毛蕊異黃酮-磷脂復(fù)合物的處方研究

史卓琪，劉黎瑤，，通信作者，熊倩，王慶奎

毛蕊異黃酮-磷脂復(fù)合物的處方研究

史卓琪a，劉黎瑤a，b，通信作者，熊倩a，王慶奎b

（天津農(nóng)學院 a. 基礎(chǔ)科學學院 生物制藥系，b. 天津市水產(chǎn)生態(tài)及養(yǎng)殖重點實驗室，天津 300384）

毛蕊異黃酮是從黃芪中提取分離得到的小分子異黃酮類活性化合物，可與機體的雌激素受體結(jié)合發(fā)揮顯著的雌激素樣作用、抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)等作用。但由于其脂溶性差等問題，造成制劑成型性差，體內(nèi)生物利用度低。本研究旨在利用磷脂復(fù)合技術(shù)提高其脂溶性。其中，通過溶劑-旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)法，以復(fù)合率（）為篩選指標，通過單因素篩選以及正交設(shè)計，篩選得到制備毛蕊異黃酮-磷脂復(fù)合物的最佳處方。優(yōu)選復(fù)合條件下，毛蕊異黃酮與大豆磷脂的復(fù)合比例為1∶5；復(fù)合溶劑為pH 6.0的無水乙醇；復(fù)合時間為60 min，在該優(yōu)選處方工藝下，毛蕊異黃酮-磷脂復(fù)合率達到90%以上，4 ℃下可穩(wěn)定保存3個月。該研究為毛蕊異黃酮-磷脂復(fù)合物的后期應(yīng)用奠定了物質(zhì)

毛蕊異黃酮；磷脂復(fù)合物；正交設(shè)計；處方篩選

毛蕊異黃酮是提取自中藥黃芩、黃芪中的單體活性成分，研究表明其可與機體的雌激素受體結(jié)合，發(fā)生雌激素樣作用，且具有顯著的抗氧化、降血糖、抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)等作用[1-3]。但由于毛蕊異黃酮的極性大，脂溶性極差，導(dǎo)致口服給藥后的生物利用度較低，無法充分發(fā)揮藥物治療作用[4-5]。因此，通過藥物制劑技術(shù)構(gòu)建適宜的遞送載體來提高毛蕊異黃酮的脂溶性，具有極大的應(yīng)用前景和價值。……