青龍衣中抗腫瘤活性物質(zhì)1-（4′-甲氧基苯基）-7-（3″-羥基苯基）-3′,4″-環(huán)氧-3-庚醇的全合成*

劉嘉琪，付蕾，富波，張春晶，賈力維

（黑龍江中醫(yī)藥大學藥學院，黑龍江哈爾濱150040）

青龍衣中抗腫瘤活性物質(zhì)1-（4′-甲氧基苯基）-7-（3″-羥基苯基）-3′,4″-環(huán)氧-3-庚醇的全合成*

劉嘉琪，付蕾*，富波，張春晶，賈力維

（黑龍江中醫(yī)藥大學藥學院，黑龍江哈爾濱150040）

目的：合成抗腫瘤活性物質(zhì)1-（4′-甲氧基苯基）-7-（3″-羥基苯基）-3′,4″-環(huán)氧-3-庚醇。方法：采用羥醛縮合、催化氫化和Williamson等化學反應(yīng)合成目標產(chǎn)物。結(jié)果：完成了從青龍衣抗腫瘤活性部位分離得到的環(huán)狀二芳基庚烷類化合物1-（4′-甲氧基苯基）-7-（3″-羥基苯基）-3′,4″-環(huán)氧-3-庚醇的首次全合成，產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)IR、1H-NMR、13C-NMR和MS進行了確證。結(jié)論合成目標產(chǎn)物的試劑廉價易得，方法簡便高效。

環(huán)狀二芳基庚烷類化合物；1-（4′-甲氧基苯基）-7-（3″-羥基苯基）-3′,4″-環(huán)氧-3-庚醇；全合成

天然的環(huán)狀二芳基庚烷類化合物主要分布在楊梅屬（Myrica）、胡桃屬（Juglans）、愷木屬（Alnus Mill.）等植物中[1]，由于其化學結(jié)構(gòu)的獨特性，并具有廣泛的藥理活性，尤其是抗癌活性，從而受到國內(nèi)外學者和合成化學研究者的廣泛關(guān)注[2-10]。課題組首次從青龍衣的抗腫瘤活性部位分離鑒定得到環(huán)狀二芳基庚烷類化合物1-（4′-甲氧基苯基）-7-（3″-羥基苯基）-3′,4″-環(huán)氧-3-庚醇，經(jīng)過藥理學實驗研究證明其確實具有良好的抗腫瘤活性，并且毒副作用小[2]，關(guān)于它的全合成尚未見報道。本研究在課題組前期研究的基礎(chǔ)上對1-（4′-甲氧基苯基）-7-（3″-羥基苯基）-3′,4″-環(huán)氧-3-庚醇的全合成工藝進行了研究，以期為進一步大量開發(fā)高效低毒的抗腫瘤新藥奠定理論基礎(chǔ)[5，6]。

1 實驗部分

1.1 試劑及儀器

溶劑與試劑均為A；……