以18F-FDG為輔基的18F-氟標記方法研究進展

丁 暉，李 陽，李 淼

西安交通大學 第一附屬醫院 醫學影像科，陜西 西安 710061

以18F-FDG為輔基的18F-氟標記方法研究進展

丁 暉，李 陽，李 淼*

西安交通大學 第一附屬醫院 醫學影像科，陜西 西安 710061

在核醫學分子影像領域用于正電子示蹤劑的18F-氟標記方法中，基于含18F-氟中間體分子(即輔基)的方法其反應條件溫和、化學選擇性好，產物易純化，是進行18F-氟標記的經典策略之一。2-18F-氟代-2-脫氧-D-葡萄糖(2-18F-fluoro-2-deoxy-D-glucose,18F-FDG)是目前臨床最常用的正電子示蹤劑，其分子結構簡單、親水性強、易獲得，是用于間接18F-氟標記的理想輔基。通過比較其方法學參數，并分析標記產物性能可知，以18F-FDG為輔基的間接18F-氟標記方法有酶法、成肟法、巰基連接法、“點擊化學”法等，在小分子、肽、酶和納米粒的18F-氟標記研究中均有報道。此外，微流控芯片等新技術在上述方法中也有應用。與18F-FDG連接可方便地同時實現被標記分子糖基化和18F-氟標記，顯著改善標記產物的體內分布和消除特性，雖存在反應步驟多、被標記分子需修飾等局限，但以18F-FDG為輔基進行18F-氟標記仍是一種具有較高可行性和應用價值的間接18F-氟標記策略。

18F-氟代脫氧葡萄糖；輔基；間接標記；18F-氟標記；方法學

正電子發射斷層成像(positron emission tomography, PET)是通過探測注入體內的正電子類放射性核素標記示蹤劑發射的γ射線信號表征其分布，間接獲知代謝功能、受體分布、基因表達等生理病理信息的先進分子影像技術。PET的進步主要依靠正電子核素標記示蹤劑(以下簡稱“示蹤劑”)的發展[1]。 通過引入輔基可修飾示蹤劑分子結構，改變其體內分布和消除特性[2-3]。……