痛風顆粒制劑工藝、質量標準及藥效學研究

孟令魁 張云峰

【摘要】目的：探究痛風顆粒制劑工藝、質量標準、藥效學基礎。方法：分析痛風顆粒有效成分，根據不同流程成品中有效成分的含量為依據判斷制劑工藝、質量標準。制劑工藝主要針對水煎煮、乙醇回流兩種方法對濃縮何首烏中有效成分2，3，5，4’ -四羥基二苯乙烯-2-0-D-D-葡萄糖苷（二苯乙烯苷）的提取率。質量標準檢測使用高壓相色譜法測定不同樣品中的二苯乙烯苷的含量作為質量檢測的標準。選取無差別大鼠40只，將30只大鼠隨機分為三組，采用尿酸鈉誘發大鼠足趾炎癥，根據不同劑量痛風顆粒制劑對于急性大鼠足趾腫脹度的影響程度進行藥效學研究。結果：25g何首烏采用水煎煮提取二苯乙烯苷含量為13.22mg/g，提取率為86.29%，膏粉中二苯乙烯苷含量為6.66mg/g，保留率為50.38%。25g何首烏采用乙醇回流法提取二苯乙烯苷含量為14.96 mg/g，提取率為50.38%。水煎法大鼠足趾腫脹度為1.21，乙醇回流法大鼠足趾腫脹度為1.09。兩種工藝樣液對大鼠足趾組織腫脹具有治療效果，且乙醇回流對于大鼠足趾足趾炎癥腫脹治療效果更好。乙醇回流制成的試品藥劑治療大鼠足趾炎癥治療效果遠遠高于采用水煎法制成的試品藥劑。結論：乙醇回流工藝相比較水煎法能有效保存藥劑中的有效成分，提高原料利用效率，提高藥品質量，增強治療效果。

【關鍵詞】痛風顆粒;制劑工藝;質量標準;藥效學

【中圖分類號】R285.5 【文獻標識碼】A

引言

痛風的基本病理是由于機體內嘌呤代謝失調、尿酸分解紊亂導致尿酸在體內過多積聚，從而引發的一系列疾病，例如急性關節炎和間質性腎炎、腎結石等癥狀，常見的臨床癥狀為關節腫脹、紅腫、熱痛，常常伴有發燒等全身性炎癥反應，同時活動受限，生活質量下降，累及腎臟則有可能導致急性腎結石，嚴重者可引發急性腎衰竭危及生命。痛風無明顯的年齡特異性，各個年齡階段均有發生，實際臨床調查顯示男性發病率高于女性，目前主流的現代醫學降尿酸治療手段療效不明顯，本文通過實際臨床實驗對痛風顆粒制劑工藝、質量標準及藥效學進行研究。

1 制劑工藝、質量標準實驗

主要通過檢驗水煎煮、乙醇回流兩種方法對濃縮何首烏中有效成分2，3，5，4’ -四羥基二苯乙烯-2-0-D-D-葡萄糖苷（二苯乙烯苷）的提取率以對制劑工藝進行評價。

1.1實驗方法

HPLC測量樣品中二苯乙烯苷的含量，比較兩種工藝中二苯乙烯苷的提取率。

1.1.1水煎法：準確稱量25g何首烏原料，加入8倍水，反復煎煮3次，收集所有提取液，采用濾紙過濾后用水浴加熱法濃縮后用100ml容量瓶定容。

1.1.2乙醇回流法：準確稱量25g何首烏原料，加入6倍乙醇回流三次，收集所有提取液，采用濾紙過濾后回收乙醇，后用100ml容量瓶定容。

1.2檢測

兩種工藝中各取1ml樣液，濾膜過濾后注入色譜儀，測定峰面積以對兩種方法制成的樣藥進行二苯乙烯苷含量檢測。

1.3結果

根據表1可知，25g何首烏采用水煎煮提取二苯乙烯苷含量為13.22mg/g，提取率為86.29%，膏粉中二苯乙烯苷含量為6.66mg/g，保留率為50.38%。25g何首烏采用乙醇回流法提取二苯乙烯苷含量為14.96 mg/g，提取率為50.38%，乙醇回流制備藥劑中有效成分原員工高于水煎法，分析原因可能是因為水煎法需水浴加熱濃縮，提取時受熱時間長，二苯乙烯苷結構破壞從而導致保留率只有50.38%。

2 藥效學研究

2.1方法選取無差別大鼠40只，將30只大鼠隨機分為三組，采用尿酸鈉誘發大鼠足趾炎癥，根據不同劑量痛風顆粒制劑對于急性大鼠足趾腫脹度的影響程度進行藥效學研究。將10只健康大鼠作為空白對照組，其余30只大鼠用尿酸鈉誘發大鼠足趾炎癥。將30只患病大鼠按照隨機數表法分為三組，A組為對照組，B組大鼠用水煎法工藝樣液治療大鼠足趾足趾腫脹，C組大鼠用乙醇回流法治療大鼠足趾足趾腫脹。將正常大鼠足趾體積設置為1，判斷其他大鼠足趾腫脹程度。

2.2結果

根據表2可知，對照組大鼠足趾腫脹都為1.38，B組水煎法大鼠足趾腫脹度為1.21，c組乙醇回流法大鼠足趾腫脹度為1.09。兩種工藝樣液對大鼠足趾組織腫脹具有治療效果，且乙醇回流對于大鼠足趾炎癥腫脹治療效果更好。

3 討論

根據二苯乙烯苷檢測結果可知實驗結果，25g何首烏采用水煎煮提取二苯乙烯苷含量為13.22mg/g，提取率為86.29%，膏粉中二苯乙烯苷含量為6.66mg/g，保留率為50.38%。25g何首烏采用乙醇回流法提取二苯乙烯苷含量為14.96 mg/g，提取率為50.38%。根據藥效學實驗可知，兩種工藝樣液對大鼠足趾組織腫脹具有治療效果，且乙醇回流對于大鼠足趾炎癥腫脹治療效果更好。將古方進行新型工藝開發并投入使用制成優質的中成藥可以治療很多現代醫學無法完全治療的疑難雜癥。本文通過實際臨床試驗進行痛風顆粒制劑工藝、量標準及藥效學的研究，目的是為臨床相關疾病治療提供理論基礎以及參考建議，為痛風顆粒的制備流程改進提出建設性意見。

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