新獸藥酮洛芬的研究開發及臨床應用進展

（佛山市南海東方澳龍制藥有限公司，佛山 528000）

酮洛芬（ketoprofen，KPF）是一種高效的非甾體類抗炎藥（non-steroids anti-inflammatory drugs，NSAIDs），屬于苯丙酸的衍生物，具有抗炎、鎮痛、解熱的作用。它主要通過可逆性抑制環氧合酶（COXs）、促炎肽或脂氧化酶（LOXs）的活性，從而抑制致炎性物質前列腺素（PGs）、白三烯（LTs）及血栓素（TXs）的生物合成，使緩激肽釋放減少，進而發揮其良好的抗炎、鎮痛和解熱作用[1,2]。1967年由法國Rhone Poulenc公司研制成功，并在法國、意大利、德國、日本、美國相繼上市[3]。上世紀90年代酮洛芬已被加拿大、歐洲一些國家批準應用在獸醫臨床，用于治療奶牛、馬和豬的乳房炎、乳腺水腫、肺炎、關節炎等炎性疾病，以及腸絞痛、骨骼肌肉外傷等[4]，而國內仍未批準用于動物。本文主要就國內外酮洛芬相關研究進展作一綜述。

1 酮洛芬的理化性質

酮洛芬又名酮基布洛芬，系布洛芬的衍生物，其療效高于布洛芬，又名優洛芬、優布芬。化學名為3-苯甲酰基-α-甲基苯乙酸，分子式為C16H14O3，分子量為254.29，熔點93～96℃，為白色結晶性粉末，無臭或幾乎無臭。在水中幾乎不溶，極易溶于甲醇，易溶于乙醇、丙醇或乙醚。此類藥物均具有一個手性中心，分為左右旋異構體，右旋酮洛芬是酮洛芬的活性右旋異構體，左旋酮洛芬是酮洛芬的非活性左旋異構體，通常酮洛芬是以外消旋體形式存在，臨床使用均為外消旋體，化學結構式見圖1。

圖1 酮洛芬化學結構式

2 酮洛芬的藥理作用

前已述及，酮洛芬主要是通過可逆性抑制環氧合酶（COXs）、促炎肽或脂氧化酶（LOXs）的活性發揮其良好的抗炎、鎮痛和解熱作用[1,2]。……