大蒜素在醫藥和運動科學領域的應用研究進展

王燦莉 朱珊華

新疆師范大學體育學院，新疆 烏魯木齊 830054

大蒜素(大蒜新素、garlicin)是一種抗癌活性成分，其分子式為C6H10S2O。 一般以淡黃色粉末或淡黃色油狀液體呈現，氣味辛辣且散發強烈的大蒜臭味，以蔥鱗莖中所含的大蒜素最為明顯。大蒜素抗菌活性的發現者巴斯德，為后人研究大蒜素做出了極具意義的重大貢獻，這一發現后經許多研究也得到證實。大蒜素各種生理功能使其發揮眾多的藥理作用，重要的一點是大蒜素可以輕易進入到細胞內與膜內巰基化合物相互作用，各種生理功能及藥理作用才能得以充分發揮。[1]近年來，國內外專家對大蒜素在臨床和運動醫學領域應用進行了深入研究，所以綜述對大蒜素在國內外的最新研究與進展進行總結，概述大蒜素在醫藥方面與運動科學領域的應用與研究進展。

1 大蒜素的醫藥應用研究進展

1.1 心腦血管疾病的治療

1.1.1 保護心肌

時間及強度不同的運動對心肌造成不同程度的影響，長時間大強度運動會造成心肌缺血損傷，機體脂質過氧化作用加強。劉芳等[2]通過實驗研究發現大蒜素可以降低缺血再灌注引起的心肌損傷，提高心功能，作用可以與IPO效應匹敵。大蒜素是抗氧化劑，可以阻斷脂質過氧化反應，清除自由基使其不能產生連鎖反應，大蒜素預處理可以增強心機的抗氧化能力，降低細胞膜上鉀鈉泵和鈣泵的活性，保護心肌其保護效果存在著劑量效應關系。傅俊英等[3]在對實驗性兔心肌梗死進行大蒜素預處理的實驗中，證明了大蒜素在防止心肌缺血、心肌缺血梗死及心肌細胞正常形態的維持等方面都有較好的表現，這也充分說明了大蒜素可以作為藥物進行藥物預處理。不同誘因導致的的心肌損傷，大蒜素可發揮不同作用機制作用來保護心肌：大蒜素可通過控制心肌的基因表達（下調ET-1mRNA、增加eNOS mRNA）保護心肌，通過控制心肌組織中酶的活性及含量（提高SOD活力，降低MDA含量）保護缺血再灌注引起的心肌損傷，其保護效果存在著劑量效應關系。

1.1.2 治療腦缺血、急性腦梗

大蒜素通過抑制腦缺血再灌注改變了血液流變學，緩解或防治局灶性腦缺血再灌注損傷，其作用效果存在著劑量效應關系。[4]大蒜素在清除自由基 ，減輕腦缺血—再灌流損傷等方面也發揮著重要作用，所以對急性腦梗塞具有較好的治療效果。[5]在周圍血管疾病的治療方面大蒜素也可以充分發揮其藥用價值創造出更多的應用價值。[6]

1.2 腫瘤疾病的治療

腫瘤疾病的用藥治療上也有大蒜素的身影，大蒜素可以通過抑制人宮頸癌HeLa細胞的增殖，阻滯細胞周期來促進癌癥細胞的凋亡[7]，通過改變Ishikawa 細胞周期以及調節凋亡相關基因、蛋白表達，抑制子宮內膜癌Ishikawa 細胞的增殖促進細胞凋亡。[8]盡管大蒜素有著增強機體免疫耐受能力、提高臨床化療效果、加大患者生存幾率等種種現實實用性，但是大蒜素在對腫瘤及其相關疾病的應用研究比較欠缺，希望各相關領域的專家學者加深對大蒜素在腫瘤方面的研究使大蒜素廣闊的應用前景被開發被利用。[9]

大蒜素通過對ROS制衡、誘導谷胱甘肽的生成、清除自由基、調節NOS的表達等機制實現抗氧化功能，通過多種途徑抑制氧化應激。

任翔[10]等通過實驗觀察不同劑量大蒜素的抗炎性痛效應，發現大蒜素對炎性痛有一定的緩解作用且40mg／kg的劑量緩解效果顯著，其機制可能是大蒜素通過抗氧化應激反應緩解炎性痛。喬秀芳[11]等通過實驗發現大蒜素能增強大鼠骨骼肌抗氧化能力，延緩疲勞出現。大蒜素能提高血清中超氧化物歧化酶（SOD）和過氧化氫酶（CAT）的活性，降低丙二醛（MDA）的含量，糖尿病患者可以通過大蒜素提高血清抗氧化能力。

1.3 感染性疾病的治療

1.3.1 抗細菌的作用

大蒜素的抗菌活性與其化學結構密切相關，特別是硫醚基閉(S-O—S)。大蒜素硫化物中的三硫化物可以殺死病原微生物，二硫化物也有著抗菌殺菌的作用。1994年Cavallito和Bailey[12]從大蒜中分離出了有機硫化合物并對其抗菌活性進行檢測，發現大蒜素對青霉素幾乎無抑制效果，而對革蘭氏陽性菌和陰性菌卻有著較好的抑制效果。大蒜素在和一些傳統抗菌藥物的比較中表現出了良好的抑菌效果，因其不良反應少，安全無毒所以在應用上可以替代一些抗生素。大蒜素與一些抗菌藥物聯用會發揮更強的抑菌效果。

1.3.2 抗真菌的作用

大蒜素提取液中具有抑制多種真菌的活性成分，在大蒜素對稻瘟病菌、小麥紋枯病菌、油菜菌核病菌的抑菌效果的比較中乙醇萃取法比水浸提法制備的大蒜素抑菌效果更顯著。[13]大蒜素寬泛的殺菌譜使其在提高農作物產量與質量上起到關鍵作用，也對農作物病害進行生物防治提供了研究與實踐依據。由于大蒜素價格便宜，效果明顯無副作用，與其他抗生素聯用可顯著改善癥狀，提高療效。大蒜素在對肺部真菌感染患者的治療中，大蒜素對深部真菌發揮了非常好的抑制效果，取得了良好的臨床治療效果，且與其他抗生素合用效果更佳不易產生耐藥性，值得臨床推廣應用。[14]

1.4 消化系統疾病的治療

研究證明，大蒜素可以降低胃內亞硝酸鹽的含量、抑制硝酸鹽還原菌所以可以較好的治療慢性胃病。大蒜素通過抗氧化應激和抑制COX-2信號通路對大鼠胃潰瘍進行防治且其治療效果存在著劑量效應關系。[15]大蒜素抗菌殺菌的作用很明顯，可以治療消化性潰瘍，廖惠方等[16]通過建立模型來研究大蒜素對潰瘍和排便的作用，發現大蒜素可以促進腸胃蠕動應用于治療老年性便秘并可對胃潰瘍進行預防和治療。大蒜素可減輕結腸炎癥的癥狀，其機制可能是通過減少IL-6，抑制IL6/JAK/STAT3途徑的表達來達到治療效果。[17]

2 運動科學領域的研究

2.1 抗疲勞

大蒜素具有清除氧自由基、抗氧化、抗衰老等生理功能，在運動科學領域大蒜素也可以大展身手。運動使機體產生自由基，導致自由基連鎖反應，脂質過氧化反應增強，各器官中SOD活性減小，MDA 含量增加造成運動損傷，大蒜素可以減輕或抑制以上癥狀來緩解運動性疲勞。覃茂鑫等[18]對小鼠腹腔注射大蒜素并進行游泳實驗，相比之下運動給藥組小鼠運動耐力更強，大蒜素能夠通過提高小鼠骨骼肌抗氧化能力和能量代謝能力實現抗運動疲勞的作用。莫緒成等[19]通過補飼不同劑量大蒜素觀察運動后伊犁馬生理生化及免疫指標的變化，結果發現馬匹免疫力及抗疲勞效果與大蒜素補飼量有關300～500mg/kg為宜，其抗疲勞效果還與補飼時間長度呈正相關。

2.2 運動損傷保護

最大限度的挖掘人體承受極限負荷的能力是競技體育獨有的魅力，運動員在高強度的運動過程中發生運動損傷也是常有之事。大蒜素能夠降低炎癥反應，特別是大強度運動后的炎癥反應，其機制是通過抑制肌源性IL-6的釋出，大蒜素在對防止運動后肌細胞膜的損傷和對抗運動應激方面有著的積極作用。[16]大蒜素對細胞膜的完整性有起到保護作用，在心肌損傷中可以減少cTn-I、cTn-T的大量逸出，通過提高機體抗氧化能力降低運動應激程度，對大鼠大強度運動后心肌細胞損傷起到保護作用，因此，大蒜素可用于運動性心肌微損傷的防治。[20]研究證明，大蒜素對運動性骨骼肌損傷、運動性心肌損傷及運動性腎損傷均具有良好的保護作用。

2.3 運動保健

隨著大蒜素在運動領域的研究的深入，大蒜素在運動領域的應用也引起大眾與運動愛好者的關注。運動飲料可以緩解運動疲勞，為人體補充水分、電解質及維生素，加快機體恢復。現在市場上的大蒜素飲料以各種天然果蔬為主要成分，可以為人體快速補充各種流失的微量元素，其中所含有的大蒜素可以緩解運動后疲勞、提高機體免疫力、調節新陳代謝，所以在運動人群中受到親睞，大蒜素飲料有著廣闊的應用前景。孫志剛[21]發明了一種含有大蒜素等32種營養物質組合的正分子營養保健品，該正分子營養運動員教練員專用營養口服液可以促進運動員教練員身體健康的最佳營養保健品。

3 結論

大蒜素在大蒜當中提取，其所含的硫化合物具有廣泛的抗菌殺菌作用，所以在醫藥方面具有較大的藥用價值，也被譽為“植物性天然廣譜抗生素”。隨著學者們對大蒜素應用研究的不斷寬泛，人們不再把大蒜素著眼于對醫藥、畜牧、食品等方面的應用研究，大蒜素在保健、運動科學領域里的應用前景廣闊，特別是近些年來含大蒜素的運動飲料、營養保健品的專利發明不斷涌現。通過科學改善生產工藝及大蒜素的穩定性，使得安全無毒、無副作用的大蒜素拓寬應用范圍，開拓市場造福人類。