以智力推動人參醫藥創新發展
—— 記吉林大學教授、第十二屆中國產學研合作創新獎獲得者李平亞

◎ 文 / 周海淑 皋 山

2019年1月6日，第十二屆中國產學研合作創新大會在北京舉行。“加強產學研用深度融合 促進民營經濟創新發展”這一鮮明主題，為產學研合作、發揮民營企業在科技創新的作用、促進和引領民營經濟創新發展提供了新的前進動力。特別是科技部部長王志剛關于“鼓勵支持民營企業參與國家重大科技任務，充分發揮民營企業機制體制靈活、市場敏感度高等特點，推動高校和科研院所成果在民營企業轉移轉化，加快形成具有市場競爭力的產品”的講話，極大地提振了與會者的信心。

參加這次會議并領獎的李平亞內心非常激動、倍受鼓舞，對自己從事人參醫藥“產學研”創新發展的前景充滿希望。

專心開發人參的藥用價值

他是個愛思考的人，對人參藥用價值研究的興趣尤為濃厚。

當他看到我國醫藥名著《神農本草經》記述人參有“主補五臟，安精神，定魂魄，止驚悸，除邪氣，明目，益智，久服輕身延年”的功效時，他的心思便集中到如何開發人參的藥用價值、為民造福上。

在看到現代中藥化學系列研究數據后，他弄清楚了人參的有效成份包括皂苷、多糖、多肽、炔醇、蛋白，具有調節中樞神經系統、增強機體的免疫功能、改善心臟功能、降血糖作用、增強機體的應激能力和適應性、抗腫瘤作用等多重藥理活性作用。

他說，“人參皂苷（Ginsenoside）是世界公認的人參主要有效成分，它對調節人的中樞神經系統、強心、抗疲勞、調節物質代謝等有明顯功效，對治療神經系統、心血管系統、內分泌系統及生殖系統的多種疾病也起到了決定性的作用。”人參的藥用價值顯而易見。

近年來，我國對人參的化學成分、生物活性研究及產品開發方面研究取得了長足的發展，但對有關人參與野山參的成分區別、人參與西洋參的生物活性差別、人參皂苷的吸收差生物利用度低以及人參高端產品缺乏等科學問題人們普遍認識不足，亟待解決。為解決好這類制約人參產業發展的瓶頸問題，李平亞先后承擔過國家“十一五”科技支撐計劃“人參皂苷Re片等以人參為基源的新藥創制”研究、吉林省科技發展計劃重大項目“人參皂苷的結構修飾、活性篩選及入血代謝成分的研究”、國家科技部“重大創新藥物研制”重大科技專項“洋參果冠心片”、吉林省重大科技攻關項目（雙十）“人參入血物質基礎、作用機制及一類創新藥物PDQ的研究與開發”、吉林省重大科技項目研發人才團隊支持計劃“人參皂苷Re片等以人參為基源的新藥創制、 吉林省科技發展項目“擬人參皂苷F11的半合成及其新藥研制”等10多個項目，取得了諸多研究成果。“人參、西洋參標準化及系列產品開發研究”獲得 2009 年吉林省科技進步一等獎，同年11月國家科技部授予他為“中藥現代化科技產業基地建設十周年先進個人”。“國產西洋參中系列人參皂苷的化學及毒理學研究”獲得 2013 年吉林省自然科學學術成果一等獎，他個人入選第三批 “吉林省高級專家”。2014年獲得“科學中國人”光榮稱號，2015年他獲得吉林省科技人才創新團隊榮譽稱號，2017年他獲得中國產學研合作創新獎，2018年1月中國發明協會授予他“第十屆發明創業獎·人物獎”。

一系列的崇高榮譽，是對他專注人參藥用價值研究、不斷開展智力攻關的最高褒獎。

拓寬產學研聯合攻關之路

“產學研合作是創新驅動發展戰略的關鍵環節，推進產學研深度融合是一項系統工程，需要“政、產、學、研、金”多方參與，共同推進。”對此，李平亞深有體會。

李平亞教授團隊一直從事人參等天然藥物化學成分及生物活性的研究，他帶領一支吉林省人才創新團隊，經過30年的努力奮斗，圍繞長白山道地藥材人參開展了深入的研究，在人參有效物質基礎、人參皂苷結構修飾領域獲得了眾多發現，申請了50余項發明專利，獲得了40項授權，利用發明專利成果，開發出人參方面的創新藥物5個，其中4個一類化藥，1個4類中藥，分別用于治療心肌缺血、抗癌、抗病毒、促智及冠心病等重大疾病，具有巨大的市場前景及良好的社會效益，為人參產業的技術提升提供了科學依據，該研究處于國內外領先水平；科技成果轉化成績突出，走產學研緊密發展的道路，聯合創辦了3個醫藥開發及生產企業，為發明專利的成果轉化提供了新的思路。獲得吉林省科技進步一等獎2項，二等獎2項，吉林省自然科學獎一等獎1項。

在人參藥用價值開發研究取得一系列重要成果的李平亞也贏得了業界與同行的稱贊以及社會的廣泛認同。這更激發了他對人參產學研的信心。為開發人參天然藥物化學成分及生物活性的制備應用，李平亞帶領課題組開展了長期的產學研聯合攻關。他們首先針對人參化學成分，尤其是微量化學成分但生物活性很強的物質基礎研究，在對人參皂苷提取分離及結構鑒定中，他們發現了一批新人參皂苷化合物。他們針對人參皂苷含量低、難產業化，水溶性差、限制了制劑開發，口服吸收不好、生物利用度低及生物活性有待提高等不足，開展了人參皂苷結構修飾的研究，使得20（S）-人參皂苷Rg3、Rh2等稀有人參皂苷達到了產業化水平，將人參皂苷轉化成西洋參特有的奧克梯隆型人參皂苷，獲得偽人參皂苷GQ等一批新化合物，提高了生物活性、提高了生物利用度，并成果開發了抗心肌缺血及抗心律不齊創新藥物。最后，他們利用提取分離、結構修飾得到化合物單體進行了保健品及創新藥物的研究，積極推進人參科技成果產業化，不僅大大地提升了人參產業的技術含量，還促進了人參產業的快速發展。

李平亞首次提出了人參皂苷創新藥物綜合開發的技術方案：通過人參皂苷結構修飾關鍵技術，解決單體人參皂苷含量低及生物活性弱的產業化難題；針對人參的不同功效確定創新藥物的適應癥，采取不同的給藥途徑，結合臨床需求開發單體人參皂苷；目標是依據含量高低不同、生物活性差異，有序進行單體人參皂苷創新藥物的綜合開發。為推動以人參為基源的基礎研究及創新藥物開發的科技進步和技術發展做出了較大的貢獻。

“我們通過與北京鑫利恒醫藥科技發展有限公司合作開發的20（S）-人參皂苷Rg3眼膏（化藥1.1類，抗病毒）創新藥物的轉化，在吉林省白山市江源成果落地，成立了吉林金森賽德藥業有限公司，新建藥廠，帶動了地方經濟的發展；通過偽人參皂苷GQ注射液（化藥1.1類，抗心肌缺血）創新藥物的開發，在吉林省敦化市成立了吉林圣亞醫藥科技有限公司，作為產學研合作的結晶，為緊密聯系吉林大學與吉林華康藥業股份有限公司產學研合作提供了保障。”李平亞自豪地說。

近年來，他在學術研究方面也取得了豐碩成果，先后出版了《人參皂苷NMR 標準圖譜》、《人參營養成分及功能因子》等 4 部專著，發表論文300余篇，其中SCI 40篇；參加國內外學術會議20余次；培養博士后、博士及碩士等高端人才 70余人。

李平亞對人參藥用價值的專心研究與他獲得的成就與榮譽是成正比的，一個致力于醫藥發展的專家教授，他的教學與研究必是彼此促進，不斷發展。相信，他的努力，還會為我國開發出更多人參保健品種，有益于人們的健康和社會的進步。