人參稀有皂苷Rg3提取技術研究進展

人參皂苷Rg3作為一種藥理活性有效成分，在抗腫瘤作用上有著重要的作用。作為人參植物中有效的化學成分，其中有40多種單體人參皂苷成分被分離提取出來，其中最受人們關注的就是人參皂苷Rg3。因其抑制血管內皮生長因子以及各堿性纖維、減少金屬基質蛋白酶的的效果顯著，能夠有效的控制腫瘤的新生與形成，抑制了腫瘤疾病的惡化擴散，同時在免疫調節能力上有著極佳的免疫手段，不僅能夠增強化療手段，同時也可以減輕癌細胞在體內擴散的速度。但人參皂苷Rg3的制備方法還存在著物質反應時間長，產物收率較低等問題，在提升人參皂苷Rg3生產速率上可以采用微波加熱法，在微波強化水解環境下制備人參皂苷Rg3。

人參皂苷Rg3的簡單介紹

人參皂苷Rg3主要是從人工栽培后曬干蒸制而成的紅參中圖取出來的，人參皂苷Rg3的提取量非常小，提取率緊緊為紅參中的0.003%；人參皂苷Rg3的分子式是四環三萜類人參二醇皂苷單體，可以寫作C42H72O13，相對分子質量是784.30，可融入與甲醇、乙醇之中，并且其水溶解度比較低，不能夠溶解于乙醚與氯仿中，是日本天然藥物化學家北川勛在1980年第一次發現，在人類抗腫瘤作用中效果明顯。

精活加熱之后的西洋參根能夠產生五中具有代表性的物質：Ginsenoside Rg3、Rd、Re、Rb1、以及 Rg2。其中Ginsenoside Rg3對于HT-29、NSCLC以及SW-480這三種不同腫瘤細胞的增值有著作為明顯的抑制效果。人參皂苷Rg3對于腫瘤細胞增值的阻礙主要在于一直腫瘤細胞有絲分裂前期DNA、RNA以及蛋白質的合成，抑制住腫瘤細胞對時間以及增值作用程度劑和時間上的依賴。同時人參皂苷Rg3也可以導致多種腫瘤細胞株的凋亡，而且導致腫瘤細胞凋亡的效果也隨著時間的延長以及藥物濃度的增加而增強。關于人參皂苷Rg3引起抗腫瘤細胞凋亡的機制，經研究調查表明與csspase-3的表達活性增加以及一氧化碳的釋放離不開關系。通過上調人參皂苷Rg3中caspase-3中引發癌細胞系EJ細胞的凋亡來誘導土石細胞株的中一氧化氮合酶的分泌，從而可以促進一氧化氮的合成。損傷細胞線粒體來導致細胞凋亡。

人參皂苷Rg3的提取制備

人參總皂苷在人參根部的含量大約之戰3%～4%，其提取的工藝步驟一般都是將人參適當的進行曬干碾磨之后，經過醇提（或是水提）、脫脂干燥之后得到人參的總皂苷。

提取的人參中大量稀有皂苷分為：堿性催化水解，通過常用的堿性氫氧化鈉、醇鈉；酸性的介質有鹽酸，過碘酸等，這些催化方法通常需要在常規加熱的環境下進行，少量的需要在高壓等特殊環境下，并且化學反應的時間較長。

同時對于人參皂苷Rg3的制備也有學者通過酶的催化水解來研究，用酶除高峰淀粉酶、苦杏仁酶、纖維素酶以及柚皮素酶等常用的淀粉酶來進行酶解研究。

在對人參二醇組苷Rg3的分子結構研究中發現，人參Ra1 、Ra2、 Ra3、Rb1、 Rb2、 Rb3、 Rc 、notoginsenoside-R4以及人參皂苷Rg3的C-3的取代基都是相同的，他們只有C-20上的取代基上Rg3的位置為H。Rg3的提取方式可選擇進行取代基水解。以下是列出Rg3轉化的化學方程式：

其中C-20的位置是叔醇糖苷鍵、C-3的位置則是仲醇糖苷鍵。較于叔醇糖苷鍵仲醇糖苷鍵的的穩定性要高于叔醇糖苷鍵，所以水解Rg3的主要條件就是在保存仲醇糖苷鍵的前提條件之下，是C-20位置的糖苷建選擇性水解。但是由于該反映肽鍵是必須在弱酸環境下進行分解，所以在分解過程匯總需要對反映環境進行加熱，從而可能導致化學反應時間過長，還會增加相關副反應，是Rg3的水解變得不容易控制。

其中為了提高水解效率，縮短化學反應時間，還可以進行微波強化水解的方法來破解人參二醇組皂苷的生成以及Rg3的研究，只是尚未在國內見到相關報道。

人參皂苷Rg3的應用研究

大量的研究證明，人參皂苷Rg3在是人參抗腫瘤物質的主要成分，可以促進成熟組織中的細胞凋亡，并且通過組織細胞的有絲分裂來抑制腫瘤細胞的增值；同時人參皂苷Rg3也有抑制腫瘤細胞粘附，侵襲以及轉移的作用，通過受體的介導，降低細胞內擴張血管以及游離鈣和抑制血小板聚集和粘附的作用；在通過小鼠移植之后的免疫恢復過程的實驗研究中可發現人參皂苷Rg3與IL22的聯合應用明顯增強小鼠的免疫力。

隨著近年來人們生活的節奏加快，人們生活的壓力也越來越大，腫瘤的發病幾率正在逐年上升，因此對于抗腫瘤藥物相關的人參皂苷Rg3提取開發已經成了食品、藥品、保健品等行業的重要方向。目前人們在人參皂苷Rg3方面的研究都表明其具有確切的抗腫瘤作用，發揮人參皂苷Rg3在各個領域內的作用，對我國抗癌、抗腫瘤事業具有重大的意義。