一種新型亞酞菁熒光探針的合成、表征及動物活體成像研究

張泱泱，申劍冰，姚 成

(南京工業(yè)大學(xué) 理學(xué)院，南京210009)

一種新型亞酞菁熒光探針的合成、表征及動物活體成像研究

張泱泱，申劍冰，姚 成

(南京工業(yè)大學(xué) 理學(xué)院，南京210009)

以4-氨基鄰苯二腈、無水ZnCl2、葉酸等為原料，經(jīng)固相合成法制備了三取代氨基亞酞菁鋅(NH2-Sub-Pc-Zn)，進一步通過酰胺反應(yīng)合成了葉酸修飾的三取代氨基亞酞菁鋅(FA-Pc)。采用MTT方法評價了NH2-Sub-Pc-Zn、FA-Pc以及四取代氨基酞菁鋅(NH2-Pc-Zn)對Hela細胞的毒性，毒性試驗表明，加入2 mg/mL FA-Pc，Hela細胞的抑制率超過60%；同時研究了FA-Pc的活體成像特性，近紅外熒光成像結(jié)果表明，F(xiàn)A-Pc定向聚集在裸鼠的腫瘤肝腎部位且可以穩(wěn)定12 h。因此說明FA-Pc可用于活體肝癌的選擇性成像。

癌細胞；葉酸；亞酞菁

酞菁及金屬酞菁由于具有奇特的光電性能，多年來一直受到廣泛研究，在電致發(fā)光、催化、生物分子探針等領(lǐng)域顯示了很好的應(yīng)用前景[1]。對高熒光三階量子化產(chǎn)率[2]的酞菁配合物進行功能性修飾[3]，可以使得酞菁配合物在生物近紅外探針領(lǐng)域中成為明星分子。Chen等[4]以四氨基鋁酞菁為紅區(qū)熒光底物，構(gòu)建了過氧化物酶和H2O2的熒光分析測定方法。Chen等[5]以四磺酸基鋁酞菁為熒光探針，構(gòu)建了血清蛋白、白蛋白及球蛋白熒光測定方法，并討論了酞菁配合物與牛血清白蛋白的相互作用。呂豐等[6]設(shè)計合成了半乳糖酞菁近紅外熒光探針，其設(shè)計的分子探針改善了酞菁的分子溶解性、生物相容性，并且可以靶向性地定位腫瘤細胞。黃劍東[7]利用Si的配位能力，合成了一種新型軸向酞菁硅配合物，該配合物用葉酸進行修飾，可以作為特異性選擇宮頸癌細胞的近紅外探針。……