基于2015版《臨床用藥須知》成方制劑中大黃炮制品選擇的探討*

孟 菲，王 嬌，馬彥江，陳天朝

(1.河南中醫藥大學第一附屬醫院藥學部，河南 鄭州 450000； 2.河南中醫藥大學藥學院，河南 鄭州 450046)

大黃為蓼科植物掌葉大黃Rheum palmatumL.、唐古特大黃Rheum tanguticumMaxim.exBalf.或藥用大黃Rheum officinaleBaill.的干燥根和根莖。秋末莖葉枯萎或次春發芽前采挖，除去細根，刮去外皮，切瓣或段，繩穿成串干燥或直接干燥[1]。大黃以形大色黃為名，是中國著名特產藥材，首載于《神農本草經》，又名將軍、錦紋大黃、川軍[2]。大黃味苦、性寒，歸脾、胃、大腸、肝、心包經，具有瀉下積滯、清熱瀉火、涼血解毒、逐瘀通經等主要功效[3]。炮制方法會改變大黃的有效成分，改變大黃的作用歸經，改變藥理作用和臨床療效；或緩和藥性，或增強藥效，或降低、消除毒副作用。由于患者病情和個體的差異，大黃被用于臨床時須炮制[4]。大黃的炮制品有20種以上，沿用至今的炮制品有生大黃、酒大黃、醋大黃、熟大黃、大黃炭、清寧片等，其中以大黃、酒大黃、熟大黃、大黃炭最為常用[1]。為了能判斷成方制劑中大黃炮制品選擇是否正確、使用是否合理，加深醫者對大黃炮制品功效的了解，筆者撰寫此文，以期為規范使用大黃炮制品提供參考。

1 2015版《臨床用藥須知》中大黃使用情況分析

2015版《臨床用藥須知》中收載大黃成方制劑136個，其中內服類83個(占61.0%)、外用類29個(占21.0%)、兒科類10個(占7.4%)、婦科類5個(占4.0%)、其他類9個(占6.6%)。含大黃及其炮制品的成方制劑按炮制品種分類情況見表1。

表1 含大黃及其炮制品的成方制劑按炮制品種分類統計表

2 大黃各炮制品功效

大黃，生用瀉下，酒制升提而制寒，炒炭止血[4]。

2.1 生大黃

將大黃生品除去雜質，洗凈，潤透，切厚片或塊，晾干[1]。生大黃直達下焦，具有攻積、瀉火、解毒等作用[5]。用于實熱便秘、高熱、血瘀、產后淤血腹痛、外治燒傷等[5]。生大黃的有效成分主要是結合型蒽醌苷和二蒽酮苷，以二蒽酮苷中的番瀉苷A、B、C、D、E、F瀉下作用最強[6]。口服后，大部分結合型蒽苷被腸道細菌分泌的B-葡萄糖苷酶水解和還原，裂解成大黃酸蒽酮，氧化成番瀉苷元[6]。生大黃酸蒽酮有膽堿樣作用，可興奮平滑肌上的M-受體阻礙Na+轉運，增高腸內滲透壓，促進腸蠕動而排便[6]。

2.2 熟大黃

取凈大黃塊，加入液體輔料酒，置適宜的容器內，密閉，隔水或用蒸汽加熱燉透，燉或蒸至內外均呈黑色；或燉至輔料完全被吸盡，放涼，取出，晾至六成干，切片，干燥[1]。經酒蒸后，瀉火作用緩和，活血祛瘀作用增強[6]。因熟大黃的有效成分以沒食子酸、蒽醌苷元為主，蒸制后所含蒽苷被水解成苷元，苷類成分顯著降低(減少約50%)，鞣質也有所減少(減少約30%)，導致其瀉下作用基本消失，解熱作用減弱，活血化瘀作用增加[7]。

2.3 酒大黃

取凈大黃片，加黃酒拌勻，悶透，置炒制容器內，用文火炒至規定的程度時，取出，放涼，每100kg待炮炙品用黃酒10～20kg[1]。酒大黃瀉下作用稍緩，引藥上行，善清上焦血分熱毒，用于治療氣滯、痰濁、血瘀、炎癥等引起的紅眼、咽喉腫大、牙齦腫痛[5]。生大黃酒制升提，收斂力減弱，但活血化瘀作用增強。生大黃酒炙后，有效成分結合性大黃酸、蒽醌量顯著降低，鞣質減少，瀉下作用較生大黃減弱。

2.4 大黃炭

取凈大黃片，置熱鍋內，用武火炒至表面焦黑色、內部焦褐色或至規定程度時，噴淋清水少許，熄滅火星，取出，晾干[1]。大黃炭瀉下作用極微，有涼血、化瘀、止血作用，用于治療大腸出血、大腸郁滯、熱邪、血瘀、咯血等。大黃炭可降低毛細血管通透性，增加血管收縮活性，促進血小板的骨髓生成，促進血液凝固[5]。有研究[8]表明：大黃炭制后，其所含的主要成分含量下降，特別是大黃酚含量下降明顯；炒炭后止血作用增強。

3 2015版《臨床用藥須知》中成方制劑大黃炮制品使用

3.1 名稱規范問題

2015版《臨床用藥須知》中，成方制劑大黃炮制品名稱書寫不規范，統計表見表2。6種成方制劑中有4種含有酒大黃炮制品。4種是否為同一種炮制品，書中未給予標注。若是同一種，那么書中出現4種不同的表達方式，就存在語言描述不統一、不嚴謹，書寫不規范的問題。因此，應該按照2015版《中國藥典》標準將名稱進行統一。有2種成方制劑中大黃炮制品寫為“大黃(制)”。在2015版《中國藥典》《中藥學》和《中藥炮制規范》中， 筆者未找到制大黃的相應制法。根據現有炮制規范，無制大黃的炮制方法記載，但筆者發現《中藥八百種詳解》一書中記錄制大黃(熟軍、制軍)為熟大黃[9]，而制大黃和熟大黃是否為同一種制法，筆者無從得知。制大黃是如何制得，所在中成藥中使用的炮制品是哪一種，在此無證據可尋。

表2 2015版《臨床用藥須知》中成方制劑大黃炮制品名稱書寫不規范統計表

3.2 使用大黃炮制品分析

根據2015版《中國藥典》一部，飲片有大黃、酒大黃、熟大黃、大黃炭4種炮制品。

2015版《臨床用藥須知》中，大黃功效主要以苦寒沉降、功積導滯，瀉下攻積、清熱解毒，清熱利濕為主。大黃及其炮制品在成方制劑處方中的功效分類見表3。如：大黃在麻仁潤腸丸、麻仁膠囊發揮通便泄熱、攻積瀉下作用，在通幽潤燥丸中有瀉下攻積、清熱解毒作用，在解毒消腫劑連翹敗毒丸、清血內消丸、如意金黃散、拔毒膏中發揮清熱瀉火、涼血解毒作用，在清熱涼血劑九華痔瘡栓、痔康片、地榆槐角丸中發揮瀉火涼血、祛瘀通便作用。

根據中藥配伍分類，將成品制劑中大黃的君臣佐使情況予以統計分析，見表4。大黃的應用以君藥居多，占41.6%，功效以瀉下攻積、清熱解毒為主；次者為臣藥，占27.7%，功效清熱瀉火、涼血解毒。九制大黃丸是由大黃加工制成的水丸，具有通便潤燥、消食化滯的功效[10]。麻仁膠囊方中大黃通便瀉熱為臣藥[11]。五仁潤腸丸方中大黃瀉下導滯，為佐藥。

表3 2015版《臨床用藥須知》中大黃及其炮制品在成方制劑處方中的功效分類統計表

表4 2015版《臨床用藥須知》中含大黃及其炮制品的成方制劑按中藥配伍分類統計表

3.3 值得探討和商榷的問題

炮制可改變中藥的內在成分及結構，以此來改變藥效。有關中藥炮制的研究為設計飲片炮制規范化方案提供了科學依據，為日后合理用藥提供了基礎[12]。不能正確認識炮制品的功效會致使炮制品使用不當；在藥材的生產加工過程中，不僅會影響中藥材資源的合理利用，還會直接影響到中藥的臨床療效[13]。根據炮制品功效和組方原理，筆者總結了2015版《臨床用藥須知》中所載成方制劑中大黃炮制品使用不規范情況，見表5。

表5 2015版《臨床用藥須知》中所載成方制劑中大黃炮制品使用不規范舉例

4 討 論

中藥炮制是一種傳統的制藥技術，是中藥的一大特色，對提高中藥功效具有重要意義[14]。炮制可以改變藥物的性味、功效、作用趨勢和理化性質，并起到解毒、抑制偏倚、增強功效和使活性成分易溶的作用，從而保證中藥飲片使用的安全性、有效性[15]。

炮制的規范化即加強對中藥炮制的飲片的規格標準，提高飲片質量，確保療效[12]，因此，必須嚴格控制中藥的炮制方法，使其質量和制品符合要求。對于生大黃因體大質堅，有效成分易溶于水，久泡會降低療效，在炮制水處理過程中，宜采取少泡多潤法，緩緩潤透[16]。醫生在開具處方中應詳細注明“大黃”“熟大黃”“酒大黃”“大黃炭”等，以便調配，保證中醫臨床用藥的安全有效[4]。為提高藥品質量、充分發揮藥效、拓寬應用范圍，應進一步利用現代科學技術改善傳統炮制方法，提高炮制質量，使藥物的藥效得到更充分的利用[17]。但是，目前中藥飲片的加工技術不規范，質量標準過于籠統，嚴重影響了中藥飲片和中成藥的臨床療效。加強中藥飲片標準化，有利于傳統藥材品種的改變及炮制工藝的改進與研究，從源頭上提高中藥產品質量[12]。研究和規范中藥炮制工藝，制定科學合理的質量標準，可為中醫臨床應用提供優質、穩定的中藥飲片，也可為中成藥、中藥配方顆粒的生產提供優質的原料[13]。在中醫臨床辨證用藥、掌握不同炮制品的不同功用的基礎上，運用現代科學技術對中藥炮制進行研究，找出更適應中藥炮制研究特點的途徑，對中藥炮制的研究起著重要的作用[12]。