臨床研究表明,治療輕中度高血壓,“沙坦”家族與“普利”家族(血管緊張素轉化酶抑制劑)、倍他阻滯劑、鈣拮抗劑以及利尿劑同樣有效,而且其耐受性更好。在高血壓、心力衰竭和腎臟病患者的治療中,“沙坦”家族在防止靶器官損傷、減少心血管發病和死亡方面具有積極作用。當前,“沙坦”家族的臨床研究正不斷向縱深發展,應用前景十分廣闊。
代表藥物亮相
“沙坦”家族的代表藥物有氯沙坦、纈沙坦、伊貝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯等,它們的作用如下:
氯沙坦(科素亞)高血壓、糖尿病腎病、腦卒中
纈沙坦(代文)高血壓、糖尿病腎病、心肌梗死后、心力衰竭
伊貝沙坦(安博維)高血壓、糖尿病腎病
替米沙坦(美卡素)高血壓
坎地沙坦酯(必洛斯)高血壓、心力衰竭
秘密武器大比拼
雖然同屬一個家族,成員們還是各有各的絕招。
氯沙坦商品名科素亞,是第一個誕生的“沙坦”家族成員。口服易吸收,生物利用度33%,降壓作用可維持24小時。常用劑量為50~100毫克。氯沙坦還可降低尿酸,與利尿劑(如氫氯噻嗪)合用降壓作用增強,現已有氯沙坦+氫氯噻嗪復方制劑,如海捷亞(默沙東制藥公司)。
纈沙坦商品名為代文,口服易吸收,生物利用度23%。常用劑量為80~160毫克/天。服用1個月后,性功能會有所改善。與利尿劑合用降壓作用增強,已有纈沙坦+氫氯噻嗪復方制劑,如復代文(瑞士諾華制藥公司)。
伊貝沙坦商品名為安博維,口服易吸收,生物利用度60%~80%,作用較氯沙坦、纈沙坦持久。常用劑量為150毫克/天。與利尿劑合用降壓作用增強,已有伊貝沙坦+氫氯噻嗪復方制劑,如安博諾(法國賽諾菲圣德拉堡制藥公司)。
替米沙坦商品名為美卡素,降壓作用持久。常用劑量為80毫克/天。
坎地沙坦酯商品名為必洛斯,作用持久強烈。常用劑量為8~16毫克/天。
“沙坦”家族成員均為長效制劑,但各自的作用時間仍有一定差異。氯沙坦經肝臟代謝后起作用,其選擇性更強,降壓作用更強。坎地沙坦酯經腸道吸收后水解為坎地沙坦發揮作用。其他藥物吸收后直接發揮作用。“沙坦”家族中,以替米沙坦的半衰期(藥物在體內的濃度下降一半所需要的時間)最長,達24小時,谷峰值最高,達95%,對全天血壓控制尤其是晨間血壓的控制具有優勢。坎地沙坦、依貝沙坦等半衰期也較長。
不良反應輕微
目前,在所有的降壓藥物中,“沙坦”家族的耐受性是最好的,其安全性與安慰劑相似,非常有助于患者堅持服藥治療,從而獲得長期的益處。
“沙坦”家族成員的不良反應輕微、短暫,較少發生咳嗽、低血壓反應。常見的不良反應有頭暈、頭痛、乏力、腹瀉、腹痛、關節痛、背痛、惡心、咳嗽、鼻竇炎等,偶爾可導致高鉀血癥和腎功能損害,主要發生于嚴重腎功能不全和腎動脈狹窄的患者,對腎功能正常的患者影響輕微。與所有降壓藥一樣,“沙坦”家族也可導致低血壓,但發生緩和且輕微。孕婦服用有可能導致畸胎。
提醒:嚴重腎功能不全(肌酐>3毫克/分升)及雙側腎動脈狹窄的患者、妊娠及哺乳期婦女禁用。