·藥訊擷萃·

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FDA批準umeclidinium用于每日1次COPD維持治療

葛蘭素史克（GSK）4月30日宣布，美國食品藥品管理局（FDA）已批準umeclidinium作為氣流阻塞的慢性阻塞性肺病（COPD）患者每日1次的長期治療用藥。

IncruseEllipta（umeclidinium）為長效毒蕈堿拮抗劑，含有62.5 μg umeclidinium，通過Ellipta吸入器給藥。

據美國國家心肺血液研究所（NHLBI），COPD是一種包括慢性支氣管炎、肺氣腫或兼有兩種疾病的肺部疾病，累及約270萬美國人。

UmeclidiniumⅢ期臨床試驗包括7項臨床試驗，共納入隨機接受umeclidinium或安慰劑治療的2500余例COPD患者。

接受IncruseEllipta和安慰劑治療的患者常見不良事件為鼻咽炎（8% vs.7%）、上呼吸道感染（5%vs.4%）、咳嗽（3%vs.2%）以及關節痛（2%vs. 1%）。不推薦該藥物用于快速惡化或可能危及生命的COPD發作治療，也不推薦作為支氣管痙攣急性發作搶救治療。

還建議該藥物慎用于閉角青光眼患者和尿潴留患者，特別是前列腺增生或膀胱頸梗阻患者。

IncruseEllipta目前已獲準在加拿大和歐洲上市，在其他多個國家也正在接受審評。GSK稱，預計該藥物于2014年4季度在美國上市。

來源：愛思唯爾 2014-05-06

FDA批準抗血小板藥Zontivity用于心梗和卒中高危患者

2014年5月8日，美國FDA批準Zontivity（vorapaxar）用于心肌梗死、卒中或外周動脈疾病患者，以減少心梗、卒中、心血管相關的死亡和冠脈血管重建的風險。

PAR-1是一種可被凝血酶激活的受體，而凝血酶是一種有效的血小板激活劑。Zontivity是一種首創的蛋白酶激活受體1（PAR-1）拮抗劑，可以抑制凝血酶誘導的血小板激活，從而抑制血小板聚集。

批準該藥物主要基于一項納入26499例患者的大型臨床試驗——TRA 2 P TIMI-50。結果顯示，與安慰劑相比，在其他抗血小板藥物（如阿司匹林或氯吡格雷）的基礎上加用Zontivity可降低心肌梗死、卒中、心血管相關死亡和血管重建的風險（主要終點）；在3年期間，風險從9.5%降至7.9%，平均每年降低0.5%。

而早在今年1月15日，FDA循環和腎臟藥物顧問委員會（CRDAC）以10:1的投票建議批準該抗血小板藥物Zontivity用于有心梗病史患者，以減少血栓事件。

如同其他同類藥物一樣，Zontivity也可能給病人帶來潛在的出血風險，TRA 2 P TIMI-50研究中，Zontivity組發生中度或重度出血的幾率為4.2%，安慰劑組為2.5%。所以該藥品的說明書中，有相關提示病人需要在專業的指導下才可使用該藥品。

來源：醫脈通 2014-05-13

安進抗癌藥Vectibix獲FDA完全批準

安進（Amgen）5月23日宣布，FDA已批準Vectibix（帕尼單抗，panitumumab）聯合FOLFOX（一種基于奧沙利鉑的化療方案），用于野生型KRAS（外顯子2）轉移性結直腸癌（mCRC）患者的一線治療。此次批準，標志著Vectibix成為首個也是唯一一個與FOLFOX聯合用于野生型KRAS mCRC一線治療時能夠提供顯著生存利益的生物制劑。同時，此次批準，也使此前加速單藥療法批準轉變為完全批準。

此外，FDA也批準了therascreen KRAS RGQ PCR試劑盒，該試劑盒由QIAGEN開發，用作Vectibix的伴侶診斷試劑盒。

Vectibix的獲批，是基于III期PRIME和ASPECCT研究的數據。PRIME在野生型KRAS（外顯子2）mCRC患者中開展，數據表明，與FOLFOX化療組相比，Vectibix+FOLFOX聯合用藥組無進展生存期（PFS：9.6個月vs 8.0個月，p=0.002）取得了統計學意義的顯著改善，并顯著改善了總生存期（OS:23.8個月vs 19.4個月）。

ASPECCT研究中，將Vectibix作為單藥療法，并與愛必妥（Erbitux，通用名：西妥昔單抗，cetuximab）進行了對比，數據表明，在總生存期（OS）方面，Vectibix達到了相對于Erbitux的非劣性（non-inferior）主要終點。

關于Vectibix：

Vectibix于2006年9月首次獲FDA批準，作為一種單藥療法，用于標準化療（含氟尿嘧啶、奧沙利鉑、伊立替康）后已發生癌細胞擴散的結直腸癌患者的治療，是FDA批準的首個全人源化抗EGFR抗體，該藥的獲批，是基于疾病無進展生存期（PFS）數據。

Vectibix可與某些癌細胞上的表皮生長因子受體（EGFR）結合以減慢腫瘤生長速度，并在某些病例中縮小腫瘤體積。

來源：生物谷 2014-05-26

Durata公司抗生素產品Dalvance獲FDA批準

Durata制藥5月26日宣布，抗生素產品Dalvance（dalbavancin）注射液獲FDA批準，用于治療由革蘭陽性菌（包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌，MRSA）導致的急性細菌性皮膚和皮膚結構感染（ABSSSI）。

Dalvance是首個也是唯一一個獲批用于ABSSSI治療的雙劑量方案的靜脈注射（iv）抗生素，首次給藥1000 mg，隨后500 mg給藥一周，每次給時間大于30分鐘。

Dalvance是第二代、半合成脂糖肽，將一個親脂性側鏈加入到一種增強的糖肽主鏈，該藥在體外對多種革蘭陽性菌（包括MRSA和化膿性鏈球菌）及其他鏈球菌種細菌均表現出殺菌活性。

Dalvance的獲批，是基于Dalvance的整體臨床項目，該項目包括21項臨床試驗，其中5個III期研究涉及約3000例患者。研究數據表明，與對照方案相比，Dalvance具有非劣性，達到了研究的主要和次要終點。

來源：生物谷 2014-05-27

FDA批準首個鼻用睪酮凝膠Natesto

加拿大生物技術公司Trimel于5月29日宣布，FDA批準首個鼻用睪酮凝膠Natesto用于成年男性與內源性睪酮缺失相關疾病的替代治療。

Natesto（testosterone gel，睪酮凝膠）是一種雄激素，主要用來治療先天或后天的原發性或低促性腺素性功能減退癥，可通過鼻部涂藥器自我給藥，給藥過程只需幾秒，可最大限度地減少婦女或兒童二次接觸睪丸激素的風險。

據保守估計，近1300萬美國男性睪丸激素水平低下。目前的治療辦法是通過使用外源性睪酮制劑恢復生理學睪酮水平，包括（涂抹）外用凝膠劑、皮下小球、透皮貼劑、肌內注射劑、口服片劑，以及一個頰貼劑。

Natesto是首個、也是目前唯一的睪酮鼻用凝膠制劑，它采用計量泵的形式，每個泵內含有5.5 mg睪酮。推薦每次使用的睪酮劑量是11 mg，因此每次使用2個泵（一個鼻孔一個），一日三次，每日的睪酮使用劑量是33 mg。

Natesto在年齡＜18歲男性中的安全性和療效尚未得到驗證。該藥禁用于男性乳腺癌，以及已有或疑似前列腺癌。此外，伴有慢性鼻炎的患者也不宜使用。

FDA批準Natesto基于一項多中心、開放標簽、為期90天的3期臨床試驗結果。該研究在美國各地臨床研究中心觀察Natesto對男性性腺功能減退患者的治療效果。統計學分析顯示，Natesto對73例患者具有明顯療效，能使其中90%的患者睪酮水平恢復至正常范圍。

來源：醫脈通 2014-05-30