何源峰,苗 慧,朱龍平,陳 寶
(中山大學藥學院,廣東 廣州 510006)
血清白蛋白是一種球狀蛋白[1],是人血液中含量最豐富的蛋白質[2],在藥物的運輸、分布和代謝中起著至關重要的作用[3]。牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)與人血清白蛋白(human serum albumin,HSA)具有高度的同源性和76%的結構相似性[4],且價格便宜、易獲取,常被用作模型蛋白。因此,研究藥物與BSA的相互作用,有助于了解其在體內的運輸和分布情況,對于闡明藥物的作用機制具有重要的意義。
柚皮素的結構示于圖1,它是一種重要的黃酮類化合物,存在于各種柑橘類水果、西紅柿和葡萄中[5],具有多種藥理作用,包括抗癌、抗氧化、抗動脈粥樣硬化、抗血栓形成和血管擴張等[6]。盡管柚皮素具有多種藥理活性,但其對血漿蛋白的影響尚不清楚。

圖1 柚皮素化學結構Fig.1 Chemical structure of naringenin
目前已有多種研究蛋白-配體相互作用的分析方法,如熒光光譜法、圓二色光譜法、等溫滴定量熱法、表面等離子體共振光譜法和核磁共振波譜法[7-9]等。但這些方法存在一定的缺陷,如樣品消耗量大;分析時間長;在分析之前需要對蛋白質或配體進行標記、固定,容易導致偏差反應等。非變性質譜(native mass spectrometry)利用電噴霧電離(ESI)軟電離技術將完整的蛋白質-配體復合物從液相轉移到氣相,該過程保持了較弱的相互作用,保留了生物大分子的結構和生物功能[10]。非變性質譜具有樣品消耗量少、無需標記、簡便、快速、靈敏等優點[11],近年來已成功應用于蛋白質與配體之間的相互作用研究[12-15]。
本研究擬利……