非洛地平的合成*

李公春，王利葉，王騰飛，田源

（1.許昌學院化學化工學院化學生物傳感與檢測重點實驗室，河南許昌461000；2.河南豫辰藥業股份有限公司，河南許昌461000）

非洛地平的合成*

李公春1，王利葉2，王騰飛1，田源1

（1.許昌學院化學化工學院化學生物傳感與檢測重點實驗室，河南許昌461000；2.河南豫辰藥業股份有限公司，河南許昌461000）

非洛地平是第二代1,4-二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，是治療高血壓的藥物。以甲醇為溶劑，以2, 3-二氯苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和β-氨基巴豆酸甲酯為原料，進行三組分反應，一步法合成了非洛地平，對產物結構用紅外光譜進行了表征。

非洛地平；1,4-二氫吡啶；合成

非洛地平（felodipine）化學名稱為4-（2,3-二氯苯基）-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酸甲基乙基酯，是瑞士Astra公司研發的第二代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類型的抗高血壓藥物，具有選擇性地舒張外周小動脈的高度活性和減弱收縮力的作用，于1988年上市。該藥主要用于治療高血壓、缺血性心臟病、心絞痛等疾病，并且對醫治心衰癥狀的效果極佳[1-3]。非洛地平選擇性鈣離子拮抗藥，主要抑制小動脈平滑肌細胞外鈣的內流，選擇性擴張小動脈，降低血壓主要是通過調節外圍血管的阻力而起作用，對靜脈無此作用，不引起體位性低血壓，在降低血壓所用劑量的范圍內不直接影響心肌的收縮力，對心肌亦無明顯抑制作用。其作用特點是降壓作用安全、溫和、長效，且毒副作用很小，臨床上適用于各種類型的高血壓病人，是目前治療各種高血壓癥狀理想的藥物之一。……