依普沙坦的藥理學特點與臨床應用

韓云波

（昆明衛生職業學院，云南 昆明，650000）

依普沙坦在臨床中稱之為非聯苯四唑類血管緊張素II受抗體藥物，此種藥物主要來源于史克必成公司，經過公司的開發后，屬于新型的抗血壓藥物，藥物正式上市的時間為1998年，上市地點位于德國，2000年在英國上市，全面用于高血壓患者的治療[1]。依普沙坦為選擇性AT1受體拮抗劑，通過選擇性的阻斷AT1受體，從而起到增加血管的松弛程度，使得血管飽滿，擴張，進一步增加血管中的血容量，最終起到降血壓的目的。

1 藥理學特點

1.1 藥代動力學

其一，吸收方面：通過針對現有相關資料的查找，發現患者在使用依普沙坦藥物后盡管吸收速度較快，但是吸收并不全面，因此，此種藥物的應用對于患者而言其利用率較低，具體利用率經過計算后為13%左右[2]。而出現吸收不全面的原因是因為藥物中含有豐富的脂質食物，盡管對于患者身體無任何影響，但是會減緩患者的吸收程度。以正常年輕人的血藥濃度為例，藥效濃度的巔峰時期為1-3h，中位數為1.5h，但是老年人在使用藥物后，其藥效濃度的巔峰時期為2.5h，由此可見，此種藥物的利用率效率較低。其二，分布方面：依普沙坦藥物自身的穩態表現分布容積為12.6L，其中血漿蛋白的結合率高達98%以上，由此可知，此種藥物適合高血壓患者使用，可以有效抑制患者的血壓升高[3]。其三，代謝方面：患者使用依普沙坦藥物后，藥物在身體內不會存在代謝降解的現象，并且沒有經過細胞色素P450系統的代謝。其四，排泄方面：高血壓患者在使用依普沙坦藥物后，其排泄的方式與其他的方式并無異常，依舊通過膽道部位和腎臟部位進行排泄，當然排泄的時間較為緩慢，醫護人員給予患者靜脈注射依普沙坦14天后，藥物中的60%以上隨著糞便排出，口服依普沙坦藥物后，藥物中的90%以上隨著糞便排出，其他部分隨著尿液排出。在排泄物中藥物所占比例較高，數據為80%，尿液中的排泄物主要以的依普沙坦中的酰糖醛酸化物質為主。正常人在使用藥物后終末消除半衰期為5-7個小時，老年人自身消化有限，則需要延長3-4個小時，最終進行排泄。

1.2 藥效學

在抗血壓的治療中，其依普沙坦與AngII受體具有較高的親和力，在治療的過程中可以選擇將兩種藥物結合性的使用，進一步起到阻止AngII受體活性的目的。臨床中對于依普沙坦的應用可以有效的增加心輸出量以及心率數據，有效控制外周血管所產生的阻力，對尿中鉀元素的排泄量有所增加，由此可見，臨床中對于依普沙坦的應用高于洛沙坦鉀[4]。

1.3 藥物相互作用

針對其依普沙坦藥物進行了解后，發現由于細胞色素的原因，依普沙坦并不受細胞色素P450系統的代謝，因此在藥物的相互作用方面發生的作用較小。

1.4 制劑與用法

臨床中所應用的依普沙坦主要以膠囊制劑為主，患者在應用此種藥物進行高血壓治療的同時，劑量選擇往往以400-800mg為主，并且每日服用。在藥物的初始服用階段，劑量以400mg為宜，服用的次數為每日一次，待服用兩周之后，可以結合患者的個人情況，具體給藥或者酌情增加患者的服用計量。

1.5 不良反應

針對臨床中所用依普沙坦藥物的高血壓患者進行觀察可以知道，其中藥物所存在的不良反應與安慰藥差異無顯著性。故簡單的理解為患者的服用藥物后，出現頭疼、眩暈以及肌肉疼、咳嗽等情況所占比例較小，甚至在水腫和咳嗽的不良反應中所占比例為0%，患者可以放心應用。

1.6 注意事項

依普沙坦藥物中具有豐富的脂質食物，患者在服用藥物后會因為此種物質的存在延緩藥物的吸收，但并不需要空腹服用。由于藥物較為安全，老年人在服用中其劑量可以與青年患者相一致。當然，如果患者存在較為嚴重的腎功能疾病以及肝臟疾病，可以結合患者情況酌情減半。對雙側腎動脈狹窄的患者，可增加其血中尿素和血清肌酐含量，此類患者不能服用。依普沙坦通過藥物介導對腎素血管緊張素系統的作用引起胎兒及新生兒損害和死亡，因此對于兒童用藥，妊娠期、哺乳期女性用藥應該嚴格控制，減少藥物對于此類人群的損害[5]。

2 臨床應用

臨床中為了進一步證實依普沙坦具有抗高血壓的效果，特選擇200例患者進行藥物的應用，這200例患者均有不同程度的高血壓。通過針對這200例患者血壓進行測量，發現患者的舒張壓均在94.6-114mmHg之間，經過依普沙坦藥物給藥后，具體給藥劑量為每日400-800mg，患者經過13周的治療后，繼續測量患者血壓，血壓得到了明顯的控制。而重度高血壓患者其舒張壓均在114-125mmHg之間，經過依普沙坦藥物給藥后，血壓明顯降低。并且患者在使用依普沙坦藥物后，自身無任何過敏以及出現副作用等情況。

由此可知，依普沙坦的應用對于患者而言是有利的，可以有效的控制患者血壓情況，并且不良反應較少，值得臨床中的廣泛應用。