某院口服緩控釋制劑的臨床應用及存在問題

彭學榮

（云南省祿豐縣人民醫院藥劑科，云南 楚雄 651200）

某院口服緩控釋制劑的臨床應用及存在問題

彭學榮

（云南省祿豐縣人民醫院藥劑科，云南 楚雄 651200）

目的 了解我院口服緩釋、控釋制劑在臨床中的應用情況，促進臨床合理用藥。方法 調查我院2012年1月至12月門診處方、住院醫囑，就口服緩釋、控釋制劑在應用中存在的問題進行分析。結果 我院口服緩釋、控釋制劑在臨床應用中存在用法、用量不正確，給藥頻次錯誤等問題。結論 藥學人員應加強藥學服務工作，指導醫師、患者正確使用口服緩釋、控釋制劑，以保證患者用藥安全、有效、經濟、合理。

口服；緩釋制劑；控釋制劑；臨床應用

近年來，隨著藥用高分子材料的廣泛應用及給藥系統研究的深入，制藥工藝水平的提高，緩釋、控釋藥物制劑日益增多，國外該類制劑產品已達300余種600多個規格[1]，國內緩釋、控釋制劑也在不斷增加，實際上市品種已達幾十種。正確合理使用緩釋、控釋制劑，充分發揮其作用特點，值得關注。

1 緩釋、控釋制劑的特點

1.1 概述

口服緩、控釋制劑作為一種較新劑型，它克服了常規制劑一日給藥頻繁、使用不便而且血藥濃度起伏很大、有“峰谷”現象、不良反應多等缺點，可較持久釋放藥物，減少用藥頻率、降低血藥濃度“峰谷”現象、提高藥效和安全度[2,3]。緩釋制劑系指用藥后能在體內較長時間持續釋放藥物以達到延長藥效目的的制劑。控釋制劑是指藥物在設定的時間內自動以設定的速度釋放，使血藥濃度長時間恒定在有效濃度范圍內的制劑。緩釋、控釋制劑是一種長效制劑，是通過藥劑設計來獲得減慢藥物釋放速率的藥理屏障，藥物依靠自由擴散、基本骨架的生物降解或溶蝕以及滲透壓的作用突破屏障緩慢釋藥，使藥物在體內達到穩態血藥濃度的時間控制在8～12h，達到減少給藥次數的目的。

1.2 優點

1.2.1 降低給藥頻率，方便給藥，提高患者的順應性

對于半衰期短或需要多次給藥的藥物制成緩釋或控釋制劑可以減少服藥次數，如從每天3～4次減少至1～2次，大大提高患者依從性，尤其適用于心血管疾病和糖尿病等需要長期服藥的慢性病患者。

1.2.2 減少血藥濃度波動 ，提高藥物療效，降低毒副作用

常規制劑不論口服或注射常需要一日幾次給藥，不僅使用不方便，而且血藥濃度起伏很大，有“峰谷”現象，血藥濃度高時，可產生不良反應甚至中毒，血藥濃度處于“波谷”時可能在有效濃度以下，不能發揮藥效。而緩釋、控釋制劑提供平衡持久的有效血藥濃度，克服了“峰谷”現象，降低了藥物的毒副作用，提高了臨床用藥的安全性與有效性，這對于需長期用藥的患者，臨床意義尤為顯著。

1.2.3 增加藥物的穩定性，降低藥物對胃腸道的刺激性

有些藥物制成一般制劑，在貯藏期間容易發生氧化或水解反應而變質失效、或口服后經胃酸作用而破壞，制成緩釋或控釋制劑后，使其化學穩定性增加或口服后不被胃酸所破壞。普通制劑口服后在胃腸道中迅速崩解溶出，對胃腸產生較大的刺激作用，制成緩釋制劑則可降低藥物溶出過快所造成的對胃腸道的刺激。

1.2.4 治療費用降低

雖然應用緩釋制劑最初的花費與普通制劑相比較高，但從全程治療花費上看，緩釋制劑具有一定優越性，可減少用藥總劑量，以最小劑量達到最大藥效。

1.3 缺點

緩釋、控釋制劑不能靈活調節給藥方案，釋藥速率相對較慢，藥物起效也較慢，且制備工藝復雜、成本高，價格較常規制劑昂貴。制備工藝稍有不慎，藥物的釋放速度就難以符合設計要求，甚至出現藥物的突釋現象，產生毒性反應。

2 我院口服緩控釋制劑的臨床應用情況

目前我院應用的口服緩釋、控釋制劑有非洛地平緩釋片，吡貝地爾緩釋片、雙氯芬酸鈉緩釋片、氯化鉀緩釋片、鹽酸嗎啡緩釋片、鹽酸坦洛新緩釋膠囊、硝苯地平控釋片等。在使用中存在著一些醫師對緩釋、控釋制劑的劑型特點缺乏了解，錯把緩釋、控釋制劑給藥次數按普通制劑常規給藥次數給藥，有的醫師對于病情輕的病例，把只能整片吞服的緩釋、控釋制劑開出服用1/2、1/3、2/3等劑量的情況。如：雙氯芬酸鈉緩釋片的正確給藥方法為每天1次，每次1片，醫師卻開出每次1片，每天3次或每次半片，每天3次；非洛地平緩釋片平均半衰期為25h，每日早晨服用1次即可，而有的醫師卻開出每天用2次或3次的醫囑；鹽酸坦洛新緩釋膠囊的正確給藥方法為成人每日1次，每次1粒或2粒（0.2或0.4mg），整粒吞服，有的醫師卻開出了每日2次，每次1粒或2粒（0.2或0.4mg）的醫囑。

3 討 論

我院的口服緩釋、控釋制劑在臨床應用中存在不合理現象，主要是給藥次數不合理、掰斷使用、劑量過大等，以服用次數過多的差錯率最高，與文獻報道的用藥次數過多的差錯率占品種的60%以上一致[4]。出現這些現象的原因，主要是由于一些臨床醫師不了解緩釋、控釋制劑的特點，把緩釋、控釋制劑當作常規制劑來給藥，還可能和臨床醫師潛意識地執行每天3次的醫囑有關[5]。因而，藥師應加強藥學服務工作，加強與臨床醫師的溝通，經常向臨床醫師介紹藥物新劑型的特點、使用方法及執行醫囑注意事項，使臨床醫師及時了解新劑型的優缺點，正確使用緩釋、控釋制劑，發揮藥物應有的療效，減少患者的治療費用。藥師在發出藥品時要向患者詳細交代緩釋、控釋制劑的正確服用方法及注意事項，使藥物治療真正達到安全、有效、合理、經濟的目的。

[1] 張南生,張秀華.口服緩釋控釋制使用中存在的問題[J].中國藥師,2003,6(7):436.

[2] 畢殿洲.藥劑學[M].4版.北京:人民衛生出版社,2001:401.

[3] 朱蘭,顧鵬,李健.口服緩控釋制劑研究進展及臨床應用[J].現代預防醫學,2008,35(10):1984.

[4] 毛萬岳.新型中藥緩控釋制劑的研究現狀及進展[J].中國現代醫生,2008,46(1):149-151.

[5] 沈斌,馮小敏,周美華.我院現有口服緩、控釋制劑及其不合理用藥分析[J].安徽醫藥,2007,11(10):942.

R969.3

A

1671-8194（2013）29-0283-02