天麻素藥理作用研究進展

秦晶晶　錢慧琴　秦影影

摘 要 天麻素（gastrodin，gas）是天麻提取物種的一種最重要的有效成分，天麻素又稱天麻苷。其分子式為；C13H18O7，化學名稱：4-羥基苯-b-D吡喃葡萄糖苷。天麻素具有鎮靜、鎮痛、抗驚厥、抗癲癇，降壓，抗血小板，增加腦血流量，改善椎基底動脈、小腦前下動脈、小腦后下動脈、迷路動脈及內耳供血不足，保護神經細胞，促進心肌細胞能量代謝的功能。臨床應用有：治療椎-基底動脈供血不足；治療缺血性卒中；治療血管神經性頭痛；治療眩暈；治療高血壓病；治療糖尿病周圍神經病變；治療頑固性癲癇；治療前庭神經炎；治療中風認知障礙；治療腦萎縮。

關鍵詞 天麻素 藥理作用

中圖分類號：R285 文獻標識碼：A

1神經細胞的保護作用

薛柳華等發現天麻素可明顯降低神經細胞死亡率，減少乳酸脫氫酶的漏出。天麻素可拮抗興奮性氨基酸神經毒性，具有對谷氨酸致培養皮層神經細胞損傷的保護作用。聶晶研究發現天麻素能改善中樞閉塞所致局灶性腦缺血大鼠的神經功能，明顯縮小梗死面積，降低腦含水量，提高腦組織內Na+-K+-ATP酶和超氧化歧化酶（SOD）的活性，降低丙二醛（MDA）含量。天麻素對大鼠腦缺血再灌注損傷有明顯的保護作用。曾祥慧研究發現天麻素可以明顯減少腦缺血造成的腦水腫范圍，降低神經行為得分，可以抑制缺血導致的海馬區組織的谷氨酸含量的升高，調節興奮性/抑制性氨基酸神經遞質的平衡。天麻素可顯著地抑制缺氧導致的細胞內Ca2+的升高和NO的大量產生。

2抗驚厥、抗癲癇作用

沈道修研究發現預先注射天麻浸膏具有明顯的對抗戊四氮陣攣性驚厥作用，且小鼠強直性驚厥的發作及死亡率亦見減少。鄧士賢等發現天麻素及其苷元能延長戊四氮陣攣性驚厥的潛伏期。柴慧霞等在合成天麻素對抗馬桑內酯所致家兔癲癇的初步觀察中發現，天麻素各劑量組均有延長癲癇發生的潛伏期、減少大發作的程度、縮短大發作的時程、加快其恢復過程和降低死亡率的趨勢。王加強在天麻素輔助治療慢性頑固性癲癇的療效觀察中，認為天麻可作為一種治療癲癇的輔助藥，在一定程度上可以減輕發作程度，改善臨床癥狀。曹亞芹發現天麻素能夠降低致癲大鼠驚厥的易感性及抑制大鼠顳葉和海馬區Cx43表達，抑制了異常縫隙連接的形成，達到抗癲癇形成。

3鎮靜催眠作用

鄧士賢等首次報道了恒河猴、小白鼠及鴿靜脈注射天麻素或者健康成人口服天麻素后均產生鎮靜作用。黃俊華等研究表明天麻素有協同戊巴比妥鈉的作用，能夠降低小鼠的自主活動，天麻素有一定的鎮靜作用。黃彬等研究發現，在體實驗中天麻注射液能減低大鼠四腦區多巴胺（DA）含量；在離體腦片法中觀察到天麻注射液可使皮層、腦干和紋狀體的人工腦脊液中的多巴胺（DA）含量明顯增加。認為天麻鎮靜作用可能與其降低腦內多巴胺的含量有關，而腦內多巴胺含量的降低可能與天麻抑制中樞多巴胺能神經末梢的多巴胺的重攝取和儲存有關。此研究組進一步的研究發現，天麻注射液可使大鼠丘腦、皮層、腦干和杏仁核的去甲腎上腺素（NA）含量減少，在離體腦片孵育法中觀察到天麻注射液可使皮層、腦干、丘腦和杏仁核四腦區的人工腦脊液中的去甲腎上腺素含量明顯增多。認為天麻鎮靜催眠作用可能與其降低去甲腎上腺素的含量有關，腦內去甲腎上腺素含量的降低可能與天麻抑制中樞去甲腎上腺素能神經末梢對去甲腎上腺素的重攝取和儲存有關。

4鎮痛作用

任東波等報道了天麻注射液對小鼠 （扭體法） 具有一定鎮痛作用。葉紅等對天麻種子、種麻及商品麻的藥理作用比較，采用熱板法、扭體法觀察藥物的鎮痛作用，結果得到不同天麻樣品水煎液對正常小鼠痛閾值無明顯影響，不同天麻樣品水煎液均能延長小鼠扭體潛伏期并減少其扭體次數，具有良好的鎮痛作用。鄧士賢等用熱板法及化學物質刺激法做鎮痛實驗，結果發現乙酰天麻素具有鎮痛作用。

5促智抗衰老作用

劉中華等用 -淀粉樣蛋白（A 25-35）誘導的原代培養的新生大鼠大腦皮層、海馬神經元建立AD細胞模型，研究天麻素對A 25-35誘導神經細胞損傷的影響。天麻素對A 25-35誘導的神經細胞損傷具有不同程度的保護作用，并認為天麻素具有預防和治療阿爾茨海默病（AD）的潛在功效。高冬麗等研究了天麻素對血管性癡呆（VD）大鼠學習記憶能力和海馬p53表達的影響，發現天麻素可以改善血管性癡呆（VD）大鼠學習記憶能力。王昭君等研究了天麻素對快速衰老小鼠大腦組織衰老相關基因表達的影響，發現天麻素在分子水平上可以通過調節部分衰老相關基因的表達水平來發揮其抗衰老作用，但對于衰老晚期，基因調控衰老的作用不明顯。

6對心血管系統的作用

趙國舉等發現天麻注射液可使血壓下降，心率減慢，心輸出量增加，總外周阻力降低，心肌耗氧量下降。毛跟年等研究發現，經耳靜脈和十二指腸給予家兔不同劑量的天麻制劑，結果家兔血壓均有明顯的降低作用。天麻素在臨床上有廣泛的應用，效果顯著且未見明顯的不良反應。本文綜述了天麻素的藥理作用，這為天麻素后續的藥理作用研究和天麻素的結構改造，合成新的天麻素衍生物的活性篩選提供了一定的指導。

參考文獻

[1] 趙輝.天麻素的臨床應用進展[J].海峽藥學，2009，21（06）：29-31.

[2] 薛柳華，唐一鵬，洪慶濤等.天麻素對缺血再灌注神經細胞膜的保護作用[J].北京中醫藥大學學報，1998， 21（03）：18-22.

[3] 聶晶，杜亮，黃燮南等.天麻素對大鼠腦缺血再灌注損傷的保護作用[J].華西藥學雜志，2010，25（04）：423-425.endprint