孟布酮合成工藝研究
2021-03-29 02:07:50陳曉濤
化工技術與開發
2021年3期
關鍵詞：催化劑
陳曉濤
（青島泰諾信科技有限公司，山東 青島 266043）
孟布酮英文名menbutone，化學名為3-(4’-甲氧基萘甲酰基)丙酸，結構式為：
孟布酮是1965年于德國批準上市的原料藥及制劑，1996年被歐洲獸藥產品委員會批準為動物專用利膽藥。作為獸用利膽劑，孟布酮具有刺激胃腸道分泌胃液、胰液和膽汁的作用，能顯著增加胃蛋白酶、胰酶和膽酸鹽的分泌量，促進胃腸內食物的消化與吸收，改善和恢復肝臟功能代謝。由于其作用溫和、安全，對動物的中樞神經系統、呼吸系統、心血管系統、泌尿系統和生殖系統無明顯的不良影響，可適用于牛、羊、豬和犬等動物的消化不良、厭食、便秘、毒血癥，以及肝臟和胰腺功能不全所致的消化機能障礙等，治療效果較好，在獸醫臨床上有較廣泛的應用前景[1-3]。
迄今對孟布酮合成工藝的報道很少。在公開的合成工藝中，甲基化試劑使用的均是劇毒類的硫酸二甲酯，使用中稍有不慎，就會給人體皮膚和內臟造成很大傷害，給環境造成極大的污染。同時，在合成過程中需使用大量的無機強堿，生成大量的無機鹽，會嚴重腐蝕設備，增加產品純化的難度[4-5]。
本文以1-萘酚為初始原料，以環境友好、低毒的碳酸二甲酯為甲基化試劑，考察了相轉移催化劑種類、甲基化反應溫度和傅克酰基化溶劑對反應過程的影響，優化了孟布酮的合成工藝。所得的原藥產品純度大于99.5%，總收率達 72.2%。該方法具有低毒、安全、低耗、低成本等優點，適合規模化制備。
1 實驗材料和……
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