話說頭孢菌素大家族

高維新

抗生素是由微生物（包括細菌、真菌、放線菌屬）或高等動植物，在生活過程中所產生的具有抗病原體或其他活性的一類次級代謝產物，是能干擾其他細胞發育功能的化學物質。現在臨床常用的抗生素有：轉基因工程菌培養液中的提取物，以及用化學方法合成或半合成的化合物。

抗生素一般可分為青霉素、頭孢菌素、碳青霉烯、氨基糖甙、四環素、大環內酯和多肽等7類。頭孢菌素類是目前廣泛使用的一類抗生素。這類藥可破壞細菌的細胞壁，并在其繁殖期殺菌，對細菌的選擇作用強，而對人幾乎沒有毒性，具有抗菌譜廣、抗菌作用強、耐青霉素酶、過敏反應較青霉素類少見等優點，即高效、低毒、臨床應用廣泛。根據抗菌作用的特點進行劃分，頭孢菌素大家族一般分為四代：

◆第一代代表藥物頭孢唑啉鈉

本品對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、溶血鏈球菌、肺炎球菌等有較好的作用，對革蘭陰性菌的作用也較強，但僅限于克雷伯菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌等，對銅綠假單胞菌無效。該藥應用較廣泛，其特點為相對耐藥、高效、低毒，臨床多用于治療敏感細菌所致的下呼吸道感染（肺炎等）、尿路感染、膽囊炎、肝膿腫等疾病，但對腦膜炎無效。

◆第二代代表藥物頭孢呋辛鈉

本品對包括產β內酰胺酶菌株在內的大多數葡萄球菌都有效，對鏈球菌、腦膜炎雙球菌、流感桿菌、志賀菌等極有效。此藥的腎毒性較第一代頭孢菌素弱，臨床用于治療敏感革蘭陰性菌所致的下呼吸道、泌尿系統、骨關節和皮膚等感染。

◆第三代代表藥物頭孢噻肟鈉

較之第一、二代頭孢菌素，本品對臨床常見的革蘭陰性菌作用更強，抗菌譜廣，對腦膜炎球菌、淋球菌、大部分腸桿菌均有較高的滅菌效果。這與其對酶的高度穩定和對細菌的青霉素結合蛋白的高度親和力有關。該藥對革蘭陽性菌的作用也較強，但并不優于第一代頭孢菌素，臨床多用于治療敏感菌引起的感染，如腦膜炎、呼吸道及泌尿系統感染、菌血癥等。

◆第四代代表藥物頭孢匹羅

本品對多種β內酰胺酶穩定，抗菌譜廣，對銅綠假單胞菌的作用較強，與第三代頭孢菌素相似，對氨基糖苷類耐藥的銅綠假單胞菌，多數革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌等亦有效。但該藥對脆弱桿菌類的作用較弱，金黃色葡萄球菌對本品耐藥。頭孢匹羅臨床多用于治療敏感菌所致的下呼吸道、復雜尿路、皮膚軟組織等嚴重感染。

隨著藥物研究的不斷深入，一個又一個頭孢菌素藥品依次被研發出來，逐漸形成了頭孢菌素大家族。上述的四代頭孢菌藥物，并不是代數越高，臨床治療效果越好。醫生會根據患者臨床癥狀、受累系統、感染地點（如社區感染還是院內感染）選用適宜的抗生素，最主要還是根據病灶細菌培養和藥物敏感試驗，來確定如何用藥。