藥食兩用中藥桑椹的研究進展

[摘要] 桑椹是一種中國沿用千年的傳統中藥，可藥食兩用。現代研究表明，桑椹中含有多酚、揮發油、多糖及氨基酸等化學成分。具有抗氧化、保護肝臟、降血脂、保護心腦血管系統、抗菌等藥理作用，本資料就此查閱了近年來有關桑椹研究的文獻，并對其進行綜述。

[關鍵詞] 桑椹；化學成分；藥理作用

[中圖分類號] R284 [文獻標識碼] A [文章編號] 2095-0616（2013）01-52-03

桑椹為桑科植物Morus albal L.的干燥果穗[1]，又名桑果、桑棗、烏椹等。味甘酸、性寒，歸心、肝、腎經，始載于《唐·新修本草》具有補肝益腎、養血生津、滋液熄風、潤腸通便的作用，主治肝腎陰虛、目暗耳鳴、津液不足、血虛便秘、內熱消渴、凜病、關節不利、神經衰弱等癥[2]。現代藥理學的研究證明桑椹具有抗氧化、降血脂、保護心腦血管系統、保護肝臟、抗菌等藥理作用，被廣泛應用于食品，藥品以及保健品行業。為了更好開發和利用桑椹資源，本資料查閱了近年來有關桑椹研究的文獻并就此進行綜述。

1 桑椹的化學成分研究

桑椹中含有豐富的多酚、揮發油、氨基酸及多糖等多種化合物。迄今為止，已經分離并完成結構解析的達150余種。

1.1 多酚

多酚類物質具有抗突變、抗氧化、抗腫瘤、抗衰老等藥理作用。桑椹中的多酚類物質主要有蘆丁，花青素和白藜蘆醇等。耿旦等[3]通過RP-HPLC法測定了桑椹中蘆丁的含量，不同產地的桑椹中蘆丁的含量最多可達0.510 4 mg/g。花青素又稱花色素，花青素在天然狀態下以糖苷的形式存在，即花色苷。其母核為2-苯基苯并吡喃陽離子，屬于黃酮類化合物。桑椹中所含的花青素主要屬于矢車菊類色素。Qin C等[4]通過紫外-可見光譜法、高效液相色譜法、液質聯用法和氫核磁共振法共同確定了桑椹中花青素主要是：矢車菊素-3-O-蕓香糖苷（60%）、矢車菊素-3-O-葡萄糖苷（38%）

以及微量的天竺葵-3-O-葡萄糖苷和天竺葵-3-O-蕓香糖苷（2%）。Hassimotto NM等[5]的研究表明桑椹中的花青素由矢車菊素-3-葡萄糖苷（79%）和矢車菊素-3-蕓香糖苷（19%）組成。白藜蘆醇是一種有效的天然抗癌成分，朱祥瑞等[6]的研究表明桑椹果皮中含白藜蘆醇0.128 mg/g是葡萄中所含白藜蘆醇質量的5倍。

1.2 揮發油

揮發油成分是桑椹香氣的主要來源，曉華等[7]通過水蒸氣蒸餾法提取桑椹中的揮發油成分，并利用GC-MS技術對其進行成分分析。最終確定了桑椹揮發油的主要成分是1-甲氧基-4-（2-丙烯基）苯（31.8%），糠醛（16.31%），（n）-1，7，7-三甲基二環[2，2，1]庚-2-酮（6.45%）。最近，陳娟等[8]也采用溶劑萃取結合GC-MS技術，從桑椹中提取出近50種揮發成分，主要是高級脂肪酸、脂肪酸酯、脂肪醇、芳香醇、脂肪醛及脂肪酮等，其中高級脂肪酸的相對含量很高，是桑椹香氣重要的前體物質。而桑椹香氣則主要由己醛、壬醛、己醇、3-甲基-丁醇、2，3-丁二醇、苯乙醇和3-羥基-2-丁酮組成。

1.3 多糖

多糖是一種由10個以上單糖分子通過糖苷鍵連接而成的高分子聚合物，是生物體內的主要能量儲存物質，并且具有廣泛的生物活性。胡海梅[9]采用高效凝膠滲透色譜（HPGPC）、傅立葉變換紅外光譜（FT-IR）、氣相色譜（GC）和氣相色譜-質譜聯用色譜儀（GC-MS）對桑椹多糖FMAP-2進行分析，確定單糖其組分包括：葡萄糖（34.8%）、塔羅糖（25.47%）、阿拉伯糖（22.78%）、半乳糖（8.60%）、甘露糖（4.49%）和果糖（3.87%）。

1.4 氨基酸

劉朝良等[10]運用835-50型氨基酸自動分析儀，對桑椹中的氨基酸成分進行了分析，得出結論：桑椹中含有天冬氨酸等16種氨基酸，其中人體必須的氨基酸有甲硫氨酸、纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、賴氨酸、蘇氨酸、色氨酸、苯丙氨酸，占到所含氨基酸總量的11.16%。

1.5 其他物質

除以上提到的幾種化學物質之外，桑椹中還含有生物堿、維生素、多種礦物質及微量元素等物質。

2 桑椹的藥理作用

2.1 抗氧化

桑椹具有良好的抗氧化作用，對多種自由基都有一定的清除能力。近幾年的研究表明桑椹的抗氧化活性物質主要是多酚類、黃酮類以及多糖[11-12]。江巖等[13]研究了藥桑椹花青素的體外抗氧化作用，并與白桑椹花青素和黑桑椹花青素做了對比，以Vc和蘆丁為對照，測定了其對DPPH自由基、羥自由基、超氧自由基和烷基自由基的清除能力。結果表明，桑椹花青素對以上各類自由基均有一定的清除能力，其抗氧化的能力與花青素的含量成正相關性。李升鋒等[14]研究了多個品種桑椹的Vc、花色苷、總酚和總抗氧化能力及相關性，通過實驗發現，桑椹中的花色苷和總酚是其抗氧化作用重要的物質基礎，桑椹的總抗氧化能力與花色苷和總酚含量之間均存在著相關性，其相關系數達到顯著水平（P<0.01）。張文娜等[11]以維生素E類似物為對照，考察桑椹多糖對超氧陰離子、羥基、DPPH自由基的清除能力及對亞油酸氧化活性的抑制能力。結果顯示其對以上自由基均有一定的清除能力并能抑制亞油酸氧化活性。顧瑋蕾等[12]通過研究發現不同濃度乙醇的桑椹提取物都有一定的抗氧化能力，同時經過分析得出桑椹中主要的抗氧化有效成分來自于水溶性成分。

2.2 降血脂

高血脂是引起人類動脈粥樣硬化性疾病的主要危險因素。研究顯示桑椹能夠有效的調節血脂，保護心腦血管系統。袁保紅等[15]通過實驗證實黑桑椹能提高大鼠的谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-Px）、紅細胞超氧化物歧化酶（SOD）、膜結合酶（Na+-K+-ATP酶）活性，使高密度脂蛋白含量增加，提高大鼠紅細胞膜脂的流動性，并降低脂質過氧化產物丙二醛（MDA）含量及血液總膽固醇含量；與對照組相比，處理組抗動脈硬化指數顯著升高，差異有統計學意義（P<0.05）。說明桑椹具有活血、降血脂和抗動脈周樣硬化的能力。最新研究也表明桑椹具有降血脂的功效，桑椹多糖能使2型糖尿病（T2DM）模型大鼠的甘油三酯（TG）、總膽固醇（TCH）及低密度脂蛋白（LDL）水平顯著降低，差異有統計學意義（P<0.05）。并顯著提升高密度脂蛋白（HDL）的水平，差異有統計學意義（P<0.05）。達到調節血脂的作用[16]。Liu LK等[17]發現桑椹花青素能抑制低密度脂蛋白的氧化，減少對巨噬細胞的刺激，有效預防動脈粥樣硬化，保護心腦血管系統。

2.3 降血糖

持續的高血糖會破壞人體的內環境，引起一系列生化病理改變，影響各個臟器的功能。王瑞坡等[18]最近研究了桑椹乙酸乙酯萃取物（EEM）對鏈脲佐菌素（STZ）誘導的糖尿病大鼠的降糖作用。結果發現EEM能顯著降低糖尿病大鼠血糖和糖化血清蛋白的濃度，并刺激胰島素分泌。有效控制血糖水平。田春雨等[16]通過T2DM大鼠模型的建立，并測定空腹血糖（FBG），糖化血紅蛋白（HbA1C），胰島素（Ins）的含量，研究桑椹多糖的降血糖功效，得出與模型組相比治療組的FBG，HbA1C顯著下降，而使Ins水平顯著升高，差異均有統計學意義（P<0.05）。表明桑椹多糖能使T2DM模型大鼠的血糖降低，同時促進Ins的分泌。胡海梅[9]則發現桑椹多糖能降低高血糖小鼠的血糖，但是對正常小鼠的血糖無明顯影響。

2.4 保護肝臟

活性氧自由基引發的氧化應激反應是多種肝病發病的共同病理生理基礎。桑椹中所含的花青素能清除體內過剩的自由基，抑制氧化應激反應的發生，保護肝臟。余晶等[19]應用H2O2誘導Huh7細胞凋亡作為氧化應激誘導肝細胞凋亡的模型，并通過細胞增殖檢測、免疫印跡試驗和ROS測定的檢測，發現花青素對H2O2引起的Huh7細胞氧化應激損傷所導致的細胞死亡有抑制作用，該作用與花青素的含量呈量效遞增關系。Tsuda等[20]使用大鼠建立氧化應激模型來驗證矢車菊-3-O-β-D-葡萄糖苷（C3G）對缺血再灌注所引起的氧化性損傷是否有保護作用，結果表明C3G對缺血再灌注所引起的氧化性損傷能有抑制作用，能起到保護肝臟的作用。張曉麗等[21]通過研究發現花青素對由于CCl4氧化所致肝損傷的小鼠紅細胞膜中SOD、CAT、血漿GSH-Px活性的降低及血漿ALT、AST活性的異常升高有抑制作用；并能降低紅細胞膜中MDA含量及肝臟指數，提高肝糖原水平及脾臟指數、胸腺指數，保護由CCl4引起的肝臟組織損傷。

2.5 抗癌

有研究表明桑椹能抑制癌細胞轉移，有成為新一代抗癌藥物的潛力。金振柳[22]從分子水平上研究了桑椹治療腫瘤的機理，證明桑堪提取物可抑制小鼠基質金屬蛋白酶-13（MMP-13）的活性，并且隨著提取液濃度的增大，抑制作用增強。Huang等[23-24]利用C57BL/6小鼠模型研究桑椹花青素對癌細胞轉的抑制作用，結果發現桑椹花青素能有效抑制黑色素瘤細胞的生長和轉移，該作用與Ras/PI3K通路有關。之后，又經過進一步研究發現桑椹花青素能通過p38/p53和c-jun通路誘導胃腺癌細胞凋亡。

2.6 抗菌

桑椹還具有抗菌作用。鄧義書[25]通過實驗驗證桑椹果渣多酚純化物對大腸桿菌最明顯的抑菌濃度為0.3%，對金黃色葡萄球菌最明顯的抑菌濃度為0.3%，桑椹果渣多酚純化物對大腸桿菌和金黃色葡萄球菌的最低抑制濃度均為0.006 25%。段江蓮等[26]研究了桑椹紅色素對細菌等常見微生物的抑制作用，結果表明桑椹紅色素的抑菌能力與濃度呈正比，最低抑菌濃度為4.5%；與環境介質pH值呈反比，抑菌pH值范圍為2～5；對細菌的抑制作用為：大腸桿菌>金黃色葡萄球菌>枯草芽孢桿菌；對霉菌和酵母菌幾乎沒有抑制作用。

2.7 其他

Tong等[27]研究證實桑椹中所含的矢車菊3-O-β-D-葡萄糖苷（C3G）對神經細胞損傷具有保護作用。Yang等[28]發現桑椹水提物是一種新的TLR4受體激活劑，能誘導Th1細胞的免疫應答反應，調節免疫系統的功能。Ke Z等[29]近期通過研究證實，矢車菊素-3-葡萄糖苷（C3G）能減輕乙醇誘導的氧化應激反應，保護發育中的大腦細胞。張林建[30]則利用負重游泳實驗得出結論：桑椹醇提物能使小鼠的抗疲勞能力增強。

3 討論

3.1 發展前景

桑椹具有明確的藥理作用，其中抗氧化、調節血脂、保護肝臟的作用尤為明顯，同時，桑椹還具有藥食同源的特點，市場發展潛力巨大，但質量標準的缺乏，嚴重影響了其產品的品質。而桑椹產品則僅有保健酒類等少數幾種，類型較為單一，鑒于此，盡快地制定出質量標準以規范桑椹藥材質量，開發新的桑椹產品，是現階段開發桑椹市場急需解決的難題。

3.2 小結

桑椹富含人體必需的多種營養成分，藥理作用明確，可以作為保健品，藥品或者食品添加劑應用于醫藥和食品行業。桑椹中的多酚類，多糖類等活性成分提取工藝簡單易行，含量可靠，具有廣闊的市場前景和科研價值。同時，桑樹是我國常見的一種經濟植物，種植面積大，能提供豐富的桑椹資源。綜上所述，加強對桑椹資源的利用，加大對桑椹的研究力度，更規范、更合理、更有效地開發和利用我國桑椹資源是非常有必要的。

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（收稿日期：2012-11-19）