呋喃西林溶液處方和制備方法的改進及其穩定性觀察

鞠增娟

【摘要】 目的 探討呋喃西林溶液的處方與配制方法，以提高其穩定性。方法 按改進的處方組成、配制方法制備呋喃西林溶液，用紫外分光光度法測定呋喃西林的含量，通過留樣觀察法對呋喃西林溶液作穩定性實驗。結果 改進法制備的呋喃西林溶液穩定性好，放置6個月以上不析出棕紅色沉淀。結論 改進后的處方科學，配制方法操作簡單、準確，能夠很好的控制呋喃西林的質量，切實地解決了臨床實際應用的難題，具有很好的實用價值。

【關鍵詞】 呋喃西林溶液；處方；制備方法；穩定性觀察

doi：10.3969/j.issn.1004-7484（s）.2013.08.045 文章編號：1004-7484（2013）-08-4150-02

呋喃西林溶液主要用于多種革蘭陽性及革蘭陰性菌引起的耳、鼻、皮膚疾病，常用于腔道沖洗、濕敷及皮膚感染，是臨床應用多年、效果確切的外用制劑，但在大量配制及儲存過程中，特別是秋冬低溫季節，常易析出棕紅色沉淀，從而影響質量及療效，本實驗對原處方及配制方法進行了改進，并通過留樣觀察法進行了穩定性考察，現報告如下：

1 儀器與試藥

UV-910型紫外分光光度計；呋喃西林、氯化鈉、苯甲酸鈉；可控溫電冰箱；DG-1多功能恒溫箱。

2 處方及配制方法的改進

2.1 改進處方 呋喃西林0.2g，氯化鈉8.5g，苯甲酸鈉2g，純化水加至1000ml。

2.2 制備工藝 取苯甲酸鈉、氯化鈉溶解于20%量的熱純化水中，加熱至沸騰后加入呋喃西林，并在配制過程中充分攪拌，使完全溶解，并保持溶液沸騰狀態3-5分鐘，加純化水至全量，攪勻，冷卻至常溫，過濾，取樣測定其含量，合格后分裝，經100℃流通蒸汽30min滅菌，即得。

3 含量測定方法

精密量取本品2ml，置50ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（中國藥典2005年版二部附錄ⅣA），在375nm的波長處測定吸光度，按C6H6O4N4的吸收系數（E1%1cm）為790計算，即得。[1]計算：C6H6O4N4%（g/ml）=Ax0.03165（g/ml）。

4 穩定性考察及結果

4.1 改進法與原制備方法對呋喃西林溶液澄明度影響的比較 按原《中國醫院制劑規范·西藥制劑》第2版[1]的處方、配制方法（A組）及本文改進的處方、工藝（B組）分別配制呋喃西林溶液各50瓶（每瓶500ml），再將各組的每10瓶分為一小組，分別在0℃、5℃、10℃、15℃、25℃的冰箱或電熱恒溫箱中觀察一周，后取出觀察各溶液的澄明度，見表1。

5 討 論

5.1 處方及配制方法 《中國醫院制劑規范·西藥制劑》第2版[1]的處方為呋喃西林0.2g，氯化鈉8.5g，苯甲酸鈉1g，純化水加至1000ml；具體配制為取呋喃西林、氯化鈉、溶于適量熱純化水中，濾過，自濾器上加純化水使成1000ml，攪勻，灌封，滅菌，即得。但在實際工作中因呋喃西林在水溶液中的溶解度較低（通常為1：4000-5000（g/g））而使呋喃西林的溶解較為困難，同時我們觀察到呋喃西林溶液在低溫貯存條件下（如秋冬季節）易析出結晶或棕紅色沉淀，我們便依據盛國榮的研究[2]，增加助溶劑苯甲酸鈉的使用量為0.2%，并改進配制方法，另考慮到呋喃西林在臨床還常用于腔道沖洗，為保證溶液衛生學合格，我們在測定呋喃西林溶液含量合格分裝后，將其經100℃流通蒸汽30min滅菌，但考慮在加溫滅菌后，呋喃西林易分解，濃度出現下降的因素，建議應酌情增加呋喃西林的配制投入量。

5.2 澄明度影響的比較 呋喃西林溶液遇光，色澤會逐漸加深，一般應在密閉、避免光條件下保存，但我們還發現呋喃西林溶液在低溫貯存條件下（如秋冬季節）易析出結晶或棕紅色沉淀，本文便通過試驗1對A、B兩組呋喃西林溶液的澄明度進行了考察，結果顯示：改進組僅在0℃出現1瓶結晶，而中國醫院制劑規范組在0℃、5℃、10℃分別出現了3、2、1瓶結晶，因而顯示改進的處方及配制方法在澄明度方面優于原處方及工藝。

5.3 有效期的考察 我們以改進的處方及配制方法制備了三批次的呋喃西林溶液，并對其穩定性進行了考察（試驗2），數據顯示：呋喃西林溶液穩定性好，在避光、密閉、室溫環境中有效期可保存6.0個月以上，因而改進后的處方科學，配制方法操作簡單、準確，具有很好的實用價值。

參考文獻

[1] 中華人民共和國衛生部藥政局.中國醫院制劑規范·西藥制劑[M]第2版.北京：中國醫藥科技出版社，1995：7-10.

[2] 盛國榮.苯甲酸鈉對呋喃西林的助溶作用[J].中國醫院藥學雜志，1997，17（6）：264.