帕蘇沙星與小牛胸腺DNA相互作用的研究

【摘要】 目的 研究帕蘇沙星與小牛胸腺DNA的相互作用。方法 采用紫外光譜、熒光光譜法考察不同情況下DNA對帕蘇沙星熒光猝滅的影響。通過Stern-Volmer方程和Scatchard方程的簡化形式，確定兩者的猝滅類型和猝滅常數。結果 小牛胸腺DNA對帕蘇沙星的猝滅類型為靜態猝滅，兩者的結合常數大約為1.84×104，結合位點約為6.9個；通過考察KI對體系熒光猝滅的影響，發現兩者的相互作用類型溝槽作用。結論 帕蘇沙星可以與小牛胸腺DNA相互結合，產生較弱的熒光發光體。

【關鍵詞】 帕蘇沙星；DNA；熒光；相互作用

研究小分子與DNA的相互作用一直是人們十分感興趣的課題。所選用的小分子包括藥物、金屬配合物及熒光染料等化合物。研究藥物與DNA的相互作用對于預防疾病、提高藥效、新藥設計和篩選新藥等方面都有著很大的指導意義。當前用于研究藥物分子和DNA相互作用的方法主要有光譜法（FI、UV）及電化學法等。熒光法由于其靈敏度高、操作簡單、方便快速等有點受到廣大研究此課題者們的青睞。帕蘇沙星（Pazufloxacin，PZF）是近年開發的新型氟喹諾酮類藥物，其殺菌機理是作用于細菌DNA，通過阻礙DNA拓撲異構酶使細菌DNA無法形成超螺旋，造成染色體的不可逆損害，從而導致細菌細胞無法分裂繁殖。本文使用熒光法研究帕蘇沙星與小牛胸腺DNA相互作用，結果有助于了解該藥物在體內的作用過程。