依普沙坦的藥理學(xué)特點(diǎn)與臨床應(yīng)用

韓云波

（昆明衛(wèi)生職業(yè)學(xué)院，云南 昆明，650000）

依普沙坦在臨床中稱之為非聯(lián)苯四唑類血管緊張素II受抗體藥物，此種藥物主要來源于史克必成公司，經(jīng)過公司的開發(fā)后，屬于新型的抗血壓藥物，藥物正式上市的時(shí)間為1998年，上市地點(diǎn)位于德國，2000年在英國上市，全面用于高血壓患者的治療[1]。依普沙坦為選擇性AT1受體拮抗劑，通過選擇性的阻斷AT1受體，從而起到增加血管的松弛程度，使得血管飽滿，擴(kuò)張，進(jìn)一步增加血管中的血容量，最終起到降血壓的目的。

1 藥理學(xué)特點(diǎn)

1.1 藥代動(dòng)力學(xué)

其一，吸收方面：通過針對(duì)現(xiàn)有相關(guān)資料的查找，發(fā)現(xiàn)患者在使用依普沙坦藥物后盡管吸收速度較快，但是吸收并不全面，因此，此種藥物的應(yīng)用對(duì)于患者而言其利用率較低，具體利用率經(jīng)過計(jì)算后為13%左右[2]。而出現(xiàn)吸收不全面的原因是因?yàn)樗幬镏泻胸S富的脂質(zhì)食物，盡管對(duì)于患者身體無任何影響，但是會(huì)減緩患者的吸收程度。以正常年輕人的血藥濃度為例，藥效濃度的巔峰時(shí)期為1-3h，中位數(shù)為1.5h，但是老年人在使用藥物后，其藥效濃度的巔峰時(shí)期為2.5h，由此可見，此種藥物的利用率效率較低。其二，分布方面：依普沙坦藥物自身的穩(wěn)態(tài)表現(xiàn)分布容積為12.6L，其中血漿蛋白的結(jié)合率高達(dá)98%以上，由此可知，此種藥物適合高血壓患者使用，可以有效抑制患者的血壓升高[3]。其三，代謝方面：患者使用依普沙坦藥物后，藥物在身體內(nèi)不會(huì)存在代謝降解的現(xiàn)象，并且沒有經(jīng)過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)的代謝。其四，排泄方面：高血壓患者在使用依普沙坦藥物后，其排泄的方式與其他的方式并無異常，依舊通過膽道部位和腎臟部位進(jìn)行排泄，當(dāng)然排泄的時(shí)間較為緩慢，醫(yī)護(hù)人員給予患者靜脈注射依普沙坦14天后，藥物中的60%以上隨著糞便排出，口服依普沙坦藥物后，藥物中的90%以上隨著糞便排出，其他部分隨著尿液排出。在排泄物中藥物所占比例較高，數(shù)據(jù)為80%，尿液中的排泄物主要以的依普沙坦中的酰糖醛酸化物質(zhì)為主。正常人在使用藥物后終末消除半衰期為5-7個(gè)小時(shí)，老年人自身消化有限，則需要延長3-4個(gè)小時(shí)，最終進(jìn)行排泄。

1.2 藥效學(xué)

在抗血壓的治療中，其依普沙坦與AngII受體具有較高的親和力，在治療的過程中可以選擇將兩種藥物結(jié)合性的使用，進(jìn)一步起到阻止AngII受體活性的目的。臨床中對(duì)于依普沙坦的應(yīng)用可以有效的增加心輸出量以及心率數(shù)據(jù)，有效控制外周血管所產(chǎn)生的阻力，對(duì)尿中鉀元素的排泄量有所增加，由此可見，臨床中對(duì)于依普沙坦的應(yīng)用高于洛沙坦鉀[4]。

1.3 藥物相互作用

針對(duì)其依普沙坦藥物進(jìn)行了解后，發(fā)現(xiàn)由于細(xì)胞色素的原因，依普沙坦并不受細(xì)胞色素P450系統(tǒng)的代謝，因此在藥物的相互作用方面發(fā)生的作用較小。

1.4 制劑與用法

臨床中所應(yīng)用的依普沙坦主要以膠囊制劑為主，患者在應(yīng)用此種藥物進(jìn)行高血壓治療的同時(shí)，劑量選擇往往以400-800mg為主，并且每日服用。在藥物的初始服用階段，劑量以400mg為宜，服用的次數(shù)為每日一次，待服用兩周之后，可以結(jié)合患者的個(gè)人情況，具體給藥或者酌情增加患者的服用計(jì)量。

1.5 不良反應(yīng)

針對(duì)臨床中所用依普沙坦藥物的高血壓患者進(jìn)行觀察可以知道，其中藥物所存在的不良反應(yīng)與安慰藥差異無顯著性。故簡單的理解為患者的服用藥物后，出現(xiàn)頭疼、眩暈以及肌肉疼、咳嗽等情況所占比例較小，甚至在水腫和咳嗽的不良反應(yīng)中所占比例為0%，患者可以放心應(yīng)用。

1.6 注意事項(xiàng)

依普沙坦藥物中具有豐富的脂質(zhì)食物，患者在服用藥物后會(huì)因?yàn)榇朔N物質(zhì)的存在延緩藥物的吸收，但并不需要空腹服用。由于藥物較為安全，老年人在服用中其劑量可以與青年患者相一致。當(dāng)然，如果患者存在較為嚴(yán)重的腎功能疾病以及肝臟疾病，可以結(jié)合患者情況酌情減半。對(duì)雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者，可增加其血中尿素和血清肌酐含量，此類患者不能服用。依普沙坦通過藥物介導(dǎo)對(duì)腎素血管緊張素系統(tǒng)的作用引起胎兒及新生兒損害和死亡，因此對(duì)于兒童用藥，妊娠期、哺乳期女性用藥應(yīng)該嚴(yán)格控制，減少藥物對(duì)于此類人群的損害[5]。

2 臨床應(yīng)用

臨床中為了進(jìn)一步證實(shí)依普沙坦具有抗高血壓的效果，特選擇200例患者進(jìn)行藥物的應(yīng)用，這200例患者均有不同程度的高血壓。通過針對(duì)這200例患者血壓進(jìn)行測(cè)量，發(fā)現(xiàn)患者的舒張壓均在94.6-114mmHg之間，經(jīng)過依普沙坦藥物給藥后，具體給藥劑量為每日400-800mg，患者經(jīng)過13周的治療后，繼續(xù)測(cè)量患者血壓，血壓得到了明顯的控制。而重度高血壓患者其舒張壓均在114-125mmHg之間，經(jīng)過依普沙坦藥物給藥后，血壓明顯降低。并且患者在使用依普沙坦藥物后，自身無任何過敏以及出現(xiàn)副作用等情況。

由此可知，依普沙坦的應(yīng)用對(duì)于患者而言是有利的，可以有效的控制患者血壓情況，并且不良反應(yīng)較少，值得臨床中的廣泛應(yīng)用。