阿奇霉素4種情況不能用

○宜華

阿奇霉素是臨床上常用的廣譜抗生素，它同羅紅霉素一樣，屬大環內酯類第二代抗生素，適用于敏感菌所致的呼吸道、皮膚軟組織感染和衣原體所致的性傳播疾病等治療。

?抗菌作用的特點

阿奇霉素在同類藥品中是一種抗菌活性比較強的藥物。對革蘭陰性菌的抗菌活性是紅霉素的2～8倍（抗革蘭陽性菌的活性比紅霉素略差），對肺炎支原體的作用是大環內酯類中的最強者。阿奇霉素對某些細菌表現為快速殺菌作用，而其他大環內酯類都為抑菌藥。

阿奇霉素對胃酸穩定，且易于吸收，在體內的分布特點是血藥濃度較低，組織濃度高。據研究，阿奇霉素的組織濃度較同期血藥濃度高出10～100倍，炎癥部位濃度比非炎癥部位高達6倍以上。阿奇霉素血漿半衰期為35～48小時，組織半衰期為68～76小時，而且有很強的“抗生素后效應”，停藥后的有效抗菌作用至少可維持10天。

?給藥方法與眾不同

正因為阿奇霉素半衰期長，具有較強抗菌素后效應，所以口服給藥方法也就與眾不同。

短期服藥：對沙眼衣原體或敏感淋球奈瑟菌所致的性傳播疾病，僅需單次口服1克即可；對一般感染，一日一次，每次0.5克，連服3日。或總劑量相同，首日服用0.5克，第2至第5日每日一次，每次0.25克。

長期服藥：因阿奇霉素的組織半衰期長達60小時以上，連續服用會導致體內的阿奇霉素藥量超標，從而導致副作用發生。因此，對需要較長時間服用的，可采用“吃3天停4天，再吃3天”的用法。這樣用藥最大的好處是，既能保證藥物療效，又能減少服藥量，從而降低不良反應。雖然從表面上看吃藥3天后就不再吃了，但實際上在停藥后，由于阿奇霉素的抗菌素后效應，體內依然有足以抑制病原菌的持續作用3～4天。

?下列四種情況應避免使用

與紅霉素相比，阿奇霉素的胃腸道反應程度輕、發生率低。但作為大環內酯類抗生素，阿奇霉素也可致嚴重、甚至致命的不良反應。為此，臨床使用中應避免以下4種情況。

1.和復方甘草片合用，可引起心律失常。大環內酯類藥物本身就有導致心律失常和某些類型心動過速的危險，而復方甘草片又可引起人體鉀的流失，降低血鉀濃度，誘發低血鉀癥。二者合用，患者心律失常風險將大大提高。當患者處于促心律失常狀態，例如未糾正的低鉀血癥、低鎂血癥時，也不應使用阿奇霉素。

2.和地高辛合用，可引起地高辛中毒。地高辛為強心苷類藥物，用藥個體差異大，治療劑量和中毒劑量十分接近。過去認為其有效血藥濃度范圍為0.8～2.0納克/毫升，但近年研究發現理想血藥濃度在0.5～1.0納克/毫升。腎功能不全、老年及虛弱患者服用平常劑量時就有可能發生中毒反應。而阿奇霉素可以抑制胃腸道中滅活地高辛的菌群，增強地高辛的腸道吸收，使其血藥濃度升高而發生毒性反應。地高辛中毒的早期癥狀包括惡心、嘔吐和食欲缺乏等胃腸道反應，還可能發生某些神經系統癥狀、視物模糊、色視癥和心律失常等。

3.重癥肌無力者盡量避免使用。大環內酯類抗菌藥物可加劇重癥肌無力患者病情或誘發新的癥狀，甚至導致危險情況的發生。因此，重癥肌無力患者盡量避免使用阿奇霉素。

4.通過乳汁影響嬰兒。臨床研究表明，母乳喂養期間使用大環內酯類藥物（阿奇霉素、克拉霉素、紅霉素、羅紅霉素或螺旋霉素等）會增加嬰兒肥厚性幽門狹窄的風險。阿奇霉素藥品說明書及《抗菌藥物臨床應用指導原則》要求：哺乳期婦女用藥期間應暫停哺乳。阿奇霉素半衰期長達35～48小時，因此用藥期間（一般感染用藥時間為3天）及停藥后7天內暫停哺乳。