山雞椒的化學成分、藥理活性及臨床應用研究進展

陸玫霖，潘其明，王寶林，何宇銘，黃婉鳳，陳 明，鐘國躍, 2，楊世林, 2，高紅偉

山雞椒的化學成分、藥理活性及臨床應用研究進展

陸玫霖1，潘其明1*，王寶林1，何宇銘1，黃婉鳳1，陳 明1，鐘國躍1, 2，楊世林1, 2，高紅偉1*

1. 廣西中醫藥大學藥學院，廣西 南寧 530200 2. 江西中醫藥大學，江西 南昌 330000

山雞椒在民間有著悠久的藥用歷史，可用于治療腹痛吐瀉、風濕痹痛、跌打損傷及腦血栓等疾病，主要含有揮發油類、生物堿類、木脂素類、黃酮類等化學成分，具有抗炎、抗腫瘤、抗菌、抗氧化、鎮痛等藥理作用。系統總結了1980—2021年國內外有關山雞椒化學成分、藥理活性及臨床應用的研究進展，為其進一步開發和應用提供參考依據。

山雞椒；揮發油；生物堿；木脂素；抗炎；祛風除濕

樟科（Lauraceae）木姜子屬Lam.植物種類繁多、分布廣泛，全世界有超過200種，主要分布于亞洲和北美洲、南美洲的亞熱帶[1]。我國約有72種，18個變種，3個變型，入藥的達17種[2]，主要分布在云南、四川、貴州和陜西等地。20世紀50年代國內外學者就開始對木姜子屬植物進行研究，發現其含有揮發油、生物堿、黃酮、木脂素和脂肪酸等多種化學成分，具有抗菌、抗炎、抗人類免疫缺陷病毒、抗氧化、抗腫瘤等藥理作用[3]。

山雞椒(Lour) Pers.，又名山蒼子、木姜子、山胡椒，是樟科木姜子屬雌雄異株小喬木或落葉灌木[4]。山雞椒性溫，味辛、微苦，全株均可入藥，果實稱“蓽澄茄”，可溫中散寒、行氣止痛，用于胃寒嘔逆、脘腹冷痛、寒疝腹痛、寒濕郁滯和小便渾濁[5]。根及根莖稱“豆豉姜”，具有祛風除濕、理氣止痛之功效，主治感冒、心胃冷痛、腹痛吐瀉、腳氣、孕婦水腫、風濕痹痛、跌打損傷及腦血栓等[6]。樹皮可以清熱收斂，葉可以清熱解毒、收斂止血[7]。此外，作為樟科芳香性藥用植物，山雞椒獨特的芳香療法可用于治療濕疹[8]。山雞椒揮發油可作為食品添加劑，還被用作生產檸檬醛、蛋氨酸、甲基雄酮、香水及維生素A、E、K的原材料[9]。本文對1980—2021年國內外有關山雞椒的化學成分、藥理活性及臨床應用的研究進展進行綜述，為山雞椒的深入研究、開發和臨床應用提供參考。

1 化學成分

山雞椒中含有多種化學成分，可分為揮發油類、黃酮類、甾體類、生物堿類、木脂素類等。其中揮發油、阿樸菲類生物堿和木脂素類是其主要活性成分。

1.1 揮發油類

揮發油又稱精油，山雞椒揮發油因其含量高，易制備，一直被用作食品、化妝品等生活用品的增味劑，具有抗菌、抗氧化等活性。山雞椒揮發油成分和含量隨著部位、產地、品種的不同有很大差異[9]，其化學成分主要由含氧單萜（＞90%）、單萜烴（＞10%）和倍半萜（＞3%）組成[10]。果實中以橙花醛（63.75%）和檸檬烯（7.38%）含量最高，根中以檸檬醛（34.70%）、3,7-二甲基-6-辛烯醛（26.56%）含量最高，葉中以檸檬醛（19.05%）、桉葉油素（13.80%）含量最高[11]。山雞椒中揮發油類成分的具體信息見表1，化學結構見圖1。

1.2 黃酮類

黃酮類化合物廣泛存在于大部分中藥，大量研究表明，分子中心的α、β不飽和吡喃酮是黃酮類化合物具有豐富生物活性的結構基礎，而A、B、C環的取代基則決定了其特定的藥理活性。山雞椒中的黃酮類化合物多為黃酮骨架上的C-3、C-5、C-7和C-4′位被羥基或甲氧基取代，苷類化合物多為C-3或C-7位羥基被糖苷化。目前從山雞椒中發現的黃酮類化合物有20個。根據黃酮母核的結構類型分為黃酮（醇）類（25～34）、二氫異黃酮類（35）、查耳酮類（36）、二氫黃酮類（37～39）、黃烷醇類（40～43）、異黃酮類（44）。山雞椒中黃酮類成分的具體信息見表2，化學結構見圖2。

表1 山雞椒中揮發油成分

Table 1 Volatile oils in L. cubeba

編號化合物名稱分子式分離部位文獻 1檸檬醛（geranial）C10H16O果實、根、葉12 2檸檬烯（limonene）C10H16果12 3檜烯（sabinene）C10H16果12 4α-蒎烯（α-pinene）C10H16果、12 5β-蒎烯（β-pinene）C10H16果、根12 6月桂烯（myrcene）C10H16果12 7β-石竹烯（β-caryophyllene）C15H24果、葉12 8甲基庚烯酮（6-methyl-5-hepten-2-one）C8H14O果12 9芳樟醇（linalool）C10H18O果、葉12 10α-松油醇（α-terpineol）C10H18O果12 11桉葉油素（1,8-cineole）C10H18O葉、13 12橙花醛（neral）C10H16O果13 13香茅醇（citronellol）C10H20O葉10 14香茅醛（citronellal）C10H18O莖、花、果14 15(+)-arturmeroneC15H20O枝15 16bakuchiolC18H24O枝15 17Δ3,2-hydroxybakuchiolC18H24O2枝15 18litsecol AC10H20O3根、莖16 19cubelinC20H28O3果實17 20異胡薄荷醇（isopulegol）C10H18O根18 21β-水芹烯（β-phellandrene）C10H16根18 22萜品烯-4-醇（terpinen-4-ol）C10H18O莖18 23α-側柏醇（α-thujyl alcohol）C15H22O莖18 24γ-欖香烯（γ-elemene）C15H24葉18

圖1 山雞椒中揮發油類成分的化學結構

表2 山雞椒中的黃酮類化合物

Table 2 Flavonoids in L. cubeba

編號化合物名稱分子式分離部位文獻 25槲皮素（quercetin）C15H10O7根19 26木犀草素（luteolin）C15H10O6根19 27木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（luteolin 7-O-β-D-glucopyranoside）C21H22O11根19 28異槲皮素（isoquercitrin）C21H20O12枝葉20 29quercetin3-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-α-L-arabifuranosyl-7-O-α-L-rhamnopyranosideC32H38O20枝20 30芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷（apigenin-7-O-β-D-glucopyranoside）C21H22O10根、枝葉19 31芹菜素（apigenin）C15H10O5枝葉20 32山萘苷（kaempferitrin）C27H30O14枝葉20 33山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷-7-O-α-L-鼠李糖苷［kaempferol 3-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-O-β-D-galactopyranosyl-7-O-α-L-rhamnopyranoside］C33H45O24枝21 34槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖基(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-O-α-L-鼠李糖基(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷［quercetin3-O-α-L-rhamnopyranosyl(1→6)-O-β-D-glucopyranosyl(1→3)-O-α-L-rhamnopyranosyl (1→2)-O-β-D-glucopyranoside］C39H59O30枝21 35灰葉素［(?)-tephrosin］C23H22O7果實22 36松屬素查兒酮（pinocembrin chalcone）C15H12O4枝葉20 37松屬素（pinocembrin）C15H12O4枝葉20 38(?)-pinostrobinC16H14O4枝16 39補骨脂二氫黃酮甲醚（bavachinin）C21H22O4枝23 40(+)-兒茶素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷［(+)-catechin-7-O-β-D-glucopyranoside］C24H30O13枝21 413′-甲氧基表兒茶素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3′-O-methylepicatechin-7-O-β-D-glucopyranoside）C25H32O14枝21 42(+)-5-β-D-glucopyranosyloxycatechinC21H25O12枝23 43(+)-(2R,3S)-catechin7-[6-O-(6R,2E)-8-hydroxy-2,6-dimethyl-2-octenoyloxy]-β-D-glucopyranosideC30H40O14枝23 44大豆黃素（daidzen）C15H10O4枝16

圖2 山雞椒中黃酮類化合物的化學結構

1.3 甾體類

β-谷甾醇、β-胡蘿卜苷是普遍存在于木姜子屬植物根及根莖的甾體類化合物。山雞椒中發現的甾體類化合物主要是在甾核的C-3、C-7位上發生取代。山雞椒中甾體類化合物的具體信息見表3，化學結構見圖3。

表3 山雞椒中的甾體類化合物

Table 3 Steroids in L. cubeba

編號化合物名稱分子式分離部位文獻 45β-谷甾酮（β-sitostenone）C29H49O枝24 46β-谷甾醇（β-sitosterol）C29H50O根、枝、果實24 47β-胡蘿卜苷（β-daucosterol）C35H60O6根25 48豆甾-5-烯-3β,7α-二醇（stigmast-5-ene-3β,7α-diol）C29H50O2根、莖16 49豆甾-5-烯-3β,7β二醇（stigmast-5-ene-3β,7β-diol）C29H50O2根、莖16 503β-羥基多孔甾-5-烯-7-酮（3β-hydroxystigmast-5-en-7-one）C29H47O2根、莖16

圖3 山雞椒中甾體類化合物的化學結構

1.4 生物堿類

生物堿類化合物是山雞椒的主要活性成分之一，具有抗炎、抗腫瘤等活性。迄今為止，山雞椒中已報道分離鑒定45個生物堿。其中阿樸菲類生物堿27個（51～77），阿樸菲骨架上的C-1、C-2、C-9和C-10位多被羥基、甲氧基等含氧基團取代，原子多被甲基化或氧化。芐基四氫異喹啉類生物堿5個（78～82），該類生物堿的C-6、C-7、C-3′和C-4′位也多被羥基、甲氧基等含氧基團取代。酰胺類生物堿9個（83～91），主要為單酰胺結構，酰胺鍵2側芳香環多含有羥基和甲氧基，酰胺鍵易與碳碳雙鍵形成共軛結構，碳碳雙鍵易出現順反異構。山雞椒中生物堿類化合物的具體信息見表4，化學結構見圖4。

表4 山雞椒中的生物堿類化合物

Table 4 Alkaloids in L. cubeba

編號化合物名稱分子式分離部位文獻 51波爾定（boldine）C19H21NO4地上部分、莖26 52異波爾定（isoboldine）C19H21NO4地上部分、莖26 53N-甲基六駁堿（N-methyllaurotetanine）C20H23NO4根、莖25 54N-甲基釣樟卡品（N-methyllindcarpine）C19H21NO4莖27 55異紫堇定堿（isocorydine）C20H23NO4地上部分26 56lirioferineC20H23NO4地上部分、莖26 57石槲堿（去甲異波爾定，norisoboldine）C18H19NO4地上部分26 58lorisocorydineC19H21NO4莖27 59新木姜子堿（laurolitsine）C18H19NO4莖27 60六駁堿（laurotetanine）C19H21NO4根、莖27 61norlirioferineC19H21NO4地上部分26 62nilsonirineC19H21NO4地上部分26 63muricinineC18H19NO4地上部分26 64isodomesticineC19H19NO4莖27 65竹葉椒堿（xanthoplanine）C21H26ClNO8莖28 66芒籽香堿（atheroline）C19H15NO5根25 67(+)-isoboldine β-N-oxideC19H21NO5地上部分26 68(+)-8-methoxyl-isolaurenine-N-oxideC20H21NO5樹皮29 69(+)-N-(methoxycarbonyl)-N-norboldineC20H21NO6地上部分26 70(+)-N-(methoxycarbonyl)-N-norglaucineC22H25NO6樹皮、根29 71(+)-N-(methoxycarbonyl)-N-norlauroscholtzineC21H19NO6根30 72N-(methoxycarbonyl)-N-norisoboldineC21H19NO6地上部分26 73(+)-N-(methoxylcarbonyl)-N-nordicentrinC21H21NO6樹皮29 74(+)-N-(methoxycarbonyl)-N-norpredicentrineC21H19NO6樹皮29 75(+)-N-(methoxylcarbonyl)-N-norbulbodioneC20H19NO7樹皮29 76(+)-N-(methoxycarbonyl)-N-norisocorydioneC21H23NO7樹皮29 77oxonantenineC19H17NO5果實31 78牛心果堿（瑞枯靈，reticuline）C18H21NO2地上部分26 79N-methylcoclaurineC19H23NO4地上部分26 80木蘭箭毒堿［(?)-magnocurarine］C19H24ClNO7莖28 81(?)-oblongineC19H24ClNO8莖28 82(?)-8-O-methyloblongineC20H26ClNO7莖28 83N-順式阿魏酰-3-甲氧基酪胺（N-cis-feruloyl-3-methoxytyramine）C19H21NO5根25 84N-順式阿魏酰基酪胺（N-cis-feruloyltyramine）C18H19NO4枝15 85N-順式肉桂酰基酪胺（N-cis-cinnamonacyltyramine）C17H17NO2枝15 86N-反式阿魏酰-3-甲氧基酪胺（N-trans-feruloyl-3-methoxytyramine）C19H21NO5根25 87N-反式香豆酰酪胺（N-trans-coumaroyl tyramine）C17H17NO3枝、根29 88N-反式阿魏酰酪胺（N-trans-feruloyl tyramine）C18H19NO4枝、根29 89N-反式芥子酸酪胺（N-trans-sinapoyltyramine）C19H21NO5枝32 90N-反式芥子酰基-3-甲氧基酪胺（N-trans-sinapoyl-3-methoxytyramine）C20H23NO6枝15 91山雞椒胺甲（cubebamine A）C38H40N2O10根19 92山雞椒杷明堿（litebamine）C20H21NO4樹干33 93奧可梯木種堿（格拉齊文，glaziovine）C18H19NO3莖27 94(?)-litcubinineC19H22ClNO8莖34 95(?)-litcubineC18H20ClNO8莖34

圖4 山雞椒中生物堿類化合物的化學結構

1.5 木脂素類

木脂素是山雞椒的主要抗炎活性成分，目前從山雞椒中共發現48個木脂素類化合物，主要由2個苯丙素（C6-C3）單元通過C-8和C-8過連接而成，還可以通過氧原子形成五元環。其中二芐基丁烷類木脂素5個（96～100），二芐基丁內酯類木脂素5個（101～105）。四氫呋喃類木脂素9個，主要為7,9′-環氧型（106～113）和9,9′-環氧型（114）。新木脂素16個（115～130），該類成分的2個苯丙素單元之間不存在C-8和C-8元連接，主要為4′,7-環氧-8,3′-新木脂素（115～127）和8,4′-氧新木脂素（128～130）。其中氧新木脂素較為特殊，2個苯丙素單元不存在碳碳鍵的連接，僅通過碳氧鍵相互連接。此外，還有芳基萘類（131～136）和駢雙四氫呋喃類木脂素（137、138）。山雞椒中木脂素類化合物的具體信息見表5，化學結構見圖5。

1.6 其他

山雞椒中還含有一些脂肪酸、脂肪酸酯、烷烴、烯烴等成分，大多具有抗氧化、抗菌等作用。這些物質的存在極大地豐富了山雞椒的生物活性，提高了山雞椒的藥用價值。但是缺乏深入的活性研究和構效關系的探討，這類成分未來有望成為山雞椒研究的一個方向。山雞椒中其他化合物的具體信息見表6，化學結構見圖6。

2 藥理作用

山雞椒臨床上常用的藥用部位為根、根莖及果實，具有祛風除濕，理氣止痛的功效，用于治療腹痛吐瀉、風濕痹痛、跌打損傷等。山雞椒中含有的揮發油、生物堿、木脂素等活性成分具有抗炎、抗腫瘤、抗菌、抗氧化等作用。

表5 山雞椒中的木脂素類化合物

Table 5 Lignans in L. cubeba

編號化合物名稱分子式植物部位文獻 96(+)-(8S,8′S)-9-O-(E)-cinnamoyl-secoisolariciresinolC31H36O10枝35 97(+)-(8S,8′S)-9-O-(E)-feruloyl-5,5′-dimethoxysecoisolariciresinolC32H38O11枝35 98(+)-(8S,8′S)-9-O-(E)-feruloyl-secoisolariciresinolC30H33O9枝35 99(+)-9,9′-O-di-(E)-feruloyl-5,5′-dimethoxy-secoisolariciresinolC54H68O26枝35 100(+)-9,9′-O-di-(E)-feruloyl-secoisolariciresinolC52H64O26枝35 101牛蒡子苷元（arctigenin）C21H24O6枝35 102羅漢松脂素（matairesinol）C20H22O6枝35 103(7E,8R′)-didehydroarctigeninC21H22O6枝35 1044-O-甲基羅漢脂素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（styraxjaponoside B）C26H33O12枝36 105羅漢脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（matairesinol-4-O-β-D-glucopyranoside）C27H35O12枝36 106(+)-9′-O-(E)-feruloyl-5,5′-dimethoxylariciresinolC38H47O17枝24 107(+)-(8R,7′S,8′R)-9′-O-(E)-feruloyl-5,5′-dimethoxylariciresinol-7-oneC32H33O12枝35 108(+)-(8R,7′S,8′R)-9′-O-(E)-cinnamoyl-5,5′-dimethoxylariciresinolC33H37O12枝35 1099′-O-(E)-feruloyl-5,7,5′-trimethoxylariciresinolC33H37O12枝35 110(+)-9′-O-(E)-feruloyl-5′-methoxylariciresinolC37H45O16枝35 111(+)-5,5′-dimethoxylariciresinolC22H28O8枝35 112(+)-5′-methoxylariciresinolC21H26O7枝35 113lanicepside AC26H34O12枝36 114(?)-divanillyltetra hydrofuran ferulateC30H32O8枝24 115(7S,8R)-去氫二松柏醇-4,9′-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷［(7S,8R)-dehydrodiconiferyl alcohol-4,9′-di-O-β-D-glucopyranoside）］C32H46O18枝36 116(7S,8R)-5-甲氧基二氫去氫二愈創木基醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷［(7S,8R)-5-methoxydihydrodehydrodiconiferyl alcohol-4-O-β-D-glucopyranoside］C27H37O13枝36 117(7S,8R)-urolignosideC26H35O12枝36 118(7R,8S)-二氫去氫二愈創木基醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷［(7R,8S)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-4′-O-β-D-glucopyranoside］C26H35O12枝36 119(7S,8R)-二氫去氫二愈創木基醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（saposide B）C32H45O17枝36 120litsecol BC31H32O10根、莖16 121(?)-(7S,8R,7′E)-4,9,9′-trihydroxy-3,5,3′,5′-tetramethoxy-4′,7-epoxy-8,3′-neolignan-7'-ene-4,9'-di-O-β-D-glucopyranosideC33H44O17枝24 122(?)-(7S,8R)-4,9,9′-trihydroxy-3′,5-dimethoxy-4′,7-epoxy-8,3′-neoligan-9-O-α-L-rhamnopyranosyl (1y-3′β-D-glucopyranosideC32H44O15枝24 123(?)-(7R,8S)-9-O-(E)-feruloyl-4,9,9′-trihydroxy-3,3′-dimethoxy-4′,7-epoxy-8,5′-neolignanC30H32O9枝37 124(?)-(7R,8S,7′E)-9-O-(E)-feruloyl-4,9,9′-trihydroxy-3,3′-dimethoxy-4′,7-epoxy-8,5′-neolignan-7′-eneC30H30O9枝37 125(?)-(7R,8S,7′E)-9-O-(E)-feruloyl-4,9-dihydroxy-3,3′,9′-trimethoxy-4′,7-epoxy-8,5′-neolignan-7′-eneC31H32O9枝37 126(?)-(7R,8S,7′E)-9-O-(E)-feruloyl-4,9-dihydroxy-3,5,3′-trimethoxy-4′,7-epoxy-8,5′-neolignan-7′-ene-9′-alC31H30O10枝37 127(?)-(7R,8S,7′E)-9-O-(E)-feruloyl-4,9-dihydroxy-3,3′-dimethoxy-4′,7-epoxy-8,5′-neolignan-7′-ene-9′-alC30H28O10枝37 128(?)-(2R)-1-O-β-D-吡喃葡萄糖基2-{2,6-二甲氧基-4-[1-(E)-丙烯-3-醇]苯氧基}丙烷-3-醇（alaschanisoside A）C26H35O13枝23 129(+)-(7R,8S)-4,7,9,4′,9′-pentahydroxy-3,5,3′,5′-tetramethoxy-9′a-homo-8,4′-oxyneolignan-4-O-β-D-glucopyranosideC29H42O14枝24

續表5

表6 山雞椒中其他化合物

Table 6 Other compounds in L. cubeba

編號化合物名稱分子式植物部位文獻 142(6R)-3,7-dimethyl-7-hydroxy-2-octen-6-olideC10H16O3果實38 143litseacubebic acidC9H14O3果實38 144fumaric aidC4H4O4枝32 1456,7-二羥基-3,7-二甲基-2-辛烯酸（6,7-dihydroxy-3,7-dimethyl-oct-2-enoic acid）C10H18O4根19 1464,4-二甲基-1,7-庚二酸（4,4-dimethyl-1,7-pimelic acid）C9H16O4枝32 147正二十四碳酸（lignoceric acid）C24H48O2根25 148棕櫚酸（palmitic acid）C16H32O2根、枝葉20 149(6R,3E)-1-O-β-D-glucopyranosyl-6,7-dihydroxy-3,7-dimethyl-2-octenoateC16H28O9枝38 150ω-hydroxypropioguaiaconeC10H12O4枝15 1513-hydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1-propanoneC11H14O5枝15 152香草酸（vanillic acid）C8H8O4果實38 153原兒茶酸（protocatechuic acid）C7H6O4枝15 1542,5-二甲氧基苯醌（2,5-dimethoxy-p-benzoquinone）C8H8O4枝24 1552,6-二甲氧基苯醌（2,6-dimethoxy-p-benzoquinone）C8H8O4枝24 1562,6-二甲氧基-4-羥基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2,6-dimethoxy-4-hydroxyphenol-1-O-β-D-glucopyranoside）C14H21O10枝23 1573-羥基-4,5-二甲氧基苯酚-β-D-吡喃葡萄糖苷（3-hydroxy-4,5-dimethoxyphenyl-β-D-glucopyranoside）C14H21O10枝23 1583,4,5-三甲氧基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3,4,5-trimethoxyphenyl-1-O-β-D-glucopyranoside）C15H23O10枝24 159prismaconnatosideC21H32NO14枝24 160香草醛（vanillin）C8H8O3枝15 161對羥基苯甲醛（p-hydroxybenzaldehyde）C7H6O2枝15 162對羥基苯乙酮（4′-hydroxyacetophenone）C8H8O2枝15 163(1S,3S,5R,6S)-11-O-β-D-glucopyranosyl-14-oxo-dihydrophaseateC21H30O11枝38 164阿魏酸（ferulaic acid）C10H10O4根19 165trans-3,4,5-trimethoxylcinnamyl alcoholC12H14O5果實38 166isopsoralenC11H10O3枝15 167東莨菪苷（scopolin）C16H18O9枝23 168staphylionoside DC20H32O7枝23 1698α-hydroxy-4,7,7-trimethyl-1,6- dioxaspiro[4.4]non-3-en-2-oneC10H14O4枝15 1708β-hydroxy-4,7,7-trimethyl-1,6-dioxaspiro[4.4]non-3-en-2-oneC10H14O4枝15 1711-ethoxy-3,7-dihydroxy-4,6-dimethoxy-9-fluorenoneC17H16O6根36 1726′-O-vanilloylisotachiosideC21H24O11根、莖16 1737-β-D-glucopyranosyloxythalifolineC17H23NO8枝24 174icariside B6C19H33O8根、莖16 175吐葉醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（vomifoliol-9-O-β-D-glucopyranoside）C19H31O9枝23 176二氫吐葉醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（dihydrovomifoliol-O-β-D-glucopyranoside）C19H33O9枝23 177(?)-1-O-{6-O-(6R,3E)-6,7-dihydroxy-3,7-dimethyl-2-octenoyl}-β-D-glucopyranosyl-2-methoxyhydroquinoneC23H34O11枝24 178(+)-(7S,8S)-guaiacylglycerol 8-{6-O-(2E)-6-hydroxy-2,6-dimethylocta-2,7-dienoyloxy}-β-D-glucopyranosideC26H38O12枝24 1792,6-dimethoxy-4-propionylphenyl O-α-L-rhamnopyranosyl(1→6)-β-D-glucopyranosideC23H34O13枝24 180canthoside AC19H26O12枝24 181isolinderanolideC21H36O3枝15 182secosubamolide AC22H40O4枝15

圖6 山雞椒中其他化合物的化學結構

2.1 抗炎

脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）可誘導細胞產生多種炎癥因子，釋放活性氧，造成炎癥。木脂素和生物堿是山雞椒的抗炎活性成分，其機制主要是抑制誘導型一氧化氮合酶（inducible nitric oxide synthase，iNOS）和環氧合酶-2（cyclooxygenase-2，COX-2）的蛋白表達，使核因子-κB（nuclear factor kappa-B，NF-κB）抑制蛋白α（inhibitor of NF-κB，IκBα）、IκB激酶（IKKβ）蛋白磷酸化，降低腫瘤壞死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）和細胞因子白細胞介素（interleukin，IL）的產生，從而抑制一氧化氮（nitric oxide，NO）的生成。

Li等[35]從山雞椒醋酸乙酯部位分離到的5個二芐基丁烷類木脂素類化合物96～100可以抑制LPS誘導的小鼠單核-巨噬細胞RAW264.7中NO的生成，半數抑制濃度（half median inhibition concentration，IC50）值為46.8～66.5 μmol/L。余璐瑤等[39]采用耳腫脹和棉球肉芽腫模型對化合物99進行的體內抗炎藥效學評價發現化合物99能明顯改善小鼠耳腫脹，高劑量給藥可以顯著減輕棉球肉芽腫的濕質量與干質量。此外，體外抗炎活性評價表明化合物99使LPS誘導的RAW264.7細胞中NO、TNF-α的濃度下降，iNOS、COX-2蛋白的表達降低。表明化合物99具有顯著的體內外抗炎作用。Lin等[36]從山雞椒根中分離到的新化合物171在LPS誘導的RAW264.7細胞中對mRNA中iNOs、COX-2蛋白的表達和IκBα、IKKβ蛋白的磷酸化均有抑制作用，抑制NO生成的IC50為（56.1±1.2）mmol/L，抑制TNF-α分泌的IC50為（28.2±0.9）mmol/L。

張水英等[40]從山雞椒根和莖中分離到3個生物堿并利用小鼠小膠質BV-2細胞和RAW264.7細胞炎癥模型評價其體外抗炎作用，結果顯示化合物51、52對BV-2細胞具有微弱的體外抗炎活性，IC50分別為85.1、112.1 μmol/L；化合物57對RAW264.7細胞具有中等體外抗炎活性，抑制NO生成的IC50值為13.3 μmol/L。Guo等[16]從山雞椒中分離得到一系列化合物，并發現它們均能顯著抑制LPS誘導小鼠BV-2細胞中NO的產生，IC50為15.8～50.9 μmol/L。另有研究發現山雞椒中分到的化合物51、78在體內不僅具有抗炎活性，而且還具有協同效應?；衔?1、78能顯著減輕小鼠耳質量，減少大鼠足爪體積和組織中中性粒細胞白細胞的浸潤，2組聯合具有更好的抗炎活性，能顯著抑制和的mRNA表達，降低Janus激酶2、信號傳感器和轉錄激活因子3的磷酸化水平，還可以降低動物病理組織中p65和IκBα的磷酸化水平[41]。Xia等[42]發現化合物92可以抑制LPS刺激的RAW264.7細胞產生的炎癥，其機制與NF-κB信號通路有關，提示其可作為潛在的新型抗炎藥物。Xing等[43]從山雞椒的醋酸乙酯萃取物中分離得到的化合物60可以通過下調黏蛋白5AC，抑制NF-κB信號通路，抑制免疫球蛋白E和組胺的釋放，抑制炎癥反應的發生，從而發揮顯著的抗哮喘作用。

鐘艷梅等[41]以山雞椒揮發油為材料，采用小鼠巨噬細胞RAW264.7為模型，以NO生成抑制率為抗炎指標研究山雞椒揮發油的抗炎活性，結果表明山雞椒揮發油通過抑制LPS刺激的樹突細胞中TNF-α和細胞因子IL-12的產生而發揮抗炎作用，山雞椒揮發油抑制NO生成的IC50值為31.25～62.50 μg/mL。另有研究表明，不同劑量的山雞椒揮發油對醋酸所致的小鼠扭體疼痛有不同程度的抑制作用，并抑制炎癥因子的釋放，從而改善類風濕性關節炎（collagen-induced rheumatoid arthritis，CIA）大鼠的關節腫脹[44]。Liao等[45]從山雞椒揮發油中分離出化合物12，并發現橙花醛具有較強的抗炎活性，可顯著抑制LPS刺激的巨噬細胞分泌細胞因子TNF-α、IL-6和IL-1β和炎癥因子Pro-IL-1β、iNOS、COX-2和核苷酸結合寡聚化結構域樣受體家族pyrin結構域蛋白3炎性小體的表達。Chen等[46]首次證明了以檸檬醛為主成分的山雞椒揮發油對樹突狀細胞和小鼠具有免疫抑制作用，這表明山雞椒揮發油可以用于接觸性超敏反應、炎癥性疾病和自身免疫性疾病的治療。山雞椒根的水煎劑可通過降低膠原蛋白誘導的CIA大鼠血清中TNF-α及IL-1β濃度來緩解類風濕性關節炎癥狀[47]。

山雞椒的水提物和醇提物則通過降低TNF-α、IL-1β和IL-6水平，增加血清IL-10，降低COX-2、5-脂氧化物酶等炎癥酶水平，顯著改善大鼠佐劑性關節炎癥狀，表明山雞椒提取物在治療關節炎方面有極大的潛力[48]。另外，山雞椒的甲醇提取物能抑制LPS誘導的巨噬細胞RAW264.7中NO和前列腺素E2的生成，明顯降低髓過氧化物酶催化氧化氯產生次氯酸和氧離子，且在小于0.01 mg/mL時無細胞毒性，表示山雞椒中含有抗炎免疫特性的物質[49]。

2.2 抗腫瘤

腫瘤是威脅人類健康的一類重大疾病。目前，中藥及中藥提取物被廣泛用于臨床輔助抗腫瘤治療，有效地改善了患者生存質量，緩解了耐藥性問題，降低了藥物不良反應，很好地彌補了傳統抗腫瘤治療的不足，成為現如今的研究熱點。山雞椒的木脂素、生物堿成分以及檸檬醛被證實有顯著的抗腫瘤作用，其抗腫瘤作用機制包括抑制相關蛋白和酶的活性、阻止細胞周期、調節信號通路等。

Li等[35]從山雞椒醋酸乙酯部位分離的4個7,9′-環氧型四氫呋喃木脂素類化合物106～108、110均對人非小細胞肺癌NCI-H1650細胞有細胞毒性，IC50值均小于20 μmol/L。化合物101～103對人結腸癌HCT-116細胞和人卵巢癌A2780細胞有細胞毒性，IC50值為0.28～18.47 μmol/L。Wang等[38]從山雞椒中分離到的新化合物163對人肺腺癌A549細胞和人結腸癌HCT-8細胞均有明顯細胞毒性，IC50值分別為8.9、9.6 μmol/L。Trisonthi等[17]從山雞椒果實的甲醇提取物中分離出1個新二萜化合物19，通過激活啟動子含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶（cysteinyl aspartate specific proteinase，Caspase）-8和-9，導致裂解效應物Caspase-3/-7的產生，從而誘導宮頸癌HeLa細胞凋亡。經MTT法測定生物堿(+)--(methoxylcarbonyl)--norbulbodione（75）和(+)--(methoxycarbonyl)--norisocorydion（76）對人胃癌BGC-823細胞、人肝癌HepG2細胞、MCF-7細胞、人胃腺癌SGC-7901細胞、人皮膚癌SK-MEL-2細胞和卵巢癌SK-OV-3細胞的細胞毒活性，結果顯示化合物75、76對所有受試細胞株均表現出中等活性，IC50分別為9.5～12.2 μmol/L[29]。研究發現山雞椒葉和果實的揮發油對口腔鱗狀OEC-M1細胞、肝癌J5細胞和A549細胞3種腫瘤細胞有一定的細胞毒活性，其IC50為50～100 mg/L，果實揮發油可降低3種細胞的存活時間[50]。山雞椒揮發油可以阻滯MDA-MB-231細胞的分裂周期于S期，從而誘導細胞凋亡。表現為在體外條件下顯著抑制MDA-MB-231細胞的增殖且呈濃度和時間相關性，這可能與抑制表皮生長因子受體/磷脂酰肌醇-3-激酶/蛋白激酶B信號通路有關[51]。Chaouki等[52]曾報道過檸檬醛對MCF-7細胞的細胞毒活性，推測山雞椒揮發油中的檸檬醛可能是其抗腫瘤的活性成分之一。

2.3 抗菌

細菌和真菌傳播已成為全球感染性疾病治療中的嚴重問題，挖掘天然藥物中的抗菌活性成分，研發更高效安全的抗菌藥物是目前乃至未來的發展趨勢。山雞椒揮發油具有廣譜抗菌活性，包括食品腐敗菌、食源性致病菌及醫學常見念球菌，主要作用機制是破壞細菌或真菌的細胞膜和細胞壁，主要物質基礎與檸檬醛有關，提示檸檬醛可作為潛在的抗菌成分。

研究發現，山雞椒揮發油對水稻紋枯菌和核盤菌具有良好的殺菌活性，IC50值分別為115.58、151.25 μg/mL[52]。其中化合物9、11具有廣譜抗菌性，且芳樟醇的抗菌活性優于桉葉油素，兩者的抗菌機制不同，前者主要影響細胞膜，導致細胞成絲率和細胞寬度改變；后者破壞細胞膜的完整性，導致細胞通透性、類核形態改變[53]。另有報道山雞椒揮發油對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、白曲霉、青霉的最低抑菌濃度（minimum inhibitory concentration，MIC）為0.47～1.88 μL/mL[54]。山雞椒揮發油可以通過破壞耐甲氧西林金黃色葡萄球菌細胞膜來發揮抑菌作用，另外主要成分化合物1還可與DNA發生嵌合發揮抑菌和殺菌作用，其MIC和最小殺菌濃度（minimum bactericidal concentration，MBC）分別為0.5、1 mg/mL[55]。山雞椒揮發油對甘草中黃曲霉菌的MIC為0.5 μL/mL，MBC為1.0 μL/mL，檸檬醛通過損傷黃曲霉孢子質膜，使孢子的萌發能力喪失，從而產生抗菌作用[56]。山雞椒揮發油則是通過破壞念球菌細胞膜和細胞壁來發揮抑制作用，對白念珠菌、熱帶念珠菌、光滑念珠菌、近平滑念珠菌、克柔念珠菌MIC分別為（14.14±3.64）、（23.22±2.85）、（31.24±22.88）、（76.19±4.40）、（28.30±2.54）μg/mL[18]。Yang等[31]研究發現，從山雞椒中發現的化合物145、146在272、558μmol/L時對水稻紋枯菌、核盤菌、香蕉尾孢菌、膠孢炭疽菌等真菌均具有顯著的抗菌活性。另外，Feng等[26]從山雞椒的醋酸乙酯部位分離的生物堿對多種細菌和真菌均有抑制作用，尤其是對金黃色葡萄球菌有顯著抑制活性。王媛[20]研究發現，從山雞椒葉中分離出的7個黃酮化合物27、28、30～32、36、37具有良好的廣譜抗菌活性，對芒果炭疽病原真菌、蘋果腐爛病原真菌、黃瓜枯萎病原真菌、枯草芽孢菌、綠膿桿菌和大腸桿菌均有不同程度的抑制作用。

2.4 抗氧化

文獻報道，山雞椒揮發油具有抗氧化活性，且活性高于檸檬醛，可能是揮發油中多種萜類和烯烴相互作用的結果[57]。而對于黃酮類物質而言，B環酚羥基是抗氧化、清除自由基的主要活性部位。山雞椒揮發油提取物能表現出穩定的抗氧化活性[58-60]，李欣欣等[61]研究發現山雞椒雌花和雄花揮發油具有一定的抗氧化活性，且雌花揮發油的抗氧化活性要略強于雄花揮發油。余伯良[62]發現山雞椒揮發油的抗氧化活性超過合成抗氧化劑丁基羥基茴香醚的2倍，這與Wang等[63]發現揮發油中化合物1在抗氧化活性和清除自由基方面起重要作用的結果相似。王媛[20]發現山雞椒中的化合物28、31有一定的抗氧化活性，構效關系研究表明這可能與黃酮B環的4′-OH有關。用浸漬法提取山雞椒果實總生物堿并測定抗氧化活性，總生物堿清除2,2-聯苯基-1-苦基肼基自由基的IC50值為40.84～242.97 μg/mL，表明山雞椒果實提取到的總生物堿具有很強的抗氧化潛力[64]。

2.5 對心血管系統的作用

研究表明山雞椒具有抗血栓、防治動脈粥樣硬化、抗心肌梗死等作用，主要機制為抑制血小板聚集，抑制血栓素A2形成；增加心臟冠脈流量，降低心肌耗氧量等。

研究表明，山雞椒注射液可降低血小板表面活性，對聚集性血小板有顯著解聚作用，從而達到抗血栓作用[65]。山雞椒揮發油的有效成分檸檬醛對二磷酸腺苷、膠原蛋白誘導的大鼠血小板聚集有明顯抑制作用，檸檬醛也能抑制花生四烯酸誘導的血小板聚集，同時也抑制因血小板聚集產生的血栓素A2樣物質釋放，表明檸檬醛可能在防治動脈粥樣硬化和血栓形成的過程中發揮作用，也有可能是檸檬醛用于治療冠心病、心絞痛的機制之一[66]。山雞椒果實水提物能改善血液流速變化，延緩實驗性體內血栓形成，有一定的抗凝血作用，而且對二磷酸腺苷和膠原誘導的血小板聚集均有抑制作用，呈劑量相關性[67]。化合物92已被證明能抑制血小板聚集和血栓素B2的形成，表明其具有抗血栓活性[[68]。化合物92還可以特異性抑制血管平滑肌細胞的黏附和遷移，這與動脈粥樣硬化和血管成形術后再狹窄等血管重塑性疾病有直接關系，表明其在預防心血管疾病方面有潛在價值[33]。山雞椒揮發油對實驗性心肌缺血損傷和異丙腎上腺素致心肌梗死樣壞死有保護作用，其抗心肌梗死的作用原理可能與它降低血中游離脂肪酸、改善心肌代謝有關[69]。

2.6 平喘抗過敏

檸檬醛是山雞椒平喘抗過敏的主要活性成分，主要通過競爭性拮抗氣管平滑肌上的M受體，抑制呼吸道平滑肌收縮來發揮平喘、鎮咳、抗過敏等作用。檸檬醛氣霧劑具有一定的平喘、鎮咳、祛痰作用及支氣管解痙作用，研究發現檸檬醛制備成氣霧劑對乙酰膽堿-組胺所致的豚鼠哮喘有明顯的平喘作用，其平喘機制與其競爭性拮抗氣管平滑肌上的M受體從而抑制膽堿引起的平滑肌收縮有關。檸檬醛可以顯著增加小鼠呼吸道酚紅排泌量，有利于哮喘的緩解，還可以顯著延長小鼠氨水引咳潛伏期，有一定的鎮咳作用[74]。實驗表明山雞椒揮發油對呼吸道平滑肌有松弛作用，且具有明顯的抗過敏作用，還證明了檸檬醛并非山雞椒揮發油平喘的唯一有效成分[75]。此外，山雞椒果實提取物抗致敏豚鼠回腸肌過敏性收縮反應作用明顯，其抗過敏作用與鹽酸賽庚啶相當[76]。

2.7 其他

山雞椒的藥理活性十分廣泛，還具有抗骨質疏松、鎮痛、鎮靜、抗病原體、殺蟲以及神經保護等作用。

Yu等[77]還發現木脂素類化合物99通過抑制骨髓瘤中的蛋白激酶B和裂原活化蛋白激酶信號，改善NF-κB配體的受體激活劑（receptor activator of NF-κB ligand，RANKL）誘導的破骨細胞分化，能作為預防骨破壞的先導化合物。另外，木脂素類化合物97可以促進成骨形成和抑制破骨形成，而且還能與組織蛋白酶K和絲裂原活化蛋白激酶激酶1具有很強的結合活性，具有抗骨質疏松的潛力[78]。Guo等[16]在對山雞椒根和莖的一系列研究中發現化合物48、49對過氧化氫誘導的大鼠腎上腺嗜鉻細胞瘤細胞氧化損傷具有明顯的神經保護作用。山雞椒果實提取物能顯著減少小鼠5 min內的自主活動次數，提示其有較好的鎮靜作用，且鎮靜作用強度與陽性對照清開靈口服液相當[76]。山雞椒揮發油具有抗焦慮的效果，能顯著延長戊巴比妥誘導的睡眠時間且呈劑量相關性，可以明顯增加張開雙臂的時間，且梯度給藥可以改善張開雙臂放松狀態，表明山雞椒揮發油具有潛在的抗焦慮作用。在甩尾實驗中，大劑量（500 mg/kg）山雞椒揮發油顯示強效的鎮痛作用[79]。山雞椒果實超臨界CO2提取物可顯著抑制醋酸及高熱所致的小鼠扭體疼痛，鎮痛率可達30%以上，且藥物各劑量組的鎮痛活性表現出一定的量效關系[80]。另有報道，7%山雞椒果實揮發油作用于皮膚后，烏頭堿滲透系數、增滲倍數均增大，說明該揮發油對烏頭堿的透皮吸收具有一定促進作用[81]。山雞椒揮發油還具有強效殺螨蟲、蚊子和螞蟻作用[82]。山雞椒粉對β淀粉樣蛋白誘導的氧化應激反應有抑制作用，且小劑量可以改善β淀粉樣蛋白誘導的阿爾茨海默病小鼠的記憶和學習能力[85]。

3 臨床應用

3.1 在古代方劑中的臨床應用

山雞椒的臨床應用在《福建中草藥處方》《證類本草》《朱氏集驗方》《御藥驗方》中均有記載，配伍祛風除濕藥，可以除痹止痛、活血消腫；配伍溫里藥，可以溫中散寒、理氣止痛。民間用法主要用于治療風濕痹痛、脘腹脹痛、胃寒呃逆等癥狀。山雞椒在古代方劑中的臨床應用見表7。

3.2 在現代中藥復方制劑中的應用

蓽鈴胃痛顆粒被收錄于《中國藥典》2020年版，是山雞椒果實最具代表性的中藥復方制劑，源于中醫泰斗董建華院士創立的三大經典理論：“通降論”“氣血論”“虛實論”。方中君藥山雞椒果實、川楝子、醋延胡索，有行氣活血止痛之效；臣藥黃連、吳茱萸，可解郁下氣，調和肝胃；佐藥醋香附、香櫞、佛手、酒大黃，用于疏肝理氣、活血化瘀；使藥海螵蛸、瓦楞子，可制酸止痛、活血化瘀。全方有舒肝解郁、行氣通滯、和胃止酸、活血化瘀之效[86]。臨床研究表明，蓽鈴胃痛顆粒聯合蘭索拉唑治療慢性淺表性胃炎療效顯著，可顯著改善患者的胃炎癥狀[87]。此外，山雞椒注射液在臨床上可用于治療腦血栓。用山雞椒根揮發油制成的注射液對118例腦血栓隨機患者進行治療，結果顯示其有效率為92.4%，治愈率為53.4%。研究表明，山雞椒注射液主要通過擴張腦血管、增加血流量和抗血小板聚集對腦血栓起治療作用[88]。山蒼子精油霜劑可以治療皮膚癬。研究發現，山蒼子精油可抑制絮狀表皮癬菌、紅色毛癬菌、石膏樣毛癬菌、犬小孢子菌4種皮膚癬菌，臨床用含3%山蒼子精油霜劑治療26例淺部真菌病患者，其中22例痊愈，3例好轉，1例無效，所有病例均無明顯不良反應，總有效率高達96%，尤其對水皰型、浸漬糜爛型足癬療效顯著[89]。

表7 山雞椒在古代方劑中的臨床應用

Table 7 Clinical applications of L. cubeba in ancient prescriptions

配伍藥物功能與主治出處 豆豉姜、七葉蓮祛風除濕、除痹止痛，用于風寒濕痹之關節、筋骨痛等癥《福建中草藥處方》 豆豉姜、天竺桂溫陽散寒、理氣行血、消滯止痛，用于寒邪犯胃、胃脘疼痛暴作、畏寒喜暖、肢未發涼、腸寒蛔逆、突發脅下痛、脘腹劇痛、甚則汗出肢冷或嘔吐等癥《福建中草藥處方》 豆豉姜、金橘根疏肝和胃、理氣止痛，用于肝胃氣滯如胸脅痛、胃脘脹痛、噯氣等癥，治療胃冷痛、傷暑腹痛吐瀉等疾病《福建中草藥處方》 蓽澄茄、高良姜散寒邪、降逆氣之功，適用于胃寒呃逆，寒傷脾胃之脘腹冷痛、嘔吐呃逆、泄瀉，胃中無火、朝食暮吐、暮食朝吐、完谷清澈之反胃癥《證類本草》 蓽澄茄、高良姜、肉桂、丁香、厚樸、桔梗、陳皮、三棱、甘草、香附治療脾胃虛滿、寒氣上攻于心、心腹刺痛、兩脅作痛、頭昏、四肢困倦、吐逆、發熱、泄瀉、飽悶《朱氏集驗方》 蓽澄茄、高良姜、神曲、青皮、官桂、阿魏治療中焦痞塞、氣逆上攻和心腹痛《御藥驗方》

4 結語與展望

國內外學者對山雞椒進行了大量的研究，目前共分離得到182個化合物，表現出抗炎、抗腫瘤、抗菌、抗氧化、抗菌、平喘抗過敏、保護心血管等藥理活性，尤其是生物堿、木脂素以及揮發油等活性成分有望在治療類風濕性關節炎方面發揮重要作用。山雞椒是我國主要的香料經濟樹種之一，也是天然精油的來源。我國作為山雞椒揮發油生產和出口大國，具有臨床應用和新藥研發的絕對優勢。值得注意的是，山雞椒揮發油在抗炎、抗腫瘤、抗菌、抗氧化、平喘抗過敏均表現出優異的活性，并在鎮咳平喘、腦血栓、皮膚癬等臨床治療方面取得顯著療效，還發現其藥效物質基礎可能是檸檬醛。但仍發現以下不足：（1）山雞椒植物的研究部位多為果實、根莖和枝，葉研究較少；（2）目前對山雞椒的抗腫瘤、抗炎作用的研究大多基于體外的細胞實驗，缺乏體內實驗和臨床實驗的數據；對傳統功效研究如鎮痛、治療胃腸道疾病、心血管系統保護作用等大多基于提取物，未明確化學物質基礎，缺乏深入的機制探討；（3）活性研究方面大多停留于單一靶點和單一活性，缺乏對其多靶向作用機制的系統研究；（4）毒理研究方面僅發現化合物35有毒[90]，山雞椒果實也具有低毒性，可能與果實中灰葉素含量高有關[91]，但缺乏動物長期毒性研究；（5）山雞椒的傳統功效在古代民間廣為流傳，但劑型單一，現代應用受限。目前市面上僅有顆粒劑、注射劑、霜劑等劑型，相關藥物研發仍有較大的發展空間。因此，需要開展大量工作來拓寬山雞椒的研究廣度和深度?；谝合?質譜聯用技術、核磁等新型分子技術，從植物中靶向挖掘結構新穎、活性顯著的化合物，有利于更精確深入地探究山雞椒的藥效物質基礎及作用機制。以中醫理論為指導，結合分子生物學、代謝組學，對山雞椒的單一成分進行多活性篩選，探究其代謝規律，豐富其藥理活性，擴大其應用范圍。臨床應用方面，促進傳統劑型向現代化高科技的中藥新型藥物傳遞系統轉變，有助于提高藥物療效，降低不良反應。相信隨著對山雞椒研究的不斷深入，山雞椒定會發揮更大的價值。

利益沖突 所有作者均聲明不存在利益沖突

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Research progress on chemical constituents, pharmacological activities and clinical applications of

LU Mei-lin1, PAN Qi-ming1, WANG Bao-lin1, HE Yu-ming1, HUANG Wan-feng1, CHEN Ming1, ZHONG Guo-yue1, 2, YANG Shi-lin1, 2, GAO Hong-wei1

1. College of Pharmacy, Guangxi University of Chinese Medicine, Nanning 530200, China 2. Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330000, China

has been historically used as a folk medicine to treat abdominalgia, vomiting and diarrhoea, rheumatic arthritis, traumatic injuries, and cerebral thrombosis. The plant mainly contains volatile oil, alkaloids, lignans, flavonoids and possesses a wide range of biological activities, such as anti-inflammatory, antitumor, antimicrobial, antitioxidant and analgesic activities. Research progress on chemical constituents, pharmacological activities and clinical applications offrom 1980 to 2021 were reviewed in this paper, in order to provide a reference for further development and utilization of

(Lour) Pers.; volatile oil; alkaloids; lignans; anti-inflammatory; expelling wind and removing dampness

R282.710.85

A

0253 - 2670(2022)17 - 5565 - 17

10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.034

2022-05-06

廣西中醫藥大學博士科研啟動基金資助項目（2020BS017）

陸玫霖，女，碩士研究生，研究方向為中藥鑒定。E-mail: lumeilin20202021@163.com

潘其明，講師，研究方向為天然藥物的化學成分研究。E-mail: qmingpan@163.com

高紅偉，博士，副研究員，研究方向為中藥抗炎活性及抗腫瘤活性研究。E-mail: gaohongwei06@126.com

[責任編輯 崔艷麗]