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科研人員發現新型降膽固醇化合物

2019-01-04 15:12:48
醫藥前沿 2019年14期

武漢大學生命科學學院宋保亮教授課題組發現了一個強效的促進膽固醇合成限速酶降解的化合物,這一化合物能降低膽固醇水平。國際權威期刊《自然通訊》在線發表了這一最新研究成果。

血液中長期高水平的膽固醇可導致動脈粥樣硬化,進而引發心腦血管疾病。他汀類藥物是膽固醇合成途徑中的限速酶的競爭性抑制劑,是目前臨床主要的降膽固醇藥物,被廣泛用于心血管疾病的預防和治療。然而,他汀類藥物治療后會增加副作用。

科研人員經過一系列化合物設計、優化和活性分析,發現了這一化合物,在高膽固醇血癥和動脈粥樣硬化小鼠模型中,可降低膽固醇水平和減少動脈粥樣硬化斑塊的形成。這一化合物和他汀類藥物聯合應用時,可進一步降低膽固醇水平和減少動脈粥樣硬化斑塊的形成。

這一研究成果表明,誘導促進膽固醇合成限速酶降解化合物是降膽固醇的新策略,尤其和他汀類藥物聯合在心血管疾病的治療方面具有廣泛的應用前景。目前,此項研究相關的篩選系統和化合物均已申請專利。

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