藥用輔料指在生產制劑時,除活性成分外,在調配處方時所使用的賦形劑和附加劑等。它在制劑處方中可用于改善制劑的成型性(填充劑、崩解劑、潤滑劑、助懸劑等)、穩定性(穩定劑、抗氧劑、防腐劑等)、依從性(著色劑、芳香劑、矯味劑等)、安全性(pH調節劑、滲透壓調節劑等)和有效性等(滲透促進劑、拋射劑等)。
以我們最常見的藥物劑型——片劑為例,有4大常用輔料,分別為稀釋劑、黏合劑、崩解劑、潤滑劑。
1.稀釋劑也叫填充劑,主要是用來增加片劑的重量或體積,以便于批量化生產加工。最常用的是淀粉,淀粉也是藥品里最常見的輔料,它還可以作為黏合劑和崩解劑使用。
2.黏合劑可對無黏性或黏性不足的物料給予黏性,從而使物料聚集成粒,否則藥片一碰就散。常見的黏合劑有淀粉漿、纖維素衍生物等。
3.崩解劑是促使片劑在胃腸液中迅速碎裂成細小顆粒的輔料,對片劑的吸收至關重要,最典型的崩解劑為淀粉。
4.潤滑劑的使用主要是保證壓片時應力分布均勻,防止裂片。常用的潤滑劑有硬脂酸鎂、微粉硅膠和滑石粉。
另外,膠囊劑里最常見的輔料為囊殼中的明膠,目前主要采用的是動物性明膠。溶液劑里最常見的輔料為溶劑,常用的有水、乙醇等。
輔料一般是非活性成分,既不影響到藥物的藥理作用,又不會與藥物中的其他成分或包裝材料發生相互作用。所以臨床上一旦出現不良反應,往往首先想到的是主藥成分而忽視了輔料的存在。但此前有研究顯示:幾乎所有藥物都含有一些能夠引發部分患者發生過敏或者應激反應的成分,因而輔料是有可能引發不良反應的。輔料引起的不良反應與輔料本身的性質、患者的體質等因素有關,因此患者,尤其是對某些物質過敏的人群,在用藥時也應關注藥物的輔料,及時將自己的既往過敏史和家族史告知醫生和藥師,以保證用藥安全。