中藥提取物中伴生物質概述

摘?要：對中藥提取物中伴生物質進行概述，中藥提取物由基本活性物質和伴生物質兩部分構成，基本活性物質又可分為有效成分和有效部位，輔助成分、無效成分和組織成分共同為伴生物質。

關鍵詞：中藥提取物;伴生物質

近年來研究發現：“提取物的復雜組成可引起純物質（單體化合物）和植物提取物間的活性差異”。有研究發現蘆丁作為制劑給藥，比分離得到的高純度產品的生物利用度高[1]，這就意味著，僅以某一種成分或某幾種成分的含量來評價整個中藥提取物的優劣和有效性是不理想的。國際醫藥界關于“植物藥可比性的評價”技術體系將提取物分為基本活性物質和伴生物質兩大類，所以研究者必須在研究活性物質的同時解決伴生物質所扮演的角色，必須平衡基本兩者之間關系，避免盲目地剔除伴生物質，影響整體療效。尋找科學的、有依據的中藥藥效物質精制分離方法，為精制過程中對伴生物質“去遲滯存協同”提供依據。

伴生物質的自身性質和含量高低引起中藥提取物理化學性質的差異，所以物理化學參數和指標性成分共同為中藥提取物的評價依據，更為合理。伴生物質去除這一過程是通過定性和定量分析對精制過程引起物理化學性質變化的表現。

1?伴生物質的概念

隨著研究的進展，中藥材有效成分和無效成分的分界限不再明確，有關研究提示：中藥提取物由基本活性物質和伴生物質兩部分構成，基本活性物質又可分為有效成分和有效部位，輔助成分、無效成分和組織成分共同為伴生物質。基本活性物質與其生物藥劑學特征整體或部分有關聯的是基本活性物質，伴生物質亦可分為附加和無活性的物質，其中附加物質一般為（輔助成分、部分無效成分），沒有活性成分一般為（部分有效成分、組織成分[2]），附加物質對基本活性物質存在增或減效的影響，通常認為沒有活性的副產品物質無藥理活性，盡量使其少量或不存在。

2?伴生物質對基本活性物質的影響

由于有些伴生物質有一定的生理活性和自身特性，其存在會改變體系的物理化學性質，進而影響基本活性物質的生物藥劑學特征。

2.1?伴生物質對藥效成分溶解度的影響[3]

中藥的活性物質從處方或植物中溶出，不僅具備基本活性，同時還伴有其他物質的存在。基于中藥方劑學中的君、臣、佐、使的基本中醫理論，賦予其更豐富和廣闊的存在空間。伴生物質作為提取物的“臣、佐、使”的貢獻，因其具有某些獨特的性質而幫助基本活性成分的溶出。如毛地黃葉提取物在制備地高辛的過程中伴生物質將地高辛的溶解度提高了11倍，在相同條件下，阿密茴干燥提取物中大約有90%呋喃駢色酮釋放進溶液中，由于存在可形成水不溶層的伴生物質，阻止有效成分的完全溶出，使純物質僅有20%的釋放。天然存在的伴生物質以膠團或形成復合物的形式提高有效成分的溶出速率。

2.2?伴生物質對藥效成分吸收的影響

據研究報道[4]有關不同伴生物質對山茱萸總皂苷中的馬錢苷的藥動學參數研究結果顯示，伴生物質對馬錢苷的藥動學參數有影響。中藥提取物中伴生物質對基本活性物質吸收的影響機制可能是提高藥物在吸收部位濃度、在締合的過程中改善藥物的親脂性和提高膜通透性等。但是，伴生物質中的鞣質與一些活性物質反應生成對應的幾乎不溶的鞣酸蛋白類物質;多糖類的伴生物質在進入胃腸道后形成一層親水性膠體膜，屏障藥物的吸收;由此可見，中藥提取物的組成不同，其生物藥劑學特征亦存在一定差異。

2.3?伴生物質對藥效成分生物藥劑學的影響

伴生物質本身具有或能增強活性作用，如金龍膽草中樹脂類成分具有鎮咳、平喘功能;大黃中鞣質有緩和其瀉下作用，大黃流浸膏制劑比單獨服用大黃蒽醌苷時瀉下作用緩和，副作用低。在注射劑中，為了降低疼痛，鞣質作為雜質而除去，但其在五倍子中是起收斂作用的主要成分。中藥伴生物質中的有機酸及其鈉鹽、酞胺類化合物等有助溶的作用。生成可溶性鹽，可增加溶解度，從而提高吸收和生物利用度。為了制劑的過程中能更好的賦形，可有目的保留少量的非藥效物質。如淀粉可以在制劑的過程中起到稀釋和崩解的作用，果膠、鞣質和黏液質等粘性物質可以起到黏合劑的作用。因此在中藥精制工藝的過程中，必須對伴生物質進行科學的分析，進行有目的的純化，不能盲目的剔除，追求所謂“活性成分”，而影響藥物的整體療效。

參考文獻：

[1]艾鳳偉，李詩瑩，成效天，等.蘆丁制劑的研究新進展[J].中成藥，2012，34（7）：1347-1349.

[2]Muller?R?H，Hildebrand?G?E.現代給藥系統的理論和實踐[M].北京：人民衛生出版社，2002.

[3]郭立瑋.中藥分離原理與技術[M].北京：人民衛生出版社，2010：1-85.

[4]王梅，唐志書，王潔，等.不同伴生物對山茱萸總苷提取物中馬錢苷生物利用度影響的研究[J].西北藥學雜志，2012，27（6）：566-569.

作者簡介：孫琛（1988-），女，漢族，山東棲霞人，碩士，講師，主要從事中藥有效成分的提取分離和藥理作用研究。