多條溶出曲線評價奧美沙坦酯片的質量

胡士現，楊 寧，蔣成猛，晏 芳

(昆明源瑞制藥有限公司研發中心，云南昆明651701)

奧美沙坦酯由日本Sankyo和美國Forest Laboratories開發，2002年5月以商品名Benicar在美國上市，同年8月在德國獲批準并在10月初以Olmetec上市之后得到英國、奧地利、荷蘭、希臘、西班牙、丹麥、挪威、芬蘭、法國、比利時、葡萄牙等多個歐盟國家的認可，用于治療高血壓。本品上市劑型為片劑，規格為5 mg、20 mg、40 mg 3種。于2006年8月在我國上市，商品名“傲坦”。該藥是一種新的血管緊張素Ⅱ受體抑制劑，該藥對不同程度的高血壓病人均有很好的療效。奧美沙坦酯難溶于水，藥物的溶出直接影響藥物在體內的吸收和利用，因此要對其進行溶出度檢測，溶出度試驗技術不僅已作為評價固體制劑內在質量的一種重要手段［1］，也是一種評價藥物在體內釋放和吸收的有效手段［2］。溶出度試驗的深入全面研究以及溶出曲線的精確客觀繪制，既可初步為體內生物利用度研究提供參考，也可以揭示各制劑工藝的差別和內在品質的優劣。本文以國外上市的制劑為參比制劑，考察自制奧美沙坦酯片在不同溶出介質中的溶出行為，并采用相似因子法評價藥品的內在質量。

1 實驗材料與儀器

奧美沙坦酯片參比制劑:批號110 010，第一三共制藥(上海)有限公司;奧美沙坦酯片:批號20 120 201、20 120 202、20 120 203，昆明源瑞制藥有限公司自制;奧美沙坦酯對照品:中國藥品生物制品檢定所，批號100 864－200 601，質量分數99.0%;乙腈:Merck KgaA，HPLC級;磷酸二氫鉀，AR，天津市風船化學試劑科技有限公司;氫氧化鈉:AR，國藥集團化學試劑有限公司;水為純化水?！?br>