皂莢藥用研究概述

李建軍 尚星晨 周肖廷

(河南師范大學生命科學學院/綠色藥材生物技術河南省工程實驗室 新鄉 453007)

皂莢屬(Gleditsia)隸屬薔薇目、豆科、蘇木亞科。植物為落葉喬木或灌木，全世界現存約16種,分布于亞洲、美洲、拉丁美洲等地。中國產6種，包括野皂莢、美國皂莢、華南皂莢、山皂莢、小果皂莢和皂莢。廣布于南北各省區。山皂莢有絨毛皂莢、滇皂莢2變種。我國研究得比較多的是中國藥典記載的皂莢屬中具有較高藥用價值的皂莢(Gleditsiasinensis)[1]。皂莢又名皂莢樹、皂角等，是我國特有的鄉土樹種，適應性強，散布于東北、華北、華南以及中西部的四川、貴州等省(區)的路、溝邊以及村落旁。本文概述皂莢的藥用研究進展。

1 皂莢的化學成分

皂莢全身無論果實、種子、葉還是根和皮，都有著很高的藥用價值。根據藥典中對藥用部位的記載和規定，皂莢的主要藥用部位是皂角刺和莢果。

1.1 皂角刺 皂角刺又稱皂莢刺、皂刺、天丁、皂角針、皂針，為皂莢的干燥棘刺。關于皂角刺的記載，始于《本草綱目》。藥典中對皂角刺也有明確的記錄：性味辛,溫；歸肝、胃經；具有排膿、消腫托毒、殺蟲的功效,可治療癰疽初起、膿成不潰以及疥癬麻風[1]。

皂角刺的化學成分包含有黃酮、皂甙、三萜、酚類及氨基酸等,在抗凝血、抗肝纖維化、免疫調節以及抗腫瘤方面都有著重要的作用。黃酮類化合物是皂角刺提取物中具有抗癌功效的主要化合物，對結腸癌、肝癌等都有著顯著的治療效果。槲皮素是眾多黃酮類化合物的一種,是許多植物藥的主要效應成分,可誘導多種腫瘤細胞凋亡,在腫瘤預防和治療方面起到了重要的作用。

1.2 莢果 皂莢的莢果包括大皂角和豬牙皂。在《本經逢原》和《本草圖經》中對大皂角和豬牙皂的記載雖稍有不同，但大致的性味相差不大，兩者均為味辛咸、性溫、有小毒。常用于祛痰、抑菌消炎、消腫、通便。現代藥理研究表明,莢果的重要成分皂苷有使表面張力降低、刺激局部黏膜、促使黏膜血循環及祛痰的作用。

三萜皂甙是皂莢莢果的主要活性物質。皂莢莢果中的五環三萜及其糖苷類化合物的含量達17%～20%。隨著科技的發展，多種三萜皂甙化合物逐漸被分離鑒定出來，如皂莢皂甙A～D，它們以刺囊酸或齊墩果酸為苷元，以葡萄糖、木糖、鼠李糖和阿拉伯糖為糖配基[2]。之后又陸續發現了十余種萜類化合物。

2 皂莢化學成分的提取方法

2.1 黃酮類化合物的提取 李萬華等[3]運用有機溶劑萃取和反復柱層析,對皂角刺中黃酮類化合物分離純化,再用波譜技術MS、NMR等對化學結構進行了鑒定。Zhou等[4]從皂角刺的乙酸乙酯部分分離得到了槲皮素、表兒茶素、雙氫山柰素、3,3′,5,5′,7-五羥基雙氫黃酮醇、北美圣草共5種黃酮類化合物。李崗等[5]采用Sephadex LH-20柱色譜、硅膠柱色譜及高效液相色譜(HPLC)等方法從皂角刺醋酸乙酯部位中分離得到包括槲皮素和黃顏木素在內的16種黃酮類化合物。

2.2 皂苷類化合物的提取 皂苷可以采用甲醇、乙醇或水等進行提取，提取方法有超臨界流體萃取法、半仿生提取法、恒溫水浴浸提法、超聲波法以及其他傳統的提取方法。分離技術主要是高效逆流色譜技術、大孔吸附樹脂法以及化學衍生法等。楊向穎等[6]對皂莢莢果先后進行了70%乙醇滲漉提取、正丁醇萃取、結合薄層色譜法常壓反復層析3步處理，獲得了一個含7個糖基的三萜皂苷，通過分析確定為皂莢皂苷A。王翠娟等[7]對超聲波、乙醇回流和水煎煮三種提取總皂苷的方法進行了比較，并著重優化研究了超聲波提取法。結果表明，提取皂莢莢果總皂苷效果更好的方法是超聲波法，具有提取率高、速率快、溫度低的優點；最佳提取工藝條件是：皂莢莢果質量為溶劑量的五分之一，40℃處理20min。

3 皂莢的藥理作用

據中國藥典記錄，皂角刺具有搜風、拔毒、消腫、排膿，以及治癰腫、瘡毒、癘風、癬瘡、胎衣不下的功效。皂莢莢果具有祛痰開竅、消腫散結的功效，常用于治療中風口噤、癲癇痰盛、昏迷不醒、頑痰喘咳、關竅不通、喉痹痰阻、咯痰不爽、大便燥結。

近年來，對皂莢藥用部位的藥理作用有了更深一步的研究，特別是在抗癌方面的作用。研究發現從皂角刺中提取的總黃酮可誘導結腸癌細胞HCT116凋亡，大皂角提取物對人肝癌細胞ble-7402具有非常顯著的抑制作用，大皂角正丁醇萃取溶液和乙酸乙酯萃取溶液對人肝癌細胞有顯著的增殖抑制作用,皂莢提取物可調控microRNA及其相應靶基因的表達，誘導肝癌細胞凋亡，豬牙皂提取物對肝癌細胞具有明顯的抑制效果。

4 皂莢藥用部位的品質

劉靜等[8]在1991年對皂角刺及其五種混偽品進行了比較,通過對性狀、組織及粉末等顯微特征方面的研究，對鑒別皂角刺的真偽提供了依據。周日寶等[9]利用薄層層析和紫外光譜分析的方法，對同屬的山皂莢、滇皂莢、絨毛皂莢、華南皂莢和皂莢的棘刺進行了鑒別研究。王蘭等[10]主要對皂角刺進行了理化分析，發現與山皂角刺在黃酮、氨基酸、酚類成分含量上有較大的差別，為鑒別提供了理化依據。此外，王云珠等[11]對皂角刺及其偽品采用紫外吸收光譜法及一階導數光譜法比較了兩者在吸收度方面的不同,為鑒別提供了又一個依據。偽品的鑒別研究，為皂角刺在藥材市場上的健康有序發展提供了保障。

5 皂莢的應用前景

皂莢的皂角刺和莢果自古以來都是我國的傳統中藥，作用多，副作用小。隨著現代生物技術的發展和利用,它們的抗癌特性被發現。同時，皂莢本身還具有很好生態效益，是良好的綠化樹種，其在各個領域應用所產生的經濟效益和社會效益高度契合了國家發展戰略。但皂莢在應用上還存在諸多問題：如對皂莢藥用部位品質的控制還沒有統一的標準，對偽品的鑒別還不夠快捷，對很多藥用成分的認識還不夠清楚等。隨著科學技術的發展，相信皂莢的應用將會克服目前的一些障礙，獲得快速發展，造福于廣大人民群眾。

(基金項目：中醫藥行業科研專項，No.201207002；教育廳重點研究應用項目：皂莢良種選育與豐產技術研究及示范，No.15A180043；橫向聯合開發藥用資源皂莢項目)