一種簡單、高效的二芐胺類化合物合成新途徑

徐振華，蔣文佳，王碩文，劉 婷，曾政凱，唐 石

（吉首大學化學化工學院，湖南 吉首 416000）

二芐胺是常見的有機合成中間體[1]，可用來合成青霉素和橡膠，塑料固化的熟化劑，還可用來生產高效無毒的硫化促進劑二硫化四芐基秋蘭姆（TBZTD）和二芐基二硫代氨基甲酸鋅（ZBEC）[2]。另一方面，它的衍生物，包含這些化合物的藥物組合物等，可用于提高某些血脂包括高密度脂蛋白-膽固醇的水平，降低某些其他的血脂如LDL-膽固醇和甘油三酯的水平，并因此用于治療一些哺乳動物包括人的動脈粥樣硬化和心血管疾病[3-4]。雖然二芐胺類衍生物在有機合成中間體及藥物領域的應用較廣泛，但是目前市場購買較為困難，種類較少，且價格昂貴[5]。值得一提的是，芳香醛類化合物廣泛存在于植物中[6]，且價廉易得，是合成染料、香料及藥品的重要中間體[7]，具有較高的工業應用價值。另外，芳香芐胺類化合物也是重要的有機原料，廣泛應用于染料、醫藥、農用化學品、添加劑、表面活性劑、紡織助劑、螯合劑、聚合物、阻燃劑等領域[8-11]。醛與胺的還原縮合是化學選擇性制備仲胺最便利的途徑之一。基于以上背景，我們開展了在硼氫化鈉存在下，芳香芐胺與一系列芳醛進行還原縮合反應制備二芐胺的研究。該方法操作簡單，反應條件較為溫和，具有良好的官能團容忍性，可高效合成一系列的二芐胺類衍生物。此外，我們還開展了二芐胺在氨基酸衍生物合成中的應用探索[12]。

1 儀器和試劑

儀器：ZF-1型三角紫外分析儀，AV ANCE 400MHz超導傅里葉數字化核磁共振儀，集熱式恒溫攪拌器，RE-52AA 型旋轉蒸發儀(，XT5A 型顯微熔點儀。……