中藥緩釋制劑研究進展

黃延路

（黑龍江省農墾總局八五二農場醫院藥劑科，黑龍江 牡丹江 155620）

緩釋制劑也稱為長效制劑或延效制劑，是指通過恰當的制劑方法，使藥物在體內緩慢釋放，延長藥物的吸收、分布和代謝過程，延長藥物在體內作用時間的一類制劑。西藥緩釋制劑的研究方面已日趨成熟，相對而言，中藥在緩釋制劑方面的研究就顯得有些滯后。為了促進中藥緩釋制劑發展，造福廣大患者，本文總結了中藥緩釋制劑的發展過程，展望了其發展前景，提出了發展策略。

1 緩釋制劑的特點

患者服用傳統劑型藥物后，體內的血藥濃度往往低于有效的最低血藥濃度，即使達到有效的最低血藥濃度又往往維持時間短。因此，為了達到治療的目的，并且考慮到降低藥物副作用，患者需要采取多次服藥的方式，這導致患者服藥的依從性下降。緩釋制劑的出現克服了以上不足，提供了平穩、持久的血藥濃度。緩釋給藥具有以下優點：①減少了患者用藥的次數，提高了患者的服藥依從性；②可使患者體內的血藥濃度平穩、持久，既降低了藥物的副作用，又提高了療效；③可以避免一些藥物對患者消化系統的刺激性。

2 中藥緩釋制劑的劑型

2.1 骨架型緩釋制劑

骨架型是緩釋制劑中最常見的一種劑型，主要有3種：①水溶性骨架，常用羧甲基纖維素（CMC）、羥丙基甲基纖維素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等為骨架材料；②脂溶性骨架，常用脂肪、蠟類物質為骨架材料；③不溶性骨架，常用不溶性無毒塑料為骨架材料[1]。如以羥丙基甲基纖維素為骨架材料，將乳糖與大黃提取物與其混合均勻，再經過壓制而成的大黃緩釋片，就屬于骨架型緩釋制劑[2]。

2.2 薄膜包衣緩釋制劑

薄膜包衣緩釋制劑是將藥物包裹在一定厚度的衣膜內，以達到緩釋的目的。目前用于衣膜的材料主要有：蠟質材料，微孔材料，胃、腸溶性薄膜材料以及復合材料等。此類緩釋制劑是基于薄膜腔內的滲透壓而導致藥物的擴散釋放的原理制成的，即藥物分子溶出擴散出薄膜[3]。

2.3 胃內漂浮滯留片

顧名思義，此種類型緩釋片能懸浮滯留于胃液中，主要用來治療胃部的慢性疾病。苦參素緩釋片就是以十六醇作為助漂劑，以HPMC為骨架材料制成的胃內漂浮滯留片，研究表明，其緩釋效果明顯。

2.4 生物黏附性緩釋片

它是將對生物黏膜有一定親和性的高分子物質作為藥物載體而制成的緩釋制劑。這種制劑不但具有緩釋性能，還具有定位性能。以羧甲基纖維素鈉為藥物載體，將黃柏等中藥制成的復方中藥口腔黏膜黏附緩釋片就屬于此類緩釋制劑[5]。

2.5 緩釋微囊和緩釋微球

微囊或微球的直徑一般為幾微米至幾百微米，它以高分子材料為微囊壁殼而將藥物包裹起來，使其不僅具有緩釋作用，還具有靶向作用。如以明膠和阿拉伯膠為囊材，采用復凝聚法制備姜黃素緩釋微囊，就屬于此類。研究表明該微囊具有很好的緩釋作用[6]。

3 中藥緩釋制劑發展的策略及前景

3.1 發展策略

首先，要在藥物動力學原理、輔料的選擇、加工成型工藝和藥效評價等方面借鑒西藥緩釋制劑發展的理論， 采用現代化的提取、分離技術，選擇新型高分子輔料等研制中藥緩釋制劑。其次，積極合理的利用中藥藥物動力學的研究成果，能使中藥緩釋制劑的研發更加準確、有效，縮短研發周期。最后，以中醫藥傳統理論為指導，研究中藥原有劑型的用藥途徑，考慮中藥多種成分的協同作用，合理發展中藥緩釋制劑。

3.2 發展前景

祖國中醫中藥歷史悠久，理論深厚，療效確切，副作用小。無論從理論上還是在實踐上都可以說明中藥緩釋制劑具有廣闊的發展前景。同時，服用中藥緩釋制劑也是改善患者服藥依從性，提高人們生活水平的必然要求。目前，中藥緩釋制劑的發展還停留在較低水平，劑量小，療效確切的成藥還很少。因此，必須采用先進的制劑技術研究、開發中藥緩釋制劑，這也是發展祖國傳統中醫中藥業的必然趨勢，必然要求。其前景十分美好。

[1]李俊松,馮怡,徐德生.中藥緩、控釋制劑研究現狀及思考[J].中成藥,2007,29(4)：563-567.

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[4]尹莉芳,賀敦偉.苦參素胃內滯留緩釋片的研制及犬體內生物利用度研究[J].中國新藥雜志,2005,14(12)：1432-1435.

[5]周東新.清潰口腔緩釋膜的研制與臨床[J].基層中藥雜志2002,1(6)：11-13.

[6]潘振華,劉煥龍.姜黃素緩釋微囊的制備工藝研究[J].中成藥,2007,29(9)：1302-1304.