浙江香茶菜屬植物抗腫瘤活性成分的比較研究及藥效物質的快速發現

滕飛 楊波 林能明

1.浙江中醫藥大學藥學院 杭州 310053 2.浙江大學醫學院附屬杭州市第一人民醫院浙江省臨床腫瘤藥理與毒理學研究重點實驗室 3.浙江大學醫學院附屬杭州市第一人民醫院轉化醫學研究中心

唇形科香茶菜屬[Lamiaceae Isodon(Schrader ex Bentham)Spac]植物是我國民間的常用草藥，供藥用的有30多種，富含萜類、黃酮、揮發油等多種成分。孫漢董院士等從香茶菜屬植物中分離出80多種化學物質[1]，其中二萜類是香茶菜屬植物中最典型的化合物類型[1-3]。浙江香茶菜屬植物分布廣泛，種類豐富，且不同生長環境和不同種類的香茶菜屬植物地下部位二萜類含量明顯不同，其藥理作用也大不相同[4-6]。據《浙江省中藥炮制規范（2015版）》[7]收載，中藥香茶菜（Rhizoma Isodone）又名鐵菱角、菱角三七，其來源是植物香茶菜或大萼香茶菜及同屬數種植物的干燥根莖或地上部分。

邁克爾受體分子（Michael acceptor molecular）是含有烯鍵或炔鍵與吸電子基形成的親電共軛體系的一類化合物，其與親核負電體系進行的共軛加成反應稱為邁克爾加成反應 （Michael addition reaction）[8-9]。已有研究報道，香茶菜屬植物中存在大量對映貝殼杉烷型二萜類邁克爾受體分子，如冬凌草甲素、冬凌草乙素等[10-11]，該類化合物具有廣譜抗腫瘤活性，且其活性機制與D環中的exo-亞甲基環戊酮結構有關，該結構可與氨基酸中的氨基、羥基、巰基等親核基團發生反應，從而顯示出較好的抗腫瘤活性[12-13]；故其也可與細胞中的還原型谷胱甘肽（glutathione，GSH）發生反應，降低細胞GSH水平，引起細胞受損及死亡[14]。

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