《ACS Catalysis》連續(xù)刊發(fā)“綠色農(nóng)藥研發(fā)與應(yīng)用團(tuán)隊(duì)”在農(nóng)藥導(dǎo)向功能分子合成方面研究成果
長(zhǎng)鏈烷基在農(nóng)藥或醫(yī)藥研發(fā)領(lǐng)域起著非常重要的作用,它可以有效調(diào)節(jié)藥物分子的代謝動(dòng)力學(xué)(pharmacokinetics, PK)和藥效動(dòng)力學(xué)(Pharmacodynamics, PD)性質(zhì)。另一方面,手性農(nóng)藥也是當(dāng)前國(guó)內(nèi)外新農(nóng)藥研發(fā)領(lǐng)域中的重要方向,手性農(nóng)藥的使用可以提高藥效,減少劑量,降低不良和無效對(duì)映體造成的環(huán)境污染。基于此,我校植物保護(hù)學(xué)院“綠色農(nóng)藥研發(fā)與應(yīng)用團(tuán)隊(duì)”曹志超教授在前期試驗(yàn)中發(fā)展新的合成策略,繼而從含氧化合物出發(fā),通過探索芳香碳氧鍵烷基化斷裂轉(zhuǎn)化過程中的立體化學(xué)調(diào)控機(jī)制,實(shí)現(xiàn)了一系列長(zhǎng)鏈烷基取代的軸手性酚類骨架的合成。相關(guān)成果已于近期連續(xù)在國(guó)際高水平期刊<
該研究發(fā)現(xiàn)金屬催化的烷基化偶聯(lián)反應(yīng)中的還原消除與beta-H消除反應(yīng)可以有效的通過反應(yīng)溶劑的選擇來有效調(diào)節(jié),反應(yīng)中的立體化學(xué)選擇性則可以通過配體的選擇來進(jìn)行高效調(diào)控。