不應(yīng)被“邊緣化”的降壓藥

秦闖?劉效惠

目前，臨床上常用的降壓藥可以概括為“ABCD”四大類：“A”即ACEI（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑）或ARB（血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑），如卡托普利、依那普利和氯沙坦、纈沙坦等；“B”即β-receptor blocker（β受體阻滯劑），如普萘洛爾、美托洛爾等；“C”即CCB（鈣離子拮抗劑），如硝苯地平、氨氯地平等；“D”即Diuretics（利尿劑），如氫氯噻嗪、螺內(nèi)酯等。

或許是這四大類降壓藥的“光芒”太過耀眼，另一大類降壓藥的“痕跡”都被遮蓋住了，以至于現(xiàn)在乍一提起它們的名字似乎有大腦短路的感覺—它們叫作α受體阻滯劑。

其實(shí)，α受體阻滯劑類降壓藥不應(yīng)該被“邊緣化”—以其中的佼佼者烏拉地爾為例，它獨(dú)特的降壓機(jī)制及良好的降壓效果，能夠?yàn)楦哐獕夯颊邘砀嗟倪x擇。

一、烏拉地爾的發(fā)展變化

烏拉地爾最先由德國奈科明有限公司（后被日本武田制藥株式會社收購）開發(fā)；1988年，分別在法國、德國上市。2001年12月，進(jìn)口的原研藥品在中國獲批上市，后續(xù)又研發(fā)出了膠囊劑、緩釋劑、注射劑等多種劑型；2018年，烏拉地爾正式進(jìn)入《國家基本藥物目錄》。

二、烏拉地爾的降壓機(jī)制

烏拉地爾具有獨(dú)特的外周和中樞雙重降壓作用。

（1）外周降壓方面，烏拉地爾是一種高選擇性的α受體阻滯劑，具有同時阻斷突觸后α1受體和外周α2受體的作用，但以前者為主。通過阻斷突觸后α1受體，使外周阻力顯著下降；對靜脈血管的舒張作用大于對動脈血管的作用，故能降低腎血管阻力和肺動脈高壓。

（2）中樞降壓方面，烏拉地爾通過激活5-HT1A受體可以降低延腦心血管調(diào)節(jié)中樞的交感反饋，使交感神經(jīng)張力緩解，進(jìn)而發(fā)揮降壓作用。……