藥用植物大黃的研究現狀

肖雪峰 黃海波 郁建生 梁玉勇

摘 要 蓼科植物大黃在現代醫藥學領域應用廣泛，全世界共有多60種大黃，我國中醫藥發展歷史悠久，很早就開始研究大黃的運用。大黃是一種內外皆可使用的中藥，其最大的作用就是通阻，還能夠解毒、止血、排泄污濁，我國對大黃的運用十分廣泛，作為大黃的分布中心，有多種大黃及變種，主要分布在溫帶和亞熱帶的高寒山地地區，如青海、甘肅、四川等。

關鍵詞 藥用植物；大黃；化學成分；中藥炮制

中圖分類號：R282 文獻標志碼：B DOI：10.19415/j.cnki.1673-890x.2018.14.070

隨著科技的發展，人們對于藥用植物的研究也更為深入，與古代研究相比，現代科研工作者對大黃進行了品種、炮制、栽培等多方面的研究，將大黃按藥效的差別、產地的不同、形狀的差異進行劃分，研究不同炮制方法對大黃中化學成分的影響，開展現代植物栽培學在大黃栽培中的研究，探求藥用植物大黃中有效的藥理成分及大黃在臨床上的應用，提高了大黃的利用率，有利于更好地將大黃應用于臨床藥學[1]。基于此，通過對藥用植物大黃的品種及其區別進行研究，了解大黃的鑒別方法，能夠運用大黃治療各種臨床疾病，了解大黃炮制的目的與效果，分析大黃中包含的化學成分所起的作用。

1 藥用植物大黃的品種及區別

大黃為多年生草本植物，大黃屬的植物在世界范圍內有60種，我國作為大黃的分布中心，有41種及4種變種，有關大黃的使用記載可以追溯到公元前270年，長期以來各地的藥學工作者都對大黃進行了大量的研究，大部分的本草文獻中都有與大黃相關的內容[2]。我國在近代編著的藥典中也有關于大黃的相關敘述，按照藥典記載，掌葉大黃、唐古特大黃、藥用大黃可以進行人工栽培，為正品大黃。大黃一般擁有粗壯的根莖，高達2米，葉片寬大，中有掌狀深裂，分裂的葉片還可以進行再分裂，成羽狀分裂。人工栽培的大黃有穩定的產量，現代藥用大黃多為人工栽培，由于品質上乘，也曾向國外出口，除了掌葉大黃、唐古特大黃、藥用大黃外，其余的品種都為野生大黃。現代對正品大黃的應用范圍較為廣泛，但是對野生植物大黃的研究并未停止，《本草圖經》中曾記載“其次秦隴來者，謂之吐蕃大黃，正月內生青葉，似蓖麻，大者如扇，根如芋，大者如碗，長一，二尺；旁生細根如牛蒡，小者亦如芋，四月開黃花，亦有青紅似蕎麥花者：莖青紫色，形如竹，二月、八月采根，去黑皮，火干……”。按本草圖經中記載，大黃植株有不同的分類，有些植物與大黃的性狀相似但是葉的形狀不同，功效也有不同，不能代替大黃使用。在現代大黃的使用過程中，藥物的鑒定與優劣判斷是非常重要的一個環節，如何判斷大黃是否正品與大黃在加工炮制過程中功效保存的情況是現代大黃研究工作者必備的技能。

藥典上記載的3種正品大黃的性狀存在明顯差異，藥用大黃的葉片可以區別不同品種的大黃[3]。通過區分不同品種的大黃，才能進一步對不同品種的大黃進行成分分析，了解大黃之間的差異性、在臨床上運用的差別。明清時期成書的《植物名實圖考》針對大黃的品種進行了詳細描繪，在大黃篇描繪了3株大黃，其中有的大黃中存在掌狀葉，而且葉片的開裂程度不同，說明大黃有不同的分類，同屬大黃科植物，但是品種有差異，而且大黃之中也有正品和偽品之分，掌葉大黃的葉片裂片形似三角形，葉片中1/3到3/4為裂片；唐古特大黃的葉片分裂程度較大，接近葉片基部，裂片的形狀類似針形；藥用大黃的葉片裂片也似三角形，但是葉片淺裂程度較淺，只達1/5到1/4。

掌葉大黃根莖粗壯，光滑無毛，基生葉大，長柄粗壯，葉片呈寬心形或近圓形，除了3～7掌狀深裂外，還能夠進行羽狀分裂，上面有乳頭狀小凸起，下面帶有柔毛，花呈紫紅色。掌葉大黃和唐古特大黃的性狀非常相似，只在葉片分裂出的形狀略有不同，作為植物的特征可以進行區分鑒別，唐古特大黃的花序分枝緊密，緊貼干莖[4]。藥用大黃與掌葉大黃和唐古特大黃相比，藥用大黃較矮，基生葉中有5個淺裂，成大齒狀或寬三角形，花朵較大，呈淡黃綠色。

我國大黃屬植物資源種類繁多，分布區較為廣泛，大黃的運用在我國也十分豐富，除了藥典上記載的3種正品大黃外，其他的大黃也有瀉下功能，但是藥效較弱，這種差異可能與大黃的生長環境有關，不同地區植物體內化學成分含量不同[5]。除了瀉下功能之外，其他的野生大黃也具有一定的消炎止血功能，在我國民間也有一定范圍的應用，有些大黃的藥用成分與正品大黃十分相似，如心葉大黃中大黃酚的含量約為8%，與正品大黃的大黃酚含量十分相似，部分野生大黃在降血脂方面有明顯作用，還有一些其他方面的應用，這些特殊的品種為大黃的后續研究提供了借鑒。有些地區將野生大黃當作正品大黃使用，雖然藥效有所差異，但野生大黃為大黃的品種研究提供了參考。通過對我國藥用植物大黃的進一步研究，能夠獲得更多有用的藥用植物，提高大黃的應用效率及臨床應用效果，最大限度地發揮大黃的功效。

2 藥用植物大黃的作用

大黃性味苦寒，其作用可以歸納為兩清、兩瀉、一活血，能夠清熱解毒、清解濕熱、瀉火解毒、瀉下攻積、活血化瘀。現代大黃在臨床上的運用可以分為5類。1）治療便秘及腸胃積滯癥狀，苦味能泄能燥，與寒相配具有沉降之性，具有強烈的瀉下作用，可以單獨使用或與其他藥物進行配伍，中藥的性能能夠從不同的角度反映藥物的作用特征，性味之間既有有聯系又有區別，與芒硝相須為用能夠瀉下軟堅，增強芒硝咸味的功能，與行氣藥配合使用能夠增強大黃瀉下攻積的作用，與補血益氣藥配合使用能夠治療熱結便秘和氣血不足，在發揮瀉下功能的同時保證患者的氣血，不會因為大黃的藥性過于峻烈使患者失其氣血，與養陰生津的藥物配伍能夠治療熱結便秘而傷陰津者，以驅蟲藥配伍能夠治療腸道中的寄生蟲病，治療由于蟲積在腹部導致的疼痛，將蟲排出體外，大黃與消食藥配伍能夠治療食物機制在腸胃中導致的腸胃疾病……。大黃由于具有強烈的泄下功能，具有沉降趨勢，能夠與多種藥物配伍治療各種便秘，大部分的腸胃機制病癥都可以使用大黃，達到通利腸胃的效果，并通過與其他藥物配伍提高療效補益人體的損失。2）大黃具有清熱泄火的功能，能夠治療溫熱病。中藥歸經理論與中醫藏象學說和經絡學說為理論基礎，對于現代的臨床醫學具有一定的指導作用。大黃歸大腸、脾、胃、心、肝經，按照中醫經絡學說，經絡是溝通人體內外表的一種網絡，體內的疾病可以通過經絡表現在體外，大黃運用經絡學說治療疾病時，能夠治療多各臟腑的病癥，提高用藥的準確性。大黃性味苦寒，能夠清瀉臟腑之火，又因其瀉下功能能夠導熱下行，治療高熱神昏，熱火上行導致的頭痛目赤、牙齦上火腫痛等疾病，可以單獨使用或與其他藥物配伍，與清熱瀉火解毒藥配伍能夠提高療效，增強大黃瀉火解毒的功效。3）具有一定的止血、涼血功能，與其具有的解毒功能相關，主要治療血熱出血、邪熱迫血妄行，與梔子等藥物配伍能增強清熱瀉火的功能，與涼血藥物同用能夠治療血熱、出血。4）大黃具有活血化瘀的功效，而且能夠清除淤血造成的熱證，能夠治療多種淤血證，也常常與活血化瘀的藥物配伍治療血滯經閉、下腹疼痛，同時還能夠治療因跌打損傷導致的瘀血。5）除了上述功能之外，大黃因其具有瀉下功能可以將體內濕熱從大便中導出，能夠治療濕熱在體內積聚的病癥，嘗嘗與退濕熱黃疸的藥物茵陳配伍使用，與利尿通淋藥物配伍使用時能夠治療濕熱淋證。

現代研究發現，大黃除了古代文獻中記載的作用之外還具有抗菌、抗病毒、抗炎癥、鎮痛作用，能夠降低血壓、血脂，同時還能夠抑制胃蛋白酶和胰蛋白酶的活性，抗十二指腸潰瘍，在調節免疫方面也有一定的作用，具有抗腫瘤的功效。大黃能夠消除氧自由基，降低再灌注期血漿、小腸中內源性NO的水平，降低毛細血管的通透性。內毒素可能提高血管的通透性，使腸道細菌移位，同時內毒素進入血循環，能夠減輕內毒素引起的毛細血管壁通透性增加導致的腸胃感染，在臨床上可以治療感染。

隨著社會的發展和科學技術的進步，大黃的臨床應用范圍也越來越大，由于其功效顯著，人們對于大黃的研究也在不斷深入，通過對不同種類大黃中的有效成分進行研究，尋求大黃在臨床治療中的新突破，旨在提升大黃的藥效。

3 藥用植物大黃中的化學成分

大黃中含有游離型和結合型的蒽醌類與雙蒽醌類，這是發揮瀉下功能的主要成分，因產地和炮制方法不同，蒽醌類含量不同，平均含量為3%～5%。蒽醌衍生物可以分為游離蒽醌衍生物和結合蒽醌化合物，蒽醌游離物中有蘆薈大黃素（aloe emodin）、土大黃素（chrysaron）、大黃素（emodin）和異大黃素（isoernodin），大黃素是大黃發揮抗菌消毒功能的主要成分，由于含有蒽酮酯類成分和蒽酮醚類成分，能夠起到抗菌、滅活的作用。苯丁酮類成分是大黃發揮解熱、鎮痛、抗炎作用的主要化學成分，掌葉大黃和唐古特大黃中都有多種苯丁酮類成分，大黃酚（chrysophanol）具有加快凝血功能，能夠縮短凝血時間，是發揮止血功能的主要化學成分。

游離的蒽醌類成分沒有致瀉的作用，雙蒽酮甙有番瀉甙A、B、C、D、E、F（Sennoside A、B、C、D、E、F），具有較強的瀉下功能，但是含量較少，現代對大黃化學成分的研究大多集中在蒽醌類。蒽醌甙及雙蒽酮甙是大黃發揮泄下功能的主要成分，包括大黃酚-1-葡萄糖（Chrysophanol-1-monoglucoside）、大黃酚甙（Chrysophaein）、大黃素-6-葡萄糖甙（Emodin-6-monoglucoside）和蘆薈大黃素-8-葡萄糖甙，具有泄下作用。蒽酮類成分能夠刺激腸壁，加快腸壁活動，使腸壁加快蠕動，張力增加，同時能夠減少腸壁吸收水分，從而能夠促進排泄。

不同品種大黃的化學成分和含量都有差異，這也是不同品種的大黃擁有不同療效的原因，掌葉大黃中還含有大黃素雙葡萄糖甙（Emodin diglucosi-de）、蘆薈大黃素雙葡萄糖甙（Aloe-emodin diglucosi-de），與大黃泄下功能的強弱密切相關。大黃中含有二苯乙烯類成分，使大黃具有抗衰老作用，能夠清除自由基。大黃中共有24種二苯乙烯類成分，如resveratrol-4'-O-β-D-glucopyranoside，3，4，3，5-四羥基芪-3-葡萄糖苷成分。大黃鞣酸（Rheum tannic acids）、沒食子酸（Gallic acid）、兒茶精（Cate-chin）和大黃四聚素（Tetrarin）有止瀉作用，其中大黃鞣質類成分能夠降低尿素氮活性，大黃鞣酸（Rheum tannic acids）能夠清除自由基、活性氧。

4 藥用植物大黃的炮制

我國對藥用植物的運用較早，大黃作為泄下藥中藥效最為強烈的藥物，從古至今一直被應用在各種藥劑中。中藥炮制是我國特有的一種藥材處理方法，經過正確的炮制能夠獲得更好的效果，如果炮制不當反而可能增強其毒性。根據藥物具有的特殊性質及其在臨床上安全用藥的原則，不同的藥物需要采用不同的炮制方法，歷代記載的炮制方法很多，大黃一般采用火制的方法進行炮制，是指直接將藥物用火加熱或者與輔料一起拌炒的加工方法，對于大黃的炮制研究最早從漢代開始，當時的醫生用酒處理大黃，采用酒浸、酒熏的方法將大床應用在臨床藥學。在魏晉南北朝時期，《吳普本草》中有記載：“二月卷生，生黃赤葉，四四相當，黃莖高三尺許，三月華黃，五月實黑，三月采根，根有黃汁，切，陰干。”詳細的記載了大黃的植物形態，并對大黃的加工程序進行了簡單敘述，這是對大黃炮制方法的早期研究。隋唐時期提出了新的方法對大黃進行炮制、加工，《新修本草》中提到大黃的性質濕潤，容易被蟲蛀侵蝕，加工的時候用火使大黃失去水分，“做時燒石使熱，橫寸截著石上爆之，一日微燥，乃繩穿晾之，至干為佳。”隨著藥物使用的發展，后來的學者又提出了醋制大黃、蜜制大黃等各種炮制方法，同一種藥物采用不同的方法可以達到多種目的，大黃苦寒，具有沉降之性，通過炮制的方法能夠改變大黃升降浮沉的性能。中藥具有獨特的性能，在治療疾病時有一定的針對性，但是有的時候藥物的功效并不能滿足病情需要，通過炮制之后能夠改變藥物原有的性能，擴大藥物的應用范圍，使大黃的功效適應病情。李時珍曾經說過“升者飲之以咸寒，則沉而直達下焦，沉者引之以酒，則浮而上至巔頂。”酒制則升，姜炒則散，醋炒收斂，鹽炒下行。大黃屬于沉降藥，經過酒炒之后可以上升，能夠治療上焦火熱、頭痛、目赤和牙齦腫痛的病癥。

炮制大黃的目的有3種。1）緩和大黃的藥性。大黃藥性劇烈，容易傷脾胃之氣，一般用于治療實癥，作為藥性劇烈的藥物，如果直接用，即使用量安全，也可能產生一些有害副作用，如果不是實癥就不宜使用大黃。醫生在使用大黃的時候一般都會十分小心，會根據病人的病情開出不同的藥方，而且藥方中對于大黃有特殊的標志，脾胃虛弱的人及處于特殊狀況的婦女，要禁用或慎用。根據用藥目的不同采用不同的炮制方法，大黃炮制之后能夠緩和生大黃的苦寒之性，減輕大黃生品傷害脾胃之氣。2）通過炮制能夠改變藥物的升降浮沉，使大黃由沉降藥變為升浮藥，藥物的升降浮沉能夠指導臨床用藥，一般用藥標準是逆病勢選藥，用于調節人體氣機升降失調，炮制之后的藥物能夠將沉降性能改為升浮性能，用于治療上焦火熱。3）運用不同的輔料炮制大黃能夠增強大黃的藥性，醋制大黃具有活血化瘀的功能，碳制大黃具有止血的功能，根據不同的臨床需求采用不同的方式炮制大黃，能夠發揮更大的功效。

現代炮制的大黃對于大黃與輔料的用量都有明確的標準，對于炮制的產品成色也有一定的要求，生大黃原料要仔細挑揀洗凈，并除去雜質，按照不同的大小進行分類，悶潤至內外溫度與濕度都均勻時，將大黃切片曬干。酒制大黃用大黃片100 kg加10 kg的黃酒，均勻混合在一起，稍悶之后用文火炒至深黃色。蒸大黃要將大黃切片，用黃酒拌勻，后放于容器中蒸4個小時，悶一個晚上，最后大黃表面呈黑棕色，從蒸籠中取出之后將大黃日曬或者烘干。大黃炭需要用武火炒制，將大黃片表面炒至黑色，等大黃片的溫度恢復至常溫后曬干。

大黃炮制是為了使大黃達到不同的功效，在臨床應用中經過不同方法炮制的大黃其化學成分也會發生改變，藥用植物大黃中的化學成分改變決定了大黃在臨床上的不同用途。大黃發揮泄下功能的有效成分是蒽醌苷，其中主要是番瀉苷，酒制或醋制大黃不影響大黃的瀉下成分，蒽醌苷和番瀉苷的含量不受影響。炒制大黃為了降低生大黃的藥效和毒性，緩和大黃的藥性，大黃炭中的大黃酚含量會增多，能夠發揮大黃的止血功能，炒大黃制炭后大黃酚的含量會明顯增加，尤其是大黃素-6-甲醚的含量，這兩種物質能夠大大縮短止血時間，所以臨床上使用大黃炭偏于發揮大黃的止血功能。大黃具有抗菌消炎功能是因為其中含有蘆薈大黃素和大黃素，炒大黃的抗菌能力之所以會提升是因為經過炒制后的大黃素含量明顯增加，同時大黃炭的含量也在增加，二者結合使用能夠有效發揮抗菌消炎的功能。

炮制方法是古人留給后人的寶貴經驗，是我國中醫藥臨床應用的獨有方法，研究改進大黃的炮制方法不僅有利于發揮大黃的作用，還有利于傳承我國傳統中醫藥研究精神。中藥炮制對于現代臨床藥學運用具有重要的影響，可以影響藥物的用藥安全，也會對藥物的制劑、運輸、儲存等各個方面產生影響，通過研究不同的炮制方法對于大黃中化學成分的影響，能夠有效提高大黃的臨床應用范圍，使大黃在發揮單一功能的同時取得更好的療效。在進行藥用植物大黃的現代研究時，不應該忽略大黃炮制這一要點，而應進一步深入研究，發展和弘揚我國傳統的中醫藥技術。

5 結語

大黃是蓼科多年生的草本植物，作為我國傳統中藥之一，大黃一直受備受歷代醫學家關注，從公元前270年就開始應用在臨床藥學實踐中，我國作為大黃分布的中心地區，擁有40多種大黃及多個變種，不同地區、不同種類的大黃都擁有其獨特的療效。我國的正品大黃為掌葉大黃、唐古特大黃和藥用大黃3種，需要根葉片性狀、產地、療效等方面的不同對其進行區分。我國的道地藥材因為歷史悠久、質量上乘一直備受各國藥物工作者的喜愛，通過對藥用植物大黃的藥理作用進行分析，研究與大黃藥理作用相關的化學成分，探討不同炮制方法下大黃藥理成分的變化，掌握炮制大黃藥理作用與化學成分變化之間的關系，一直是重要的研究內容。

參考文獻：

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（責任編輯：劉昀）