氨氯地平的“左”和“右”

王蓉 李智慧 李勝男

其中，鈣通道阻滯劑又稱鈣離子拮抗劑，可分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類，前者包括氨氯地平等名字末尾帶有“地平”二字的，俗稱“地平類”降壓藥，適用于治療老年高血壓、單純收縮期高血壓、穩定性心絞痛、冠狀動脈或頸動脈粥樣硬化及周圍血管病患者；非二氫吡啶類的常用藥物有地爾硫卓等，適用于心絞痛、頸動脈粥樣硬化患者。

作為鈣通道阻滯劑的代表藥物，氨氯地平降壓效果明確，每天服藥1次就可實現長效降壓效果，價格方面也較為實惠。目前市面上常用的有氨氯地平和左旋氨氯地平，它們有何區別？臨床上又該如何選擇呢？

要說氨氯地平和左旋氨氯地平的根本區別，是在藥物化學結構方面的差異。氨氯地平是一個手性藥物，所謂手性藥物就如同人的左右手，看起來結構相同，但在空間上是鏡像對稱的，并不一樣。氨氯地平是一種外消旋混合物，是由左旋體與右旋體以1∶1的比例組成，也就是說氨氯地平=左旋氨氯地平+右旋氨氯地平；而左旋氨氯地平是從氨氯地平中拆分出來的一部分，是氨氯地平的左旋體，其降壓效果是氨氯地平右旋體的1000倍左右。

為什么要把右旋氨氯地平去掉呢？因為，右旋氨氯地平幾乎無降壓作用，卻是引起不良反應的罪魁禍首，可引起頭痛、水腫等不良反應。同時，左旋體半衰期比右旋體長，左旋體半衰期超過50小時，右旋體半衰期約35小時，更長的半衰期意味著左旋體維持藥效的時間更長。此外，左旋氨氯地平的吸收也更好，劑量方面，2.5mg的左旋氨氯地平與5mg的氨氯地平具有相同的降壓作用。

那么，是不是右旋結構就一無是處呢？并不是的，右旋結構具有一定保護血管內皮功能的作用，還可以降低蛋白尿，逆轉左心室的肥厚。血管內皮能合成并分泌前列環素、一氧化氮等多種活性物質，這些物質具有多種生理活性，如舒張血管、抑制血小板聚集等。而幾乎所有原發性高血壓患者都存在血管內皮功能受損和降低的情況，因此，保護血管內皮功能不僅可以起到良好的降血壓作用，還可以抑制高血壓引起的血管、心臟病變。也就是說，氨氯地平更適合患有某些心血管疾病的患者；若患者不能耐受服用氨氯地平而出現副作用，用左旋氨氯地平比較合適。

氨氯地平是第三代鈣通道阻滯劑，通過擴張外周小動脈和冠狀動脈降壓，是一種強效、長效的降壓藥物。通過臨床試驗發現，該藥擴血管作用和緩、降壓效果平穩，不易出現突發性和體位性高血壓，還可用于慢性穩定型心絞痛或血管痙攣性心絞痛患者。

左旋氨氯地平通過擴張外周動脈血管，降低外周血管阻力，從而有效地降低血壓，對收縮壓的降低作用尤為顯著。患者偶爾漏服仍能較好地控制血壓，并且它對控制夜間血壓有明顯的優勢，能夠穩定患者的血壓達24小時，可以預防清晨血壓急驟上升，減少血壓波動。此外，左旋氨氯地平不會引起低血壓，停藥后不會出現反跳現象，對血糖及血脂的影響也比較小。因此，對于高血壓伴有腎功能損傷以及血糖、血脂異常者來說，可以優先選擇左旋氨氯地平。

根據研究顯示，左旋氨氯地平不良反應的總體發生率低于氨氯地平，特別是服用左旋氨氯地平患者的下肢水腫和頭痛發生率顯著降低，而面部潮紅、牙齦疼痛腫脹、頭暈等其他不良反應發生率無明顯差別。其次，不良反應與藥物劑量有關，推薦的左旋氨氯地平標準劑量為2.5mg，是氨氯地平5mg的一半。在相同降壓作用的前提下，左旋氨氯地平的用藥量更低，因此發生不良反應的概率也比氨氯地平低。

看到這里有些朋友可能會問，我之前用的是氨氯地平需要換成左旋氨氯地平嗎？其實這個需要根據患者的具體情況來判斷，本身使用氨氯地平降壓效果良好，身體也沒有出現不良反應的朋友，沒必要換成左旋氨氯地平；但如果服用氨氯地平產生不良反應，可以考慮將氨氯地平換成左旋氨氯地平，減少不良反應的發生。

那么這兩個藥可以同時服用嗎？答案是不可以。兩個藥的藥理作用機制相同，同時服用會增加不良反應的發生。同時也不建議交替服用，會增加血壓波動的風險，建議患者長期服用其中一種就行。

（1）服用劑量：氨氯地平為白色片劑，劑量一般為每片5mg，溫水吞服不需掰開嚼碎。患者初次服用劑量為每日5mg，后面可根據情況增加劑量，最大劑量為每日10mg；與其他藥物合用時或是老年人的起始劑量需要減半為2.5mg。而左旋氨氯地平初次服用的劑量為每日2.5mg，最大劑量為每日5mg；體質虛弱瘦小者、老年患者或肝損患者起始劑量減半為1.25 mg；若1周后血壓仍不達標，可逐漸增加至最大劑量。

（2）半衰期：氨氯地平的半衰期為30～50小時，左旋氨氯地平的半衰期約為50小時，兩者都為長效降壓藥，每天只需要服用一次即可。

（3）服用時間：兩藥胃腸道反應較小，餐前或餐后服用都可以。一般情況下，每天固定時間服用即可。但大部分人的高血壓都有雙峰的趨勢，一般是在上午10點、下午2點這兩個時段，因此建議在早晨起床后服用，可以更好的達到降低血壓高峰的目的。盡量避免睡覺前服藥，以免血壓過低不能及時察覺。

（4）漏服補救：在服藥期間，如果偶爾漏服藥物，當天發現可及時補足。如果在第二天發現自己前一天忘了吃，也不用加倍，只需要按照當天的正常劑量吃就行。

（5）遵醫囑用藥：服藥后大概要7～10天才能達到血藥濃度的穩定值發揮最好的降壓效果，所以在剛開始用藥時可能會有血壓波動，這是正常情況，一般需要繼續使用1周左右的時間才能知道是否有效。使用期間要堅持測血壓，以便醫生根據血壓情況調整藥物，如需換藥建議間隔2周以上。

當然，除了用藥，高血壓患者的日常護理也十分重要：（1）控制對鹽的攝入量，建議每日食鹽攝入量限制在5克以下，如果有心臟功能障礙，則限制在4克以下；（2）可以適當參加有氧運動，運動可以增加身體代謝，增強身體抵抗力，例如慢跑、打太極拳、游泳、爬山等；（3）注意體位低血壓，癥狀包括乏力、頭暈、心悸、出汗、惡心、嘔吐等，建議患者在合并藥物、服用首劑和增加劑量時要特別小心，從臥位或坐位起立時不要動作太快，不要低頭或轉頭，防止突然眩暈引起不適；（4）控制體重、戒煙、禁止酗酒、減輕精神壓力、保持心理平衡；（5）重視對血壓的監測，定期復查。