷酶的存在，虎杖苷會在腸道中被水解為白藜蘆醇和葡萄糖。白藜蘆醇在有機溶劑如丙酮等中的溶解度較大，而在水中幾乎不溶解 ，利用此性質可分離提純白藜蘆醇。

2 藥理作用

白藜蘆醇可提高植物的抗性，在心血管保護、血小板的聚集、肝臟組織保護、促進微循環等也有重要作用 。隨著對白藜蘆醇的研究深入，其對植物對人體的藥理作用也得到很大程度的擴充，白藜蘆醇越來越受到人們的廣泛關注。目前對白藜蘆醇的利用主要還處于直接利用植物體內少量存在的形式，不但效果受影響，而且植物藥中其他復雜的成分可能會影響到其藥效的發揮，但是隨著對其提取純化或合成的研究，在未來會成為一種新興的可被大眾接受的保健品主流。

3 研究進展

3.1 合成

因天然植物中白藜蘆醇含量較低，直接從植物中提取有成本高，得率低等限制性因素。因而近年來，國內外對白藜蘆醇的合成有了很大的進展。

白藜蘆醇的人工合成可分為化學合成和生物合成兩類，其中化學合成主要通過各種化學反應通過形成二苯乙烯骨架、順反異構化和去保護基三步合成白藜蘆醇；生物合成則主要通過基因工程使編碼白藜蘆醇的基因轉移至其他不產白藜蘆醇的植物體內，使被轉移植物具有抗病性增強的轉基因植株或成為可產生白藜蘆醇的轉基因植株，此外，通過轉基因技術等基因工程手段使虎杖中白藜蘆醇的含量增高也成為研究的一個熱點。就這兩種方法比較而言，生物合成法比化學合成法應用前景更為廣闊 。

3.2 提取

3.2.1 含量。白藜蘆醇廣泛存在于自然界的植物或果實中，在虎杖中的含量較其他植物高。白藜蘆醇在虎杖中的含量因虎杖的生長周期、產地等的不同而不同，此外，處理方法的不同也會對其含量有影響。

夏海武等人在優化了提取方法的基礎上，采用高效液相色譜的檢測方法，對虎杖的根、莖、葉中白藜蘆醇的含量進行了比較測定，檢測結果表明，虎杖根莖葉中均含有白藜蘆醇，多年生虎杖根中含量最多，1年生根中含量最少，僅為多年生根的1/38，因此，多年生虎杖的根部經常被用于白藜蘆醇的提取。

石瑞采用高效液相色譜的方法，對四川宜賓、都江堰等10個地區的虎杖中白藜蘆醇和虎杖苷的含量進行了測量，結果表明，不同地區的含量有所差異，且白藜蘆醇和虎杖苷的含量沒有固定的關系，而兩種成分在藥理上有相似的作用，因而在對虎杖進行質量評估時，不能以一種或者兩種單一成分的含量對其進行評價，應綜合考慮兩種含量，且在提取的過程中可考慮進行轉化策略，將虎杖苷轉化為白藜蘆醇，從而提高白藜蘆醇的產率。

李世學和劉建利等人同樣采用高效液相色譜的方法，對經過不同處理方法（烘干、晾干、甲醇新鮮提取）的虎杖中白藜蘆醇和虎杖苷的含量進行了測定，實驗結果表明，烘干或晾干處理后，虎杖中白藜蘆醇和虎杖苷的含量均有了一定程度的變化，晾干處理根皮部白藜蘆醇含量減少，而根髓和葉中的含量有所增加；烘干處理葉中含量有所增加，而根部不論根皮還是根髓部含量均下降。同時，實驗結果表明，不論是新鮮的還是經其他方法處理，虎杖的葉、根皮、根髓中白藜蘆醇的含量均遠低于虎杖苷的含量，因而，在白藜蘆醇的提取過程中，要采取一定的方法，使虎杖苷轉化為白藜蘆醇，從而提高白藜蘆醇的得率，降低生產成本，這將成為研究的重點。

張楠，劉建利通過實驗證明，適當的紫外線照射或一定濃度水楊酸的處理可誘導虎杖葉中白藜蘆醇的含量增加，且對嫩葉的誘導作用與老葉相比更明顯。該實驗可作為提取的又一發展，通過對原材料進行一定的處理，使其中白藜蘆醇含量增加，從而提高白藜蘆醇的提取獲得率，可降低生產成本。

3.2.2 提取方法及優化。根據白藜蘆醇和虎杖苷的理化性質，常用的提取方法有有機溶劑法、酶法、吸附法等。

王慧竹，于江濤等通過正交實驗法對有機溶劑提取法進行了優選，他們通過對提取時間、提取溫度、乙醇濃度、料液比等單因素進行了實驗，作為正交實驗因素與水平數的依據，之后進行正交實驗優選出最佳提取工藝，結果表明，最佳提取工藝為，乙醇濃度60%，料液比 1：15，提取溫度 80℃，提取時間 2h，工藝驗證較為穩定可靠，可用作參考。

田娜，周達麗等人對使用大孔吸附樹脂吸附法提取白藜蘆醇的工藝進行了研究，實驗結果表明，使用H103樹脂進行吸附和解吸，通過對靜態吸附和解吸、動態吸附和解吸進行研究，得出最優的吸附提取工藝，可用作吸附提取的參考。

向海艷,戴開金等人對酶法提取虎杖中白藜蘆醇的工藝進行了優化，同上述有機溶劑法一樣采取單因素實驗和正交實驗，綜合得出酶法提取的最佳工藝條件。酶法提取實驗中，酶的性質是一個主要的影響因素，如酶的溫度，作用的PH，酶濃度，底物濃度，酶解時間等，均是酶法提取的決定性因素，因而選用不同人的酶，所需的工藝條件可能也會有所差異。劉軼華等同樣對酶解法的工藝進行了優化。比較以上幾種提取方法，酶法提取較占優勢，主要優點為獲得率高，且作用條件溫和，可以進行調控，在環境問題越來越嚴重的今天，采用酶法對環境好，不易造成環境污染也是其主要優勢所在。

4 總結

近年來心血管疾病等的發病率明顯提高，白藜蘆醇因其藥理作用，其發展越來越受到關注，通過化學或生物合成法因步驟較多，且白藜蘆醇順反異構現象的存在，產品不純等現象限制了其發展；植物中直接提取的方法，又因植物中含量較低，從中提取獲得率很低，生產成本高，現在白藜蘆醇產品并不十分普及。但隨著其提取方法等的優化發展，特別是將虎杖中含量較多的虎杖苷高效轉化為白藜蘆醇，將成為以后提取白藜蘆醇的主要研究方向之一，白藜蘆醇產品也會隨著研究的深入變成更為普遍的保健品。