新型5-苯亞甲基-3,4-二鹵-2(5H)-呋喃酮衍生物的合成與生物活性

王 芳，江 瑾，于艷玲，呂 健，王萬春

(1.青島市口腔醫院，山東 青島 266000； 2. 青島市中心醫院，山東 青島 266042)

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新型5-苯亞甲基-3,4-二鹵-2(5H)-呋喃酮衍生物的合成與生物活性

王 芳1*，江 瑾2，于艷玲1，呂 健1，王萬春1

(1.青島市口腔醫院，山東 青島 266000； 2. 青島市中心醫院，山東 青島 266042)

以粘鹵酸為起始原料，經還原縮合、再縮合、成醚反應合成了15個5-苯亞甲基-3,4-二鹵-2(5H)-呋喃酮衍生物4a-4o，其結構經1H-NMR、13C-NMR、MS譜確證. 研究所有化合物對細菌脂多糖LPS誘導RAW264.7細胞的抗炎作用. 初步活性結果顯示，4a-4o對于LPS誘導RAW264.7細胞所產生的NO有抑制作用，其中化合物4h和4i的NO抑制率比較高. 生物活性的研究結果表明，鹵代呋喃酮結構、吡啶環上連有給電子基團都可以提高化合物的體外抗炎生物活性，為臨床上炎癥等相關疾病的治療提供新的藥物設計和研究思路.

5-苯亞甲基-3,4-二鹵-2(5H)-呋喃酮衍生物；合成；生物活性

一般來說，炎癥反應是動物機體對各種致炎因子及局部損傷所產生的防御性反應. 臨床上，炎癥是最常見的病理過程，是許多疾病的病理基礎，局部表現為紅、腫、熱、痛及功能障礙，并伴有不同程度的全身反應. 當致炎因子如細菌感染宿主時，會導致機體組織受損，進而可以激活和募集大量免疫細胞，如巨噬細胞，激活后的巨噬細胞可以產生大量的一氧化氮和超氧陰離子，還會產生很多促炎性細胞因子，如TNF-α、IL-12、IL-6等. 另外，也會異常激活巨噬細胞中炎癥相關的信號通路，如NF-κB、MAPK等[1]. 這些變化都可使慢性感染的宿主組織引起炎癥反應，并導致疾病……