美FDA批準依西那肽一周1次用控釋注射劑Bydureon治療2型糖尿病患者

2012年1月，美國FDA批準了Amylin制藥有限公司和Alkermes有限公司合作開發的依西那肽（exenatide）控釋注射用懸浮液Bydureon，用作飲食和運動療法的附加藥物改善成人2型糖尿病患者的血糖控制水平。依西那肽屬胰高血糖素樣肽-1受體激動劑，能像人腸促胰島素胰高血糖素樣肽-1一樣通過對胃、肝、胰腺和腦的多樣效應協同一致地產生餐后血糖水平降低作用。依西那肽在美最早于2005年6月獲得批準，但當時獲準上市的為需一日2次注射的即釋制劑Byetta。

Bydureon系采用Alkermes有限公司的專有可生物降解性微球體類長效藥物制劑技術制備，1次皮下注射即可持續1周穩定地緩慢釋放依西那肽，大大提高了治療的便利性和患者的依從性。Bydureon以自我注射方式用藥，是FDA迄今批準的第一個和唯一一個一周1次用降血糖藥物。不過，Bydureon不應用于治療1型糖尿病和酮酸中毒患者，亦不推薦用作2型糖尿病患者的首用降血糖藥物。

FDA是主要依據Bydureon臨床開發計劃數據作出上述Bydureon批準決定的。其中一項關鍵性的代號為DURATION-5的直接對照研究顯示，2型糖尿病患者經分別接受Bydureon一周1次注射或Byetta一日2次注射治療24周，結果他們的糖化血紅蛋白A1C值分別降低1.6和0.9個百分點，體重分別減少5.1和3.0磅。Bydureon的降血糖療效顯著優于Byetta。

Bydureon治療的最常見不良反應惡心的發生率也較Byetta大為降低，兩組的發生率分別為14%和35%。Bydureon治療的其它常見不良反應包括腹瀉、上呼吸道感染和注射部位結節，但無嚴重低血糖癥。需予指出的是，若Bydureon與其它降血糖藥物如磺酰脲類藥物聯合使用，則低血糖癥風險將會提高。因此，此時可能需予下調磺酰脲類藥物的用藥劑量。另外，上市后研究提示，依西那肽治療可能與急性胰腺炎相關，故臨床上須注意用藥患者、特別是首次使用依西那肽治療初期患者的相關體征和癥狀。