我國藥物新劑型研究進展

鄭立發(fā)，周建平，呂慧俠

（中國藥科大學(xué)藥劑學(xué)教研室，江蘇 南京210009）

目前，國內(nèi)在藥物新劑型方面的研究較多，尤其專注于納米給藥系統(tǒng)的研究，如以新型高分子材料作為給藥載體，同時修飾以具有靶向功能的蛋白、多肽、單克隆抗體等生物材料，最后制成復(fù)合物、納米晶體、納米粒、脂質(zhì)體、膠束等劑型。本文通過查閱2012年我國學(xué)者在國內(nèi)外期刊上發(fā)表的論文，分類概述我國在納米制劑、微球、亞微乳、復(fù)合物、納米晶體、立方液晶以及碳納米管等藥物新劑型方面的研究進展。

1 納米制劑

大多數(shù)抗腫瘤藥物生物利用度低、副作用大，而粒徑為1～1 000 nm的納米囊、納米球、脂質(zhì)納米粒、脂質(zhì)體、納米乳和聚合物膠束等納米給藥系統(tǒng)具有提高藥物靶向性、降低藥物毒副作用等優(yōu)點，因而成為抗腫瘤藥物制劑的首選考察劑型。

1.1 高分子材料載體

目前用于制備納米給藥系統(tǒng)載體的高分子材料，主要為合成的可生物降解的高分子聚合物，如聚乳酸(PLA)、乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)、聚氰基丙烯酸烷酯(PACA)和多肽等；另一種則是被大量用于實驗研究的可生物降解的天然高分子材料，如殼聚糖、明膠、海藻酸鈉及透明質(zhì)酸等多糖類材料。

透明質(zhì)酸(hyaluronic acid，HA)及其衍生物因具有良好的生物相容性、可降解性、高黏彈性以及與細胞表面特異受體專一性結(jié)合的能力而被廣泛用作藥物載體，以達到藥物增稠、藥物緩釋、促進藥物透皮能力及靶向性的目的。利用HA的靶向性而將其用于載體時，其可在靶腫瘤組織中透明質(zhì)酸酶的作用下，釋放出其他載體或藥物而發(fā)揮作用?！?br>