醫藥快訊

新藥快遞

Tesamorelin獲準用于治療HIV感染者腹部脂肪過量

美國FDA于2010年11月10日批準Theratechnologies公司研發的新藥替莫瑞林（通用名為Tesamorelin，商品名為Egrifta）上市，同意將該藥用于治療伴有脂肪代謝障礙的HIV感染患者，減少其腹部過量脂肪。

生長激素可與多種靶細胞（軟骨細胞、成骨細胞、心肌細胞、肝細胞和脂肪細胞）的特定受體發生相互作用而產生藥理作用。替莫瑞林是一種合成的生長激素釋放因子（GRF）類似物，可作用于垂體生長激素細胞，促進內源性生長激素的合成和釋放，從而調節脂肪細胞的生理功能，達到減少脂肪合成的目的。

在臨床研究中，替莫瑞林最常見的不良反應包括關節痛、注射部位紅斑和瘙癢、腹痛、水腫、肌痛。臨床研究還發現該藥能夠使胰島素樣生長因子-I（IGF-I）和胰島素樣生長因子結合蛋白-3（IGFBP-3）的水平升高，因此治療期間應密切監測患者的IGF-I水平，對于IGF-I水平持續升高的患者，應考慮停止用藥。但該藥對其他垂體激素（包括促甲狀腺素、促黃體激素、促腎上腺皮質激素和促乳素）沒有顯著影響。該藥不是常規的體重控制藥，也不能提高患者對抗HIV藥物治療的依從性，因此在適應證方面有限制。

（來源：http://www.fda.gov）

美國FDA批準治療轉移性乳腺癌的新藥Eribulin Mesylate上市

2010年11月15日，美國FDA批準衛材公司研發的新藥－甲磺酸艾日布林（通用名為Eribulin Mesylate，商品名為Halaven）上市，該藥的適應證為曾經至少接受過兩種化療方案（以蒽環類和以紫杉烷為基礎的化療方案）治療的轉移性乳腺癌患者。

甲磺酸艾日布林是一種從黑色軟海綿（Halichondria Okadai）中提取的一種有化療活性的藥物，能夠抑制微管的生長期（但不影響其縮短期）并阻礙微管蛋白形成非生產性聚合物。該藥物通過抑制微管蛋白，阻斷癌細胞的有絲分裂過程，使之停止于G2/M期并破壞紡錘體，最終因為長時間阻礙癌細胞的有絲分裂而導致其死亡。

臨床試驗中，對照組分別進行化學治療（包括長春瑞濱、吉西他濱、卡培他濱、紫杉烷、蒽環類等藥物）和激素治療。結果顯示，接受甲磺酸艾日布林治療組的總生存率明顯優于對照組，且風險比也較對照組更低。

該藥常見的不良反應包括中性粒細胞減少、貧血、乏力/疲勞、脫發、周圍神經病變、惡心、便秘等。需要注意的是，該藥有延長QT間期的作用，因此對于充血性心力衰竭、緩慢性心律失常、使用其他延長QT間期藥物以及電解質異常的患者，使用該藥時應監測其心電圖和電解質，并禁止對先天性QT間期延長綜合征患者使用該藥。

（來源：http://www.fda.gov）

藥研動態

膽固醇酯轉移蛋白抑制劑Anacetrapib III期臨床試驗取得積極結果

默克公司于2010年11月7日宣布其在研的膽固醇酯轉移蛋白（CETP）抑制劑Anacetrapib的Ⅲ期臨床試驗結果，該藥的有效性和安全性都達到了終末指標，將有望成為他汀類藥物的附加藥物或用于不能耐受他汀類藥物的患者以降低血脂。

CETP通過介導脂質在不同脂蛋白之間的轉運，調節脂代謝。它將膽固醇酯從高密度脂蛋白（HDL）顆粒轉移給富含三酰甘油（TG）的極低密度脂蛋白（VLDL）和低密度脂蛋白（LDL），同時將TG逆向轉運給HDL。Anacetrapib通過抑制CETP的轉運功能，可提高血漿中的高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平。

這項Ⅲ期臨床試驗的受試者為冠心病或高危冠心病患者。試驗結果顯示，Anacetrapib與安慰劑相比能夠顯著提高患者的平均HDL-C、平均載脂蛋白（apo）A-1（HDL的主要蛋白成分）水平，并降低平均LDL-C、平均apo B（導致動脈粥樣硬化脂蛋白的主要蛋白成分，包括LDL）、平均非HDL-C、平均脂蛋白（a）（一種LDL樣顆粒）水平。另外，兩組受試者的血壓變化、電解質以及醛固酮水平都沒有顯著差異，試驗中也沒有出現橫紋肌溶解的病例。

（來源：http://www.drugs.com）