關于唑類骨架構建的進展研究

張幸

摘要：吡唑、咪唑、三唑、噁唑、異噁唑、噻唑、異噻唑等都屬于唑類衍生物，是常見且重要的五元雜環(huán)化合物。本文敘述了構建唑類骨架的最新進展，豐富了該類衍生物的合成研究。

關鍵詞：吡唑;咪唑;三唑;噁唑;異噁唑;噻唑;異噻唑

中圖分類號：A 文獻標識碼：A

唑類衍生物[1]是常見且重要的雜環(huán)化合物，包括吡唑[2]、咪唑[3]、三唑[4]、噁唑[5]、異噁唑[6]、噻唑[7]、異噻唑[8]等不同的結構（圖1）。國內外眾多課題組對唑類骨架進行了細致的研究[9-10]。本文報道了近年來關于該類衍生物的最新合成進展，豐富了該類骨架的構建及修飾研究。

1 構建吡唑骨架

Kawai H等在室溫下構建了吡唑骨架。該反應從三氟甲磺酸取代的芳炔和異喹啉衍生物出發(fā)，經過一鍋兩步反應，合成了三環(huán)稠合的吡唑并異喹啉衍生物（圖2）。

2 構建咪唑骨架

Yang H等構建了咪唑骨架。該反應的原料為甲亞胺葉立德和三氟乙酰亞胺基氯，在氧化銀催化下，經過異構化環(huán)化、氧化等過程，高效合成了多取代的咪唑衍生物（圖3）。

3 構建三唑骨架

Cui X等構建了三唑骨架。該反應的原料為烯胺酮和重氮化合物，經過互變異構、去質子化、親核加成、Regitz重氮轉移、環(huán)化等過程，區(qū)域選擇性地合成了三唑衍生物（圖4）。

4 構建噁唑骨架

Hu J等構建了噁唑骨架。該反應涉及電化學脫硫環(huán)化過程，通過分子間C-N鍵和C-O鍵的構建，合成了噁唑-2-胺衍生物（圖5）。

5 構建異噁唑骨架

Gao H等構建了異噁唑骨架。該反應的原料為N-苯氧基酰胺與α，α-二氟亞甲基炔烴，通過銠催化的氧化還原中性[4 + 1]反應，合成了苯并異噻唑衍生物（圖6）

6 構建噻唑骨架

Wang H等構建了噻唑骨架。該反應以可見光為催化劑，通過分子內C-S鍵的形成，合成了噻唑衍生物（圖7）。

7 構建異噻唑骨架

Gyujto I等構建了異噻唑骨架。該反應的原料為苯并噻二嗪二氧化物，通過氮雜-[1，2]-Wittig重排過程，簡潔高效地合成了苯并異噻唑衍生物（圖8）。

8 結論

本文敘述的關于吡唑、咪唑、三唑、噁唑、異噁唑、噻唑、異噻唑等唑類衍生物的合成方法，具有區(qū)域選擇性高、溫度適中、產率優(yōu)良等優(yōu)點，但同時也具有原料不易制得、易爆炸、后處理不便等缺點。以上述文獻為指導，可以更好地探究構建唑類骨架的新法。

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基金項目：滁州城市職業(yè)學校級教研課題：醫(yī)學檢驗技術專業(yè)課程思政優(yōu)秀教學團隊;滁州城市職業(yè)學校級橫向課題：合成多環(huán)稠合的4-酯基吲哚。