藥物神奇制導

人們常會有這樣的感覺：周圍生癌癥的人好像越來越多了。確實如此，最近幾年，我國癌癥發(fā)病率處于較快上升的趨勢。1970年，中國肺癌發(fā)病人數(shù)位居全球第4位，經(jīng)過短短40余年，目前已上升至第1位。目前，針對肺癌缺乏立竿見影的治療手段，其死亡率長期高居各種惡性腫瘤之首。

20世紀90年代以來，一些對肺癌有較好療效的新型抗腫瘤藥物陸續(xù)研發(fā)出來，使中晚期肺癌患者的預后有了很大的改善。然而，這些新藥的療效不夠理想。幸運的是，最新的分子生物學的發(fā)展使人們對肺癌癌變、侵襲轉(zhuǎn)移的分子機理，以及一些生物信號傳導通路的認識得到進一步加深，為肺癌的早期診斷和治療提供了新的方法。

臨床試驗的分子“靶場”

癌細胞經(jīng)?；祀s在健康組織中，一般化療方法在殺死癌細胞的同時，也不可避免地損壞了健康組織。如今，有一類藥品卻很不一般，它能夠跟蹤疾病，準確“射中”病灶的“靶心”，這種藥物被稱為“分子靶向治療”。

“分子靶向治療”可以看成是一種“生物智能導彈”，就是說，這類新藥能夠像激光制導導彈一樣，準確地尋找到并殺死癌細胞，而對于正常的組織細胞影響很小。目前，已有多種分子靶向治療的藥物問世，已在臨床治療中嶄露頭角。盡管這些新藥的治療效果尚有待于進一步驗證，不過我們可以確信的是：“分子靶向治療”正在給肺癌患者帶來福音。腫瘤的靶向治療已取得了長足的進步，使過去很多不能治療的疾病得到了有效的控制。

用移植了人類前列腺腫瘤組織的實驗鼠進行的實驗證明，這種“智能導彈”分子沒有對機體的其他任何組織造成損害。這種藥物對乳腺癌也有同樣的效果，用它治療前列腺癌和乳腺癌的動物實驗已經(jīng)取得成功。

科學家們認為，即使在動物身上做了大量的實驗，取得了有利的數(shù)據(jù)，也并不意味著這些藥物對于人類疾病必定具有顯著療效。所以，在推廣這些藥物之前，必須再做臨床試驗。而完成這一切則需要大量的志愿者參加，讓他們服藥后再跟蹤藥物在體內(nèi)吸收和排泄的過程。通常，科學家還需要弄清服用該新藥的最小劑量和最大劑量，以及服藥后引起的毒副作用的情況。

為了盡可能使得統(tǒng)計數(shù)據(jù)符合實際情況，志愿者人群中還必須設計對照試驗。對照者服用的都是安慰劑，而且，哪一個志愿者服藥劑，哪一個志愿者服用安慰劑，本人是完全不知情的，是隨機服用的。在做了大量臨床試驗以后，大批數(shù)據(jù)就進入電子計算機的數(shù)據(jù)庫。經(jīng)過全面分析以后，電腦就得出該新藥的服用方案。

有魔法的“子彈”

目前，研究人員針對具體病癥尋求能夠?qū)ΠY下藥的“導彈藥物”。怎樣才能達到“有的放矢”呢?首先，應該千方百計地去推斷，到底有哪些化合物的分子能夠?qū)Σ≡畹摹鞍屑毎碑a(chǎn)生作用；其次，應該弄清楚什么樣的載體能將化學物質(zhì)運送到目的地。

新一代“生物導彈”的出現(xiàn)，標志著藥物能像那些長著眼睛的定向?qū)椧粯樱M入人體后，直奔病灶，達到安全有效的治療。第一代“生物導彈”，名叫單克隆抗體。研究發(fā)現(xiàn)，每種入侵人體的細菌都有相應的抗體對付它，若用癌細胞產(chǎn)生的抗體與某種毒素結(jié)合起來，能消滅百分之百的在培養(yǎng)中的癌細胞，而不傷害任何正常細胞。于是“克隆”出單一的專攻此癌細胞的抗體，然后把放射性極強的“彈頭”附在抗體上，以致命的放射性攻擊癌細胞。德國科學家從患有肝癌的病人身上抽出紅細胞，放在溶液中，在零攝氏度下，用10萬伏電壓下進行瞬時放電，對細胞“鉆孔”。待孔鉆好后，把抗癌藥物放到溶液中。然后，利用濃差效應的作用，使藥物隨孔滲入紅細胞的內(nèi)部。這時，再升溫到32℃，紅細胞封了口，就成為抗肝癌的“藥物導彈”。將這種“藥物導彈”重新注入人體之后，它可以隨著血液流動，紅細胞到達肝臟后，藥物也隨之到達，并在這里發(fā)揮抗癌作用。由于“藥物導彈”是在到達目的地后才起作用，能夠一舉命中，因而具有很高的治療效力。

研究中，科技人員發(fā)現(xiàn)了一種奇異的物質(zhì)，名叫脂質(zhì)體。這種物質(zhì)主要由磷脂組成，具有類細胞結(jié)構(gòu)，進入體內(nèi)易被網(wǎng)狀皮系統(tǒng)吞噬，因而激活了機體的自身免疫功能。因此，科學家利用脂質(zhì)體的這種被動的靶向特性，將毒副作用大、在血液中穩(wěn)定性差、降解快的藥物包裹在脂質(zhì)體內(nèi)，在病灶部位堆積釋放，便能達到定向給藥。這就是被喻為第四代靶向給藥的“生物導彈”，人稱脂質(zhì)體技術(shù)。

脂質(zhì)體主要輔料是磷脂，而磷脂在血液中消除極為緩慢，所以，脂質(zhì)體藥物在血液循環(huán)系統(tǒng)保留時間長，使病灶部位得到充分的治療。正因為這樣，科學家利用該技術(shù)將一大批已知高毒性活性藥物用作“生物導彈”的彈頭，如抗癌藥、抗生素類藥、抗真菌類藥、抗寄生蟲類藥、蛋白質(zhì)或多肽類藥物等，安全有效地應用于臨床治療，減輕了患者的病痛，極大地提高了治療效果。同時，還可將單克隆抗體連接到脂質(zhì)體上，借助于抗原與抗體的特異反應，將載藥脂質(zhì)體定向送入體內(nèi)病灶。也可以將基因載入脂質(zhì)體中，利用脂質(zhì)體特殊的運載“本領(lǐng)”，實現(xiàn)基因修補。

引入納米技術(shù)

納米的顆粒很小，只有10億分之一米那么大。癌癥患者使用的化療藥物毒性很大，科學家打算使用納米材料將藥物包裹起來制成納米膠囊，讓藥物在人體內(nèi)達到緩釋的效果。

將藥物制成納米藥物導彈，讓藥物導彈直接殺死癌細胞。納米藥物導彈上的單克隆抗體可以識別癌細胞，從而保護體內(nèi)其他細胞不受藥物侵害。納米技術(shù)應用于腦血栓病人，則可以讓病人免受開顱之苦。給人體注射一種納米材料包裹的抗血栓藥物，這些藥物可以隨著納米的微小顆粒在血液中自由游走，最終走到患處，消除病癥。

納米技術(shù)還可以用于癌癥的診斷，在納米膠囊中裝入熒光物質(zhì)，當納米膠囊中的藥物與癌細胞結(jié)合時，癌細胞就會帶上熒光，就可以通過熒光裝置看到癌細胞。除此之外，納米技術(shù)還可以應用于其他病癥的治療。糖尿病病人由于不能口服胰島素，每天都需要注射胰島素，非常痛苦。下一步，研究人員打算采用納米技術(shù)使胰島素免受胃酸降解，從而令胰島素變成一種可口服的藥物。